Apoptosis

ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 作为ERK1/2的双重抑制剂，具有导致DSB积聚及降低ERK1/2表达的功能。此化合物通过下调BCL-2的水平，并抑制PARP与ERK1/2来诱导DNA损伤。同时，ERK1/2 inhibitor 11通过激活caspase 3诱导细胞凋亡（apoptosis）。

YLL545作为一种血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2) 抑制剂，有效阻断了VEGF引发的VEGFR2磷酸化及人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中相关下游信号调节因子（如磷酸化STAT3和磷酸化ERK1/2）的活化。此外，YLL545抑制了HUVEC的增殖、迁移、侵袭及新血管生成，并在乳腺癌小鼠模型中，通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制了肿瘤的生长。

SLCB050 是一种抗肿瘤化合物，能够阻断DX2与p14/ARF间的交互作用。该化合物特别针对人类小细胞肺癌细胞，通过p14/ARF依赖机制抑制其活性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及衰老。

Apoptosisinducer 25 (Compound 4H) 对 BGC-823 癌细胞具有显著的抑制作用，其 IC50 为 0.37 μM。此化合物可以在 G2/M 期阻滞细胞周期并促使 BGC-823 细胞发生凋亡 (apoptosis)，同时引起线粒体功能的障碍。此外，Apoptosisinducer 25 在大鼠体内展现出优异的药代动力学属性。

Sampangine，一种生物碱，具有通过诱导 G0/G1 期的细胞周期阻滞来引发细胞凋亡的作用，并能抑制血红素的生物合成。

Apoptosisinducer 24 (Compound 4) 在胃癌细胞中表现出显著的抑制作用，IC50值介于1.2至4.8 μM。该化合物能够在G2/M期阻滞细胞周期，进而诱导BGC-823细胞进入凋亡状态(apoptosis)，同时引起线粒体功能失调。此外，Apoptosisinducer 24 在小鼠体内展现出良好的抗肿瘤活性，且LD50为91.2 mg/kg，显示其低毒性特性。

ZNU-IMB-Z15（Compound Z15）作为雄激素受体（AR）的拮抗剂和降解剂，能够有效抑制AR阳性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）细胞系的增殖并诱导其凋亡(apoptosis)，展现出显著的体内外抗癌活性。

Photosensitizer-6 (Compound 4) 是金属离子的一种复合物，能够抑制 TrxR。该化合物在光照条件下，通过化学光疗及免疫原性细胞死亡机制，特异性地靶向并消灭癌细胞，同时诱导 4T1 细胞的凋亡 (apoptosis)。此外，Photosensitizer-6 还可应用于肿瘤的成像。

SIJ1777作为GNF-7的衍生物，对携有BRAFI/II/III类突变的黑色素瘤细胞展现出显著的抗癌效果。该化合物有效抑制了MEK、ERK和AKT的活化，极大地诱导了细胞凋亡(apoptosis)。此外，SIJ1777也有效阻断了带BRAFI/II/III突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭及锚定非依赖性生长。

Isoforretin A 作为一种高效的硫氧还蛋白-1 (Trx1) 抑制剂，具备显著的生物活性。它通过与Trx1活化位点的Cys32/Cys35残基共价结合，抑制Trx1功能并促进活性氧的积累，进而引发癌细胞的DNA损伤与凋亡（Apoptosis）。此外，Isoforretin A在小鼠肝细胞癌异种移植模型中，有效阻止了HepG2肿瘤细胞的增长。

DefNEtTrp 是一种由 Def 和 Trp 两个基团组成的铁双螯合配体。在癌细胞系中，DefNEtTrp 展示了广谱有效的抗增殖和细胞死亡活性。该化合物能够诱导细胞凋亡(apoptosis)和铁死亡(ferroptosis)，具有显著的细胞毒性，IC50 值为 0.77 μM。

FF2049 是一种选择性的HDAC PROTAC降解剂，其对HDAC1的DC50为257 nM。FF2049 能够促进HDAC的泛素化和降解，并促进凋亡 (Apoptosis)。此化合物适用于血液肿瘤及实体肿瘤的研究。

IMB5046 是一种微管抑制剂，可通过阻断 G2/M 期细胞周期来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

BNN27 是 TrkA 受体 (TrkA receptor) 和 p75NTR 受体 (p75NTR receptor) 的激动剂，具备神经营养和抗凋亡特性。该化合物能够提升大鼠海马和前额叶皮质中的谷氨酸、GABA 和谷氨酰胺水平，同时改善谷氨酸的代谢。在小鼠肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 模型中，BNN27 展示了神经保护效果；在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中显示出抗炎能力，并在大鼠糖尿病模型中具有视网膜保护功能。此外，BNN27 还能透过血脑屏障。

TLBC, 一种硼烷-查尔酮衍生物，可在多种胶质瘤细胞系中表现出剂量依赖性抑制效应，其IC50值范围为5.5-25.5 μM。此外，TLBC能诱导细胞凋亡，且其作用并不依赖肿瘤抑制因子p53的变化。

Etalocib (LY293111) sodium 作为一种口服活性的白三烯(LTB4)受体拮抗剂，对 [3H]LTB4的结合具有较强的抑制作用，其抑制常数(Ki)为25 nM。其针对LTB4诱导的钙动员的半抑制浓度(IC50)为20 nM。此外，Etalocib (LY293111) sodium 还具有诱导细胞凋亡(Apoptosis)的能力。

Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone (HU-336) 是一种高效的抗血管生成剂。它通过直接诱导血管内皮细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制血管生成，不影响促血管生成和抗血管生成的细胞因子和受体的表达。对于裸鼠的肿瘤异种移植物，Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 显示出显著的效果。

Autophagyinducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 的诱导剂。它通过抑制Akt/mTOR信号传导及其下游蛋白的表达来激活自噬，并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)，导致 G0-G1 细胞周期停滞，进而抑制肿瘤细胞的生长。

PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种XPO1降解剂，具备抗细胞增殖的功能，能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制NF-κB的活性，并导致细胞周期在G1期出现阻滞。此化合物可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

MTDH-SND1 blocker 2 (compound C19) 是一种高效的MTDH-SND1阻滞剂，其IC50为487 nM。此化合物与SND1蛋白结合，Kd值为279 nM，并可降解SND1蛋白，展现出抗增殖活性和诱导细胞凋亡(apoptosis)的作用，具有用于乳腺癌研究的潜在应用。

FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC50为 0.45 μM。此外，它能够调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。在 AML 癌细胞中，FTO-IN-14 展现了抗增殖活性，针对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的IC50为 0.7-5.5 μM，并诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 还在小鼠 NB4 异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。

VEGFR-2-IN-64 (Compound 28) 是一种 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 27.8 nM。VEGFR-2-IN-64 能抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖，展现了对 T-47D 细胞的抗迁移和抗克隆能力，并在 T-47D 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

NFh-NMe-2 是一种光敏剂，能够与硝基还原酶 (nitroreductase) 结合，在肿瘤细胞中生成单线态氧，展现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，NFh-NMe-2 显示出抗肿瘤活性。

TG101209 analog 1 (Compound 8h) 是一种BUB1B的抑制剂，IC50为10.36 μM。同时，该化合物对Caki-1表现出细胞毒性，IC50为1.347 μM，并能够诱导细胞坏死和凋亡(apoptosis)。

Src Inhibitor4 (Compound 18) 是一种 KX-01 的衍生物，属于 Src 抑制剂。该化合物能够抑制肿瘤细胞、生物微管的破坏，并诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 以及免疫原性细胞死亡。通过引入酚或苯胺的官能团，Src Inhibitor4 可用作抗体药物偶联物的有效载荷连接位点，并展示出抗肿瘤活性。

SSB-2548 是CXCR-4抑制剂，能够抑制急性髓系白血病细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物在胃肠道中的吸收良好，可用于白血病研究。

Met-12 是一种小肽抑制剂，作用于Fas受体，可抑制由Fas受体介导的光感受器细胞凋亡 (apoptosis)，并减少Caspase的激活。Met-12 可应用于光感受器保护剂的研究。

JR5-26B 是一种可口服的凋亡（apoptosis）诱导剂。该化合物通过铜介导的凋亡和程序性坏死（necroptosis）来引发细胞死亡。JR5-26B 对 MIA PaCa-2、PANC-1、PAN02、SU.86.86 和 KPC-2 等细胞系展现出抗增殖活性，其IC50分别为 0.6、4.4、8.0、1.1 和 3.4 μM。

SL-176 是一种 WIP1 抑制剂，与 GSK-J4 联用能诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，从而抑制体内外的肿瘤生长。

PSF-IN-2 (Compound (C)-30) 是一种PSF抑制剂，IC50 为 0.005 pM，显示出抗癌活性，并对 22Rv1 细胞增殖的抑制IC50为 0.5 μM。其作用机制为通过阻止PSF与RNA的结合，激活p53信号通路，诱导相关基因的表达，促进细胞凋亡 (Apoptosis) 并抑制细胞周期。PSF-IN-2 可用于癌症研究领域。

Dutomycin是SERPINB6抑制剂，结合常数 (KD) 为1.236 μM。它能够诱导癌细胞发生自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并在斑马鱼异种移植模型中抑制癌细胞生长。Dutomycin有潜力用于癌症研究。

LA-CB1 是一种 Abemaciclib 衍生物，针对 CDK4/6，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞展现抗增殖活性，IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高度侵袭性模型中，LA-CB1 明显抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。该化合物可用于乳腺癌研究。

Trichodermin 是一种天然存在的倍半萜类抗生素 (antibiotic)，具有强效的蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制作用。它通过与真核生物核糖体结合并与肽基转移酶相互作用来抑制蛋白质翻译。Trichodermin 通过诱导凋亡 (apoptosis) 性线粒体功能障碍和 HDAC-2 介导的信号传导来阻止口腔癌的生长，对丝状真菌、酵母菌和细菌表现出卓越的抗菌活性。

L-2,5-Dihydrophenylalanine 能诱导人类髓母细胞白血病细胞HL-60发生凋亡。

HDAC/PSMD14-IN-1 是一种硫藤黄素衍生物，作为口服活性的PSMD14/HDAC1双靶点抑制剂，其IC50值分别为238.7 nM和141.2 nM。该化合物在ESCC细胞系中表现出良好的细胞毒性 (IC50: 30-250 nM)，有效逆转上皮间质转化 (EMT)，并可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，HDAC/PSMD14-IN-1 在KYSE30细胞的鼠异种移植模型中展现出抗肿瘤活性，适用于抗食管癌的研究。