Estrogen Receptor/ERR

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

DK3 是雌激素相关受体 α(ERRα)的一种有效的选择性激动剂，ERRα是癌症和代谢性疾病的潜在药物靶点[1]。

Diethanolamine hydrochloride 具有多种生物活性，是HSD17B4 (hydroxysteroid 17-beta dehydrogenase 4)和pregnane X receptor (PXR)的抑制剂，也是p53的激动剂和Estrogen receptor的拮抗剂。

BMI-135 作为选择性的雌激素模拟物，展现出对雌激素受体 (estrogen receptor) 的激动剂效应。该化合物能够在乳腺癌细胞中诱发内质网快速应激反应 (UPR) 及细胞凋亡 (apoptosis)。

PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂，具有抗癌特性，可用于乳腺癌研究。

PROTAC ER Degrader-14 (compound 86) 是一种 PROTAC 类型的 Estrogen Receptor/ERR 降解剂，由以下部分组成：E3 泛素连接酶配体 (blue part)(S)-Deoxy-thalidomide、PROTAC Linker (black part) N-Boc-piperazine，以及靶蛋白配体 (red part) ER ligand-6。E3 连接酶加上 Linker 共同构成了 tert-Butyl (S)-4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)piperazine-1-carboxylate。

ER ligand-8 是雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 的配体，可用于合成PROTAC 分子 [ERD-1233]。

ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是一种雌激素受体 α (ERα) 的拮抗剂。它可抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50为 0.98 μM)，导致细胞周期在 G0/G1 期停滞，并诱导细胞发生凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出其抗肿瘤活性。

Estrogen receptor modulator11 (Compound 27) 是四氢异喹啉衍生物，与雌激素受体 (ER) 具备一定亲和力，其对ERα和ERβ的IC50分别为285 nM和421 nM。在MCF-7细胞试验中，Estrogen receptor modulator11 未表现出拮抗剂活性。

Metahexestrol 是一种抑制雌激素受体 (E2R) 的物质，具有抗肿瘤特性。它能有效抑制雌激素受体阳性的 MCF-7 人乳腺癌细胞系增殖 (ED50为 1.0 μM)。此外，Metahexestrol 在雌激素受体阴性的 MDA-MB-231 细胞系中也表现出抑制作用，其抗增殖效果不受雌激素的逆转影响，这表明其机制可能与E2R通路部分无关。Metahexestrol 可用于研究雌激素依赖性乳腺癌。

Icariside D1 (Compound 9) 是一种类黄酮苷类化合物，具有抗氧化和抗炎活性，发现于植物如Epimedium中。

ERβagonist-1 (Compound 8) 是一种具有双重活性的选择性ERβ激动剂 (EC50: 46.8 nM) 和AR拮抗剂 (IC50: 1555 nM)。通过与ERβ结合，ERβagonist-1 激活其信号通路，同时抑制AR的功能。在小鼠模型中，ERβagonist-1 保持了对ERβ的选择性激动作用，适用于前列腺癌研究。

Fulvestrant R enantiomer is the less active R enantiomer of Fulvestrant. Fulvestrant is a potent estrogen receptor antagonist with an IC50 of 9.4 nM.

Fulvestrant S enantiomer is the less active S enantiomer of Fulvestrant. Fulvestrant is a potent estrogen receptor antagonist with an IC50 of 9.4 nM.

OP-1074 is a pure antiestrogen and a selective degrader of ER, shows specific antiestrogenic activity for ERα and ERβ.

Acolbifene hydrochloride binds to estrogen receptors in the body. It is a type of selective estrogen receptor modulator

D36 is an androgen receptor allosteric antagonist. It also has inverse agonist properties.

Levormeloxifene is a selective modulator of the estrogen receptor. It inhibits the production of vaginal tropoelastin and transforming growth factor-beta 1.

Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) is a low activity enantiomer of elacestrant. Elacestrant, also known as RAD1901, is an orally available and selective estrogen receptor ( ERR ) degrader. It exhibits IC50 values of 48 nM and 870 nM for ERα and ERβ, respectively.

Estrogen receptor β antagonist 2 是一种选择性的、有效的雌激素受体βestrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂，作用于 Erα (IC50: 109.10 μM)和 Erβ (IC50: 0.63 μM)。

(1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种 Erα 的有效降解剂，能够在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα (EC50: 13 nM)。(1S,3R)-GNE-502 可以用于与雌激素受体相关癌症的研究。

HSD17B13-IN-94 (Compound 12) 作为一种有效的羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂，展现出对雌二醇的高亲和力，其IC50值≤ 0.1 μM。该化合物主要用于研究肝脏疾病、代谢性疾病或心血管疾病，包括非酒精性脂肪肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪肝炎(NASH)以及药物性肝损伤(DILI)等。

(±)-Perillaldehyde 对应激性抑郁样模型小鼠展现出通过调节嗅觉神经系统来抗抑郁的效果。此外，该化合物还显示出抗炎活性，能在 RAW264.7 细胞内激活JNK并抑制TNF-α的产生，其 IC50 值达到 171.7 μM。

JNJ-17148066 is an agonist of estrogen receptor ESR1.

ZN-c5是一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂，具有显著的活性。

D 15413 is an inhibitor of estrogen-dependent mammary tumors.

Dimestrol can induce DNA damage.

Lupinalbin A as the most potent estrogen receptor α- and aryl hydrocarbon receptor agonist in Eriosema laurentii de Wild. (Leguminosae). It exerts anti-inflammatory effects via the inhibition of pro-inflammatory cytokines and blocking of IFN-β/STAT1 pathw

ER degrader 11 (Compound 5) 是一种具有口服生物利用度并能够穿过血脑屏障的选择性雌激素受体降解剂，其 ERαIC50 值为 1.6 nM。该化合物有潜力用于研究乳腺癌的脑转移。

EN171是一种能够共价修饰14-3-3的C38与C96位置，增强其与ERα、YAP及TAZ的相互作用的共价配体，从而损害雌激素受体和Hippo通路的转录活性。此外，EN171不只是一种分子胶水，促进天然蛋白质间的相互作用，它还可作为共价14-3-3招募者，在异功能双分子中，将如BRD4与BCL6的核新底物隔离至细胞质。

Fumagilin-105 作为一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC), 具备诱发p62自我寡聚化的能力，其在 HEK293 细胞中针对 MetAP2 的DC50值达到 0.7 μM。

Raloxifene-d4 (hydrochloride) 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 属于苯并噻吩类选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，在骨骼和血脂方面起到雌激素激动剂的作用，而在乳腺和子宫上则表现为雌激素拮抗剂。Raloxifene 常用于乳腺癌与骨质疏松症的研究。

Nafoxidine 是一种雌激素拮抗剂，已用于治疗乳腺癌。

Tracheloside 是抗雌激素木质素，利用 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖，是一种良好的促进伤口愈合的药物。

CHF-4227 是一种新型高效且具有选择性的雌激素受体调节剂，可降低胆固醇合低密度脂蛋白胆固醇浓度。