Name: PAMP-12 (human, mouse, rat, porcine, bovine) TFA
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HIT ID:HIT220911983
Cas No:
常用名:PAMP-12 (human, mouse, rat, porcine, bovine) TFA
常用名:PAMP-12 (human, mouse, rat, porcine, bovine) TFA
别名:Proadrenomedullin N-terminal 12 Peptide, PAMP (9-20)
别名:Proadrenomedullin N-terminal 12 Peptide, PAMP (9-20)
IUPAC:(2S)-N-[(1S)-5-amino-1-{[(1S)-1-{[(1S)-1-{[(1S)-1-{[(1S)-1-{[(1S)-4-carbamimidamido-1-carbamoylbutyl]carbamoyl}-2-hydroxyethyl]carbamoyl}-3-methylbutyl]carbamoyl}ethyl]carbamoyl}-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]carbamoyl}pentyl]-2-[(2S)-2-[(2S)-6-amino-2-[(2S)-6-amino-2-[(2S)-2-[(2S)-2-amino-3-phenylpropanamido]-5-carbamimidamidopentanamido]hexanamido]hexanamido]-3-(1H-indol-3-yl)propanamido]butanediamide; trifluoroacetic acid
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InChI key:InChIKey=VZHUBJMTILFZGZ-DRWCHAHRSA-N

分子式:C79H120F3N25O16
分子量:1732.983
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:OC(=O)C(F)(F)F.CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](N)Cc1ccccc1)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O
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Proadrenomedullin N-terminal 12 peptide (PAMP-12) 是一种内源性肽段，源自人体肾上腺髓质，对应人类PAMP-20的9-20氨基酸，涉及降低血压。它是MAS相关G蛋白偶联受体家族成员X2 (MRGPRX2) 的激动剂。在表达人MRGPRX2的CHO细胞中，PAMP-12抑制forskolin诱导的cAMP积累（EC50 = 57.2 nM），特异性诱导表达MRGPRX2的CHO细胞的钙离子动员（EC50 = 41 nM），而在表达MRGPRX1、MRGPRX3或MRGPRX4的细胞中则无此效应（在1 µM浓度下）。PAMP-12还能作为烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的拮抗剂，抑制carbachol诱导的儿茶酚胺释放（IC50 = 1.3 µM）及钙和钠的流入（IC50分别为0.39 µM和0.87 µM），但不抑制组胺诱导的儿茶酚胺释放或钙和钠的流入（IC50 >1 µM），在初级牛肾上腺嗜铬细胞中有此表现。当以10至50 nmol/kg剂量给予正常血压大鼠时，PAMP-12能降低平均动脉血压。

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