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HIT220972917
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HIT220972917
  • HIT ID:HIT220972917
  • Cas No:
  • 常用名:CCG258208 hydrochloride
  • 别名:GRK2-IN-1 hydrochloride, CCG258208 盐酸盐
  • IUPAC:5-[(3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]piperidin-4-yl]-2-fluoro-N-[(1H-pyrazol-5-yl)methyl]benzamide hydrochloride
    IUPAC:5-[(3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]piperidin-4-yl]-2-fluoro-N-[(1H-pyrazol-5-yl)methyl]benzamide hydrochloride
  • InChI key:InChIKey=VKDHYIQOOJPZOE-QSVLQNJRSA-N
  • 分子式:C24H26ClFN4O4
  • 分子量:488.94
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Cl.Fc1ccc(cc1C(=O)NCc1ccn[nH]1)[C@@H]1CCNC[C@H]1COc1ccc2OCOc2c1
    SMILES:Cl.Fc1ccc(cc1C(=O)NCc1ccn[nH]1)[C@@H]1CCNC[C@H]1COc1ccc2OCOc2c1
  • CCG258208 hydrochloride (compound 14as hydrochloride) 是一种高效且具有选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 抑制剂,其 IC50 为 30 nM。该化合物对 GRK2 的选择性显著优于 GRK5 (IC50 = 7.1 μM,选择性 >200 倍)。在心血管研究中,CCG258208 通过抑制 GRK2 活性,有效增强 beta-AR 刺激下心肌细胞的收缩力。此外,该化合物表现出优异的体内稳定性,是研究心力衰竭等 GRK2 相关疾病的有力工具。
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