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HIT220972933
  • HIT ID:HIT220972933
  • Cas No:3034649-73-2
  • 常用名:EGFR-IN-47
  • 别名:EGFR抑制剂47
  • IUPAC:7-cyclopentyl-N-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-6-[(phenylamino)methyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-amine
    IUPAC:7-cyclopentyl-N-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-6-[(phenylamino)methyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-amine
  • InChI key:InChIKey=AZUUDKHVTNEDSF-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C29H35N7
  • 分子量:481.648
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:CN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2ncc3cc(CNc4ccccc4)n(C4CCCC4)c3n2)cc1
    SMILES:CN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2ncc3cc(CNc4ccccc4)n(C4CCCC4)c3n2)cc1
  • EGFR-IN-47 (Compound 14aj) 是一种强效、口服有效的EGFR 抑制剂。它专门针对携带 L858R/T790M/C797S 三重突变的 EGFR 激酶，其 IC50 值为 0.01 uM。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究中，EGFR-IN-47 能够通过抑制 EGFR 及其下游信号通路的磷酸化，诱导细胞周期停滞和凋亡，有效克服由 C797S 突变引起的奥希替尼 (Osimertinib) 耐药性。
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