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HIT220773438
  • HIT ID:HIT220773438
  • Cas No:3055038-20-2
  • 常用名:RGN6024
  • IUPAC:3-methoxy-N-(5-{[2-(morpholin-4-yl)pyrimidin-5-yl]oxy}-1,3-thiazol-2-yl)bicyclo[1.1.1]pentane-1-carboxamide
    IUPAC:3-methoxy-N-(5-{[2-(morpholin-4-yl)pyrimidin-5-yl]oxy}-1,3-thiazol-2-yl)bicyclo[1.1.1]pentane-1-carboxamide
  • InChI key:InChIKey=OZQOKIPXKCUQMJ-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C18H21N5O4S
  • 分子量:403.46
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:COC12CC(C1)(C2)C(=O)Nc1ncc(Oc2cnc(nc2)N2CCOCC2)s1
    SMILES:COC12CC(C1)(C2)C(=O)Nc1ncc(Oc2cnc(nc2)N2CCOCC2)s1
  • RGN6024 是一种可透过血脑屏障的口服活性、可逆的小分子微管蛋白 (tubulin) 去稳定剂。在生化和细胞实验中，RGN6024 通过抑制微管聚合与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR:Kd= 6.7 μM；tryptophan assay:Kd= 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中引发 G2/M 期阻滞。在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中，RGN6024 仍表现出活性，并在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
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