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HIT220972901
  • HIT ID:HIT220972901
  • Cas No:2982893-14-9
  • 常用名:Tubulin polymerization-IN-84
  • 别名:微管蛋白聚合抑制剂-IN-84
  • IUPAC:2-(4-methylphenyl)-8-(3,4,5-trimethoxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyridine
    IUPAC:2-(4-methylphenyl)-8-(3,4,5-trimethoxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyridine
  • InChI key:InChIKey=MQOVOQHTDHUQBA-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C23H22N2O3
  • 分子量:374.44
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:COc1cc(cc(OC)c1OC)-c1cccn2cc(nc12)-c1ccc(C)cc1
    SMILES:COc1cc(cc(OC)c1OC)-c1cccn2cc(nc12)-c1ccc(C)cc1
  • Tubulin polymerization-IN-84 可通过靶向秋水仙碱结合口袋，实现对微管蛋白（Tubulin）聚合过程的抑制，其抑制作用的IC50值为10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对Jurkat、B16-F10、HCT116及MDA-MB-231四种细胞均表现出抗增殖活性，对应的IC50值分别为60 nM、380 nM、138 nM和1.054 μM。在B16-F10细胞中，Tubulin polymerization-IN-84能够诱导细胞发生G2/M期周期阻滞，并进一步触发细胞凋亡（apoptosis）。此外，在B16-F10黑色素瘤模型中，可有效抑制肿瘤组织的生长；当与PD-L1单克隆抗体联合使用时，还能增强体内抗肿瘤免疫应答，可用于T细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌以及乳腺癌的相关研究领域。
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