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SMILES
化合物库
Aromatase
Androgen Receptor
Aromatase
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
GPCR
Glucocorticoid Receptor
LHRH
NR4A
Nuclear receptor
Opioid Receptor
Oxytocin Receptor
RAAS
Reductase
Thyroid hormone receptor(THR)
信号通路
内分泌与激素
Aromatase
Aromatase
芳香化酶是催化雌激素合成中关键芳构化步骤的酶。它将睾酮等雄激素前体的烯酮环转化为苯酚,完成雌激素的合成。
HIT218833376
Minamestane
T71708
105051-87-4
Minamestane 是一种新型不可逆芳香化酶抑制剂。Minamestane 引起人胎盘芳香化酶的时间依赖性抑制,半衰期为4分钟,K 为59nM。Minamestane 具有抗肿瘤活性。
Aromatase
Cytochromes P450
HIT214318407
Finrozole
T27320
160146-17-8
Finrozole (MPV 2213ad) 是一种新型选择性芳香化酶抑制剂,对于乳房发育是部分可逆的。
Aromatase
Cytochromes P450
HIT212679678
LY 43578
T27918
26766-35-8
LY 43578 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY 43578 对大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化有抑制作用,IC50 分别为 0.3 和 5 μΜ。LY 43578 可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。
Aromatase
Cytochromes P450
Monoamine Oxidase
HIT104781563
Aminoglutethimide
T1103
125-84-8
Aminoglutethimide (BA-16038) 是一种芳香酶抑制剂,IC50=10 μM,用于治疗晚期 BREAST Y。
Aromatase
Cytochromes P450
HIT212653998
Eriodictyol chalcone
TN3987
14917-41-0
Eriodictyol chalcone是一种天然产物,对17β-HSD具有抑制活性,可用于生物化学实验和药物合成研究。
Anti-infection
Aromatase
Cytochromes P450
HIT219136600
(-)-Vorozole
T26322L
132042-69-4
(-)-Vorozole 是一种具有口服活性的非甾体芳香酶抑制剂,具有有效性和选择性。(-)-Vorozole在体内实验中表现出抗肿瘤活性。(-)-Vorozole 可用于研究乳腺癌。
Aromatase
Cytochromes P450
HIT212655790
Fadrozole
T7197
102676-47-1
Fadrozole 是一种有效的、非甾体类的、选择性的芳香化酶抑制剂(IC50:6.4 nM)。
Aromatase
Cytochromes P450
HIT212709449
YM 511
T23549
148869-05-0
YM 511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂。YM 511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM 511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM 511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
Aromatase
Cytochromes P450
HIT102205036
Letrozole
T1590
112809-51-5
Letrozole (CGS 20267) 是一种可口服的,选择性可逆的非甾体类芳香化酶抑制剂,IC50值为 11.5 nM。它选择性抑制雌激素的生物合成,可研究乳腺癌。
Aromatase
Autophagy
Cytochromes P450
HIT212711250
Vorozole
T26322
129731-10-8
Vorozole (R83842) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的非甾体芳香酶抑制剂。Vorozole 在体内表现出抗肿瘤活性,可用于研究乳腺癌。
Aromatase
Cytochromes P450
HIT106545988
alpha-Naphthoflavone
T2O2744
604-59-1
alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone) 是合成的黄酮类化合物,是一种竞争性芳香酶抑制剂,其IC50=0.5 μM,Ki=0.2 μM。
Apoptosis
Aromatase
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cytochromes P450
HIT102908771
Calceolarioside B
T3899
105471-98-5
Calceolarioside B (Desrhamnosyl isoacteoside) 是一种分离自Stauntonia hexaphylla 叶片中的天然产物。它抑制 DPPH 自由基清除活性(IC50:94.60 μM)。它显著抑制大鼠晶状体醛糖还原酶(RLAR)活性(C50:23.99 μM。
Aromatase
Interleukin
Reductase
SARS-CoV
HIT105655568
Oleuropein
T6917
32619-42-4
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的天然产物,通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡,还抑制芳香化酶。它可通过直接抑制 PPARγ转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。
Apoptosis
Aromatase
Cytochromes P450
PPAR
ROS
HIT212666368
Org30958
T12319
99957-90-1
Org30958 is a potent inhibitor of aromatase in vivo.
Aromatase
Cytochromes P450
HIT103628123
1,4-Androstadiene-3,17-dione
T205877
897-06-3
1,4-Androstadiene-3,17-dione对Aromatase和Tyrosinase具有抑制活性,可用于生化实验和药物合成。
Aromatase
Tyrosinase
HIT211999246
Androst-2-en-17-one
T203920
963-75-7
Androst-2-en-17-one能够抑制HeLa细胞的生长,而且对Aromatase具有抑制活性,广泛应用于生物化学实验和药物合成研究。
Aromatase
HIT212083349
Anastrozole
T0393
120511-73-1
Anastrozole (ZD1033) 是芳香酶的选择性抑制剂,能够抑制胎盘芳香化酶(IC50:15 nM)。
Aromatase
Cytochromes P450
HIT100408589
Exemestane
T1587
107868-30-4
Exemestane (EXE) 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的甾体芳香酶抑制剂,能够作用于人胎盘芳香酶 (IC50:30 nM) 和大鼠卵巢芳香酶 (IC50:40 nM),可用于研究激素依赖性乳腺癌。
Aromatase
Cytochromes P450
HIT212651125
Endoxifen
T4281
110025-28-0
Endoxifen ((E/Z)-Endoxifen) 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,能抑制芳香酶的活性,与雌激素受体有较高的亲和力和特异性。它有潜力研究乳腺癌。
Aromatase
Cytochromes P450
Drug Metabolite
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
Parasite
HIT102930473
3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid
T1692
2107-70-2
3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid (3,4-Dimethoxyhydrocinnamic acid) 是一种口服具有活力的的短链脂肪酸 (SCFAs)。它在体内能够促进 γ 球蛋白基因表达和促红细胞生成,可用于 β 血红蛋白病和其他贫血症。
Aromatase
Others
HIT107304499
Flavanone
T0530
487-26-3
Flavanone (2-Phenylchroman-4-one) 是天然的黄酮类化合物,对人类雌激素合成酶芳香化酶具有抑制作用。
Aromatase
Cytochromes P450
ERK
MMP
NF-κB
p38 MAPK
PAI-1
HIT212019505
Obacunone
T3390
751-03-1
Obacunone 是从沼泽白葡萄柚种子中分离得到的,通过诱导凋亡发挥抗癌作用。它在雄激素依赖性人前列腺 Y 细胞中具有细胞毒性。它对鼠伤寒沙门氏菌具有抗毒作用,可作为开发鼠伤寒沙门氏菌抗毒策略的先导化合物。
Apoptosis
Aromatase
p38 MAPK
HIT212655884
Fadrozole hydrochloride
T7556
102676-31-3
Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一种选择性的、有效,和非甾体类的芳香化酶抑制剂(IC50:6.4 nM)。
Aromatase
Cytochromes P450
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