Name: PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1
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HIT ID:HIT220773982
Cas No:3067695-20-6
常用名:PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1
常用名:PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1
IUPAC:N-(3-{[2-({4-[4-(6-{[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl]amino}hexanoyl)piperazin-1-yl]-3-fluorophenyl}amino)-5-methylpyrimidin-4-yl]amino}phenyl)-2-methylpropane-2-sulfonamide
IUPAC:N-(3-{[2-({4-[4-(6-{[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl]amino}hexanoyl)piperazin-1-yl]-3-fluorophenyl}amino)-5-methylpyrimidin-4-yl]amino}phenyl)-2-methylpropane-2-sulfonamide
InChI key:InChIKey=DPKSODWBQFFQAR-UHFFFAOYSA-N

分子式:C44H51FN10O7S
分子量:883.01
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:Cc1cnc(Nc2ccc(N3CCN(CC3)C(=O)CCCCCNc3ccc4C(=O)N(C5CCC(=O)NC5=O)C(=O)c4c3)c(F)c2)nc1Nc1cccc(NS(=O)(=O)C(C)(C)C)c1
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PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种PROTAC降解剂，专门针对FLT3、JAK2和BRD4，具有DC50值为5.23 nM、0.678 nM和1.17 nM。该化合物在MV4;11细胞中展现出卓越的抗增殖活性 (IC50 = 0.79 nM)，并对FLT3突变的Ba/F3细胞有效。它能够诱导MV4;11细胞的凋亡 (apoptosis)。在NOD SCID小鼠的MV4;11异种移植模型中，该降解剂显示出显著的抗肿瘤效能。PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

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