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HIT221059056
  • HIT ID:HIT221059056
  • Cas No:2137977-29-6
  • 常用名:MKP10241
  • 别名:MKP-10241, MKP 10241
  • IUPAC:5-ethyl-2-{4-[(1S)-1-{[6-(2-fluoro-4-methanesulfonylphenyl)imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazol-2-yl]oxy}ethyl]piperidin-1-yl}pyrimidine
    IUPAC:5-ethyl-2-{4-[(1S)-1-{[6-(2-fluoro-4-methanesulfonylphenyl)imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazol-2-yl]oxy}ethyl]piperidin-1-yl}pyrimidine
  • InChI key:InChIKey=UUMBXZTUKTTYMG-HNNXBMFYSA-N
  • 分子式:C24H27FN6O3S2
  • 分子量:530.64
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:CCc1cnc(nc1)N1CCC(CC1)[C@H](C)Oc1nn2cc(nc2s1)-c1ccc(cc1F)S(C)(=O)=O
    SMILES:CCc1cnc(nc1)N1CCC(CC1)[C@H](C)Oc1nn2cc(nc2s1)-c1ccc(cc1F)S(C)(=O)=O
  • MKP10241 为口服有效的 GPR119 激动剂，能够提升表达 GPR119 细胞系内的 cAMP 水平，其 EC50 值为 3.7 nM。在急性与慢性糖尿病小鼠模型中，MKP10241 可显著降低血糖及糖化血红蛋白（HbA1c）水平；同时，在急性、慢性肥胖模型及 MASH 啮齿动物模型中，MKP10241 也表现出良好的药理活性。
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