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HIT220774065
  • HIT ID:HIT220774065
  • Cas No:3077238-23-1
  • 常用名:CSF1R-IN-26
  • IUPAC:3-[5-({5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl}oxy)-6-methylpyridin-2-yl]-1-[(1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl]urea
    IUPAC:3-[5-({5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl}oxy)-6-methylpyridin-2-yl]-1-[(1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl]urea
  • InChI key:InChIKey=GOBKWNPOFYTENA-HUUCEWRRSA-N
  • 分子式:C20H22ClN5O3
  • 分子量:415.88
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Cc1nc(NC(=O)N[C@@H]2CCCC[C@H]2O)ccc1Oc1c[nH]c2ncc(Cl)cc12
    SMILES:Cc1nc(NC(=O)N[C@@H]2CCCC[C@H]2O)ccc1Oc1c[nH]c2ncc(Cl)cc12
  • CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是一种CSF-1R抑制剂，其IC50为20.07 nM。CSF1R-IN-26 能促进M2型巨噬细胞向M1型极化，从而诱导MC-38癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。该化合物抑制AKT/ERK/STAT3信号通路的激活，并重塑肿瘤免疫微环境，在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在SD大鼠中显示出良好的药代动力学特性，其半衰期为1.86小时，口服生物利用度达到79.22%。
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