Name: Tuspetinib dihydrochloride
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HIT ID:HIT220773645
Cas No:3037216-20-6
常用名:Tuspetinib dihydrochloride
别名:HM43239 dihydrochloride
IUPAC:5-chloro-N-(3-cyclopropyl-5-{[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]methyl}phenyl)-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine dihydrochloride
IUPAC:5-chloro-N-(3-cyclopropyl-5-{[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]methyl}phenyl)-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine dihydrochloride
InChI key:InChIKey=JSFNXCJIVDTRBE-LFOVFOEYSA-N

分子式:C29H35Cl3N6
分子量:573.99
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:Cl.Cl.C[C@H]1CN(Cc2cc(Nc3ncc(Cl)c(n3)-c3c[nH]c4cc(C)ccc34)cc(c2)C2CC2)C[C@@H](C)N1
SMILES:Cl.Cl.C[C@H]1CN(Cc2cc(Nc3ncc(Cl)c(n3)-c3c[nH]c4cc(C)ccc34)cc(c2)C2CC2)C[C@@H](C)N1

Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是一种可口服的选择性FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3野生型)、1.8 nM (FLT3-ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3-D835Y 突变型)。作为可逆的 I 型抑制剂，它直接抑制FLT3的激酶活性，并调节p-STAT5, p-ERK、SYK、JAK1/2及TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 还能够抑制白血病细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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