BCRP

Butein tetramethyl ether (Compound 20) 是一种有效的选择性抑制剂，针对乳腺癌耐药蛋白/ATP结合盒亚家族G成员2 (BCRP/ABCG2)。它对MCF-7 MX和MDCKBCRP细胞表现出抑制效果，IC50值分别为2.2 μM和1.03 μM，预示着其在癌症研究中的潜力。

CAY10719 is a selective inhibitor of the breast cancer resistance protein ABCG2 (IC50 = 0.23 μM) with little activity at ABCG1. It has been shown to reverse the ABCG2-mediated resistance toward SN 38 and to inhibit ATPase activity.

Vedroprevir, also known as GS9451, is a selective hepatitis C virus (HCV) NS3 protease inhibitor in the development of the treatment of genotype 1 (GT1) HCV infection.

Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是一种从Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的真菌毒素，属于天然存在的 2,5-二酮哌嗪类，具有抗菌活性。它具有PI3Kα抑制活性，IC50值为 4.8 µM。

5,7,3'-Trihydroxy-4'-methoxy-8-prenylflavanone 是来自印楝树皮的黄酮类化合物。

ABCG2-IN-2为一有效ABCG2抑制剂，呈现小鼠良好口服药代动力学性质。适用于研究肿瘤多药耐药（MDR）与红细胞生成性原卟啉症（EPP）。

6,8-Diprenylnaringenin (Senegalensin) 是来自蛇麻草 Humulus lupulus 的天然产物。 6,8-Diprenylnaringenin 是一种乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂，具有一定雌激素作用。

YHO-13351 是多药物转运蛋白 （ABCG2） 抑制剂，是丙烯腈衍生物，诱导癌症干细胞/起始样侧群体细胞对伊立替康敏感。

KS176是选择性高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道抑制剂，在Pheo A 和Hoechst 检测中，IC50值分别为0.59和1.39 μM。

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性和低微摩尔的 MDR1 (P-gp) 和 BCRP 双重抑制剂，是核苷酸衍生的底物类似物，对 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运有抑制作用。CP-100356 抑制 OATP1B1，可在黑暗中诱导气孔张开。

PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

Acridone 具有抗菌、抗疟、抗病毒和抗肿瘤活性。它可诱导细胞凋亡，抑制 ABCG2 蛋白，并调节激素水平。

BCRP-IN-2 是一种BCRP抑制剂，紫外线激活后其抑制效果更显著。BCRP-IN-2 是研究喹唑啉胺衍生物与BCRP相互作用的重要探针，能够促进BCRP转运蛋白的ATP水解，并增加米托蒽醌在BCRP过表达的H460/MX20细胞中的累积。

NSC265473 is an ABCG2 substrate.

INCB-056868 是 Epacadostat 的代谢产物 M11，并且可以作为 BCRP 的底物，预计其将在代谢疾病研究中发挥重要作用。

Moxidectin (CL301423) 是可用于预防和控制心丝虫和蛔虫的一种驱虫剂。

Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的 BCRP 抑制剂，在BCRP 过度表达的HEK293/R2细胞中，EC50值为13 nM。

UR-MB108 是一种有效的、选择性的ABCG2 (BCRP)抑制剂，IC50值为 79 nM。UR-MB108 在血浆中很稳定。

P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。

YHO-13177 是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性。

ABCG2-IN-4 (Compound K31) 是一种口服有效的ABCG2抑制剂，可减少Protoporphyrin IX (PPIX) 从红细胞释放到血浆中，防止光毒性。在小鼠模型中，ABCG2-IN-4 展示了显著的抗炎和抗氧化活性。

NSC103054 is an ABCG2 transporter function inhibitor.

Pradigastat sodium is a novel inhibitor of DGAT-1.

YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的水溶性前药，YHO-13177 是 BCRP 的抑制剂。

Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。

Efflux inhibitor-1为一种吡唑啉[1,5-a]嘧啶类外排抑制剂，具有对ABCG2/BCRP和ABCB1的选择性靶向性，优先靶向ABCG2，其IC50值分别为0.45 μM与2.17 μM。

Ko 143 有效且选择性抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP)

(S)-ML753286 is a breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor (IC50: 0.6 μM on BCRP efflux transporter).

Fumitremorgin C (12α-Fumitremorgin C) 是ABCG2/BRCP 的选择性抑制剂。

(6R)-ML753286 是 ML753286 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP(抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。

GS-9191 PM 是一种新型抗瘤病毒化合物，是核苷酸类似物9-（2-膦酰甲氧基乙基）-N6-环丙基-2,6-二氨基嘌呤（cPrPMEDAP）的双酰胺类前药。GS-9191 PM 是MDR1和BCRP的强抑制剂。GS-9191 PM 具有抗增殖活性和抗瘤病毒活性

PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂，对于Src 和Abl 的IC50值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 显示出抗白血病活性。

2'-Hydroxy-3,4,4',6'-Tetramethoxychalcone是一种天然的查尔酮，对MCF7细胞具有抗癌活性和BCRP抑制活性。

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应，具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。

ML753286 has high permeability and low to medium clearance in rodent and human liver S9 fractions. ML753286 is an orally active and selective inhibitor of BCRP (IC50: 0.6 μM). It is also stable in plasma across species.