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Glucocorticoid Receptor
Androgen Receptor
Aromatase
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
GPCR
Glucocorticoid Receptor
LHRH
NR4A
Nuclear receptor
Opioid Receptor
Oxytocin Receptor
RAAS
Reductase
Thyroid hormone receptor(THR)
信号通路
内分泌与激素
Glucocorticoid Receptor
Glucocorticoid Receptor
糖皮质激素受体(GR或GCR)也称为NR3C1,是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR在体内几乎每个细胞中都有表达,并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。
HIT212731350
6β-hydroxy Dexamethasone
T37361
55879-47-5
6β-hydroxy Dexamethasone is a metabolite of dexamethasone that is more hydrophilic than the parent compound. Dexamethasone is metabolized by CYP3A4; therefore, quantification of the dexamethasone metabolites, 6α- and 6β-hydroxy dexamethasone, can be used to determine CYP3A4 enzyme activity in humans., The formation of 6-hydroxy dexamethasone metabolites is species-specific, with hamsters producing the highest amount. In rats, dexamethasone hydroxylation is sex-specific, with male rats producing metabolites in similar ratios to humans and female rats producing fewer hydroxylated metabolites than male rats.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT101210659
Fluocinolone (Acetonide) (Standard)
TMSM-1215
67-73-2
Fluocinolone (Acetonide) (Standard) 是 Fluocinolone (Acetonide) 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Fluocinolone Acetonide (Flucort-N) 是一种糖皮质激素衍生物,能够作用于各种皮肤病的研究。
Glucocorticoid Receptor
Wnt/beta-catenin
HIT100136462
Dexamethasone acetate (Standard)
TMSM-0903
1177-87-3
Dexamethasone acetate (Standard) 是 Dexamethasone acetate 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Dexamethasone acetate (NSC 39471) 是一种糖皮质素类甾体,有抗炎和免疫抑制活性。它可研究眼部感染。
ADC Cytotoxin
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Complement System
Glucocorticoid Receptor
Mitophagy
SARS-CoV
HIT212079828
Hydrocortisone hemisuccinate (Standard)
TMSM-1331
2203-97-6
Hydrocortisone hemisuccinate (Standard) 是 Hydrocortisone hemisuccinate 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Hydrocortisone hemisuccinate (hydrocortisone 21-hemisuccinate*free acid) 是糖皮质激素, 是口服有活性的甾体抗炎剂。它能够降低IL-6(IC50:6.7 μM)、IL-3(IC50:21.4 μM)的生物活性,可用于研究溃疡性结肠炎。
Glucocorticoid Receptor
Interleukin
HIT211999541
Desoximetasone
T4572
382-67-2
Desoximetasone (Desoximetasona) 是一种可缓解皮疹等多种皮肤疾病的皮质类固醇。
Cytochromes P450
Glucocorticoid Receptor
Interleukin
Others
HIT212083210
Mometasone furoate
T1531
83919-23-7
Mometasone furoate (Sch32088) 是糖皮质激素受体激动剂,具有抗炎和抗过敏作用。它是皮质固醇类试剂,动物模型中,可局部应用于气道炎症、慢性皮肤湿疹、哮喘。
Glucocorticoid Receptor
HIT212659603
GW-870086
T15451
827319-43-7
GW-870086 是抗炎剂,是糖皮质激素受体激动剂,在 A549 细胞中,能够降低 NFκB 报告基因活性(pIC50: 10.1)。
Glucocorticoid Receptor
HIT100136462
Dexamethasone acetate
T0947
1177-87-3
Dexamethasone acetate (NSC 39471) 是一种糖皮质素类甾体,有抗炎和免疫抑制活性。它可研究眼部感染。
ADC Cytotoxin
Annexin A
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Complement System
Glucocorticoid Receptor
IL Receptor
Mitophagy
NOS
SARS-CoV
HIT212031603
Meprednisone
T6580
1247-42-3
Meprednisone (Betapar) 是糖皮质激素,用于糖皮质激素受体,是泼尼松的甲基化衍生物。
Autophagy
Glucocorticoid Receptor
HIT219478962
Glucocorticoid receptor modulator 1
T72102
2868357-11-1
Glucocorticoid receptor modulator 1是一种高效和可口服的 NF-κB和AP-1抑制剂,IC50分别为9 nM和130 nM,能够下调炎症因子IL-6、IL-1β、TNF-α、MMP-13的表达,缓解皮肤炎症。
DNA/RNA Synthesis
Glucocorticoid Receptor
IL Receptor
MMP
NF-κB
TNF
HIT212673450
Triamcinolone hexacetonide
T17162
5611-51-8
Triamcinolone hexacetonide 是一种外源性合成皮质类固醇,是一种高效性的糖皮质激素受体 (GR) 激动剂,可用于研究自身反应性心包炎和糖尿病性黄斑水肿。
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212083159
Betamethasone valerate
T1163
2152-44-5
Betamethasone valerate (Luxiq) 的 17 戊酸酯,是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇。它能够抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松与人表皮(IC50:5 nM)及小鼠皮肤(IC50:6 nM)的结合。它可用于研究复发性口疮。
Glucocorticoid Receptor
HIT211999538
Diflorasone
T2548
2557-49-5
Diflorasone 是一种皮质类固醇激素受体激动剂,具有抗炎和免疫抑制作用。它可通过细胞膜扩散进入细胞,并与细胞质中的糖皮质激素受体结合。它用于研究湿疹、牛皮癣等皮肤病。
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT213839785
Canrenoate potassium
T3096
2181-04-6
Canrenoate potassium (Soldactone) 是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,是一种释放 canrenone 的前药。它作为一种利尿剂,用于高血压的研究。
Glucocorticoid Receptor
HIT218832920
20α-dihydro Prednisolone
T85247
15847-24-2
"20α-Dihydro Prednisolone, a prednisolone metabolite, is detected in cattle urine post-adrenocorticotropic hormone (ACTH) administration but absent in both naturally stressed and non-stressed cattle."
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT218673267
11β-hydroxy Etiocholanolone
T85013
739-26-4
11β-Hydroxyetiocholanolone, a hydrocortisone metabolite, exhibits elevated fecal levels in giraffes (G. camelopardalis) and plains zebras (E. quagga) in response to environmental stress.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT211998865
Medroxyprogesterone Acetate
T1261
71-58-9
Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇,与雄激素,孕酮及糖皮质激素受体均有作用。
Androgen Receptor
Endogenous Metabolite
Estrogen/progestogen Receptor
Glucocorticoid Receptor
Progesterone Receptor
HIT106892261
Cortodoxone
T2748
152-58-9
Cortodoxone (11-Desoxycortisol) 是糖皮质类固醇激素,能够氧化为皮质醇。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT105750385
Deoxycorticosterone acetate
T3033
56-47-3
Deoxycorticosterone acetate(DOCA)是一种由肾上腺产生的类固醇激素,具有盐皮质激素活性,是醛固酮的前体。DOCA 是一种矿化皮质激素受体激动剂,可导致严重的肾脏损伤,包括炎症、纤维化、肾小球损伤和蛋白尿,常用于诱导慢性肾损伤以及高血压动物模型。
Adrenergic Receptor
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT217679302
Cholesterol sulfate
TN8971
1256-86-6
Cholesterol sulfate 是一种多功能的内源性甾醇硫酸酯,同时也是一种选择性的 DOCK2 抑制剂,在小鼠实验中的 IC50 为 2 μM。Cholesterol sulfate 在多种生理过程中发挥重要作用,包括通过调控角质形成细胞分化和角质层细胞脱落参与表皮屏障形成;作为丝氨酸蛋白酶抑制剂发挥功能;作为糖皮质激素受体拮抗剂并在胸腺中激活 RORα/γ。Cholesterol sulfate 是研究皮肤生物学、免疫调节、类固醇代谢、精子获能、血小板聚集以及 X 连锁鱼鳞病等疾病的重要研究工具。
Glucocorticoid Receptor
ROR
Serine Protease
HIT219159247
Spirorenone
T68765
74220-07-8
Spirorenone (INN)是一种新型醛固酮拮抗剂,具有抗盐皮质激素活性,可用于研究代谢疾病。
Glucocorticoid Receptor
HIT212669298
Alclometasone
T14154
67452-97-5
Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone), a glucocorticoid, inhibits leukocytes from releasing pro-inflammatory mediators. It is effective in treating corticosteroid-responsive dermatoses such as atopic dermatitis, psoriasis, allergic dermatitis, and eczema [1].
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT217589566
LEO 134310
T69930
2089130-74-3
LEO 134310 是一种选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 激动剂,优化用于局部治疗。LEO 134310 在 GR 结合试验中显示出高亲和力(EC50为 14 nM)。LEO 134310 可用于皮肤病。
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT218850440
Glucocorticoid receptor modulator 4
T88723
2688785-30-8
Glucocorticoid receptor modulator 4 (Compound DL5) 结合了连接子和糖皮质激素受体调节剂的特性。在 K562 细胞中,该化合物通过GRE报告机制表达mTNF,具有EC50值为40μM的活性。此外,Glucocorticoid receptor modulator 4与抗肿瘤坏死因子(TNF)抗体相结合,在小鼠模型中展现了显著的抗关节炎抗炎效应。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Glucocorticoid Receptor
HIT218849779
LY2623091
T88208
1162264-07-4
LY2623091 是一种盐皮质激素受体拮抗剂,适用于抑制难治性高血压。LY2623091 显示清除能力依赖于CYP3A4,并与CYP3A4抑制剂表现出协同作用。
Glucocorticoid Receptor
HIT212971123
Methylprednisolone succinate
T22367
2921-57-5
Methylprednisolone succinate (Methylprednisolone hemisuccinate) 是合成的糖皮质激素,常用作抗炎剂。
Antibacterial
Glucocorticoid Receptor
HIT212671429
Hydrocortisone buteprate
T13728
72590-77-3
Hydrocortisone buteprate是一种中效、非卤化双酯型氢化可的松衍生物,Hydrocortisone buteprate 在多种局部的炎症中有很高的研究价值
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212650002
Prednisolone disodium phosphate
T0208
125-02-0
Prednisolone disodium phosphate是一种合成的糖皮质素,具有抗炎和免疫调节作用。
Glucocorticoid Receptor
HIT212717634
Dagrocorat hydrochloride
T33939
1044535-61-6
PF-0251802 HCl is a bio-active chemical.
Cytochromes P450
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT214322772
Zavacorilant
T39196
1781245-13-3
Zavacorilant is capable of modulating glucocorticoid receptor (GR).
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT214432717
Glucocorticoid receptor-IN-1
T63551
2662908-25-8
Glucocorticoid receptor-IN-1 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 对选择性调节剂,表现出抗炎活性。Glucocorticoid receptor-IN-1 具有良好的转录抑制作用,能够作用于 hMMP1 (IC50: 2.11 nM),也具有转录激活效果,能够作用于 MMTV (EC50: 5.59 nM)。
Glucocorticoid Receptor
MMP
Others
HIT219600437
Win 45164
T206477
83880-39-1
Win 45164 是一种口服活性糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor) 配体,能够抑制垂体 - 肾上腺轴。此化合物促进去除肾上腺的雄性大鼠的肝脏糖原储存和胸腺溶解,并展现抗炎特性。Win 45164 可用于研究炎症和神经系统疾病。
Glucocorticoid Receptor
HIT220772988
5α-Tetrahydrocorticosterone
T211720
600-63-5
5α-Tetrahydrocorticosterone (5α-HB) 是一种内源性类固醇, 作为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) (GR) 的激动剂,同时是 Corticosterone 的代谢产物。这种化合物在体内是有效的局部抗炎剂。5α-Tetrahydrocorticosterone 通过降低大鼠肝细胞中代谢物与糖皮质激素受体-皮质酮及其 5α-还原代谢物的结合,显示出Kd值为 268 nM。在炎症性皮肤疾病的研究中,5α-Tetrahydrocorticosterone 具有重要应用。
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT212021110
Beclometasone (Standard)
TMSM-0506
4419-39-0
Beclometasone (Standard) 是 Beclometasone 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Beclometasone 是糖皮质激素受体激动剂。
Glucocorticoid Receptor
HIT214318813
Hydrocortisone sodium succinate
T0270L
125-04-2
Hydrocortisone sodium succinate is a glucocorticoid which is used to alleviate allergic reactions, particularly those of the skin and gums.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT214318135
Flucloronide
T25426
3693-39-8
Flucloronide is a corticosteroid for topical use on the skin. It has anti-inflammatory properties.
Glucocorticoid Receptor
Others
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