Name: Kv7.2/Kv7.3 activator-3
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HIT ID:HIT220773879
Cas No:1361107-81-4
常用名:Kv7.2/Kv7.3 activator-3
IUPAC:N-[(3-fluorophenyl)methyl]-1-(2-methoxyethyl)-4-methyl-2-oxo-7-(trifluoromethyl)-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide
IUPAC:N-[(3-fluorophenyl)methyl]-1-(2-methoxyethyl)-4-methyl-2-oxo-7-(trifluoromethyl)-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide
InChI key:InChIKey=XPANITDISRRBCJ-UHFFFAOYSA-N

分子式:C22H20F4N2O3
分子量:436.407
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:COCCn1c2cc(ccc2c(C)c(C(=O)NCc2cccc(F)c2)c1=O)C(F)(F)F
SMILES:COCCn1c2cc(ccc2c(C)c(C(=O)NCc2cccc(F)c2)c1=O)C(F)(F)F

Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种口服活性的Kv7.2/Kv7.3和TSPO激活剂。它能够激活Kv7.2/Kv7.3、Kv7.4、Kv7.5，其EC50分别为0.37、2.06、0.75 μM，并结合TSPO，Ki为0.07 μM (大鼠膜) 和4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 预防小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的退化。通过TSPO和Kv7.2/3的激活，Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可促进背根神经节轴突的生长，并在癫痫发作模型中展现抗癫痫的效果。此外，它还减少糖尿病神经病变患者的痛觉过敏，支持大鼠在颈神经病变后神经元的存活和再生，加速感觉和运动神经元功能的恢复。

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