GlyT

Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。

glycine transporter 1 (GlyT1) inhibitor

Org 25543 是一种 N-酰基氨基酸的开发，它选择性地抑制甘氨酸转运蛋白 2 以在大鼠慢性疼痛模型中产生镇痛作用。

N-Arachidonylglycine-d8是经过氘代标记的N-Arachidonylglycine。N-Arachidonylglycine (NA-Gly) 是内源性大麻素anandamide (AEA)的羧基类似物，作为GPR18激动剂，其EC50值为44.5 nM。与AEA不同，NA-Gly在CB1和CB2受体上没有活性。它可抑制GLYT2，其IC50值为5.1 μM，并且是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。

DCCCyb is an orally bioavailable and selective GlyT1 Inhibitor. DCCCyb demonstrated excellent in vivo occupancy of GlyT1 transporters in rhesus monkeys as determined by the displacement of a PET tracer ligand.

Tilapertin is an oral glycine transporter type-1 inhibitor.

GlyT1 Inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 GlyT1 抑制剂，抑制 rGlyT1，可用于研究神经系统疾病。

Potent and selective inhibitor of the glial glycine transporter GlyT1b (IC50 = 6.9 nM). Displays negligible activity at GlyT-2, adrenoreceptors, dopamine, 5HT receptors and noradrenaline, dopamine, 5HT and GABA transporters (pIC50 in vivo. Chue et al (2013) Glycine reuptake inhibition as a new therapeutic approach in schizophrenia: focus on the glycine transporter 1 (GlyT1). Curr.Pharm.Des. 19 1311 PMID:23194655 |Brown et al (2001) Discovery and SAR of org 24598-a selective glycine uptake inhibitor. Bioorg.Med.Chem.Lett. 11 2007 PMID:11454468 |Williams et al (2003) Development of a scintillation proximity assay for analysis of Na+/Cl- -dependent neurotransmitter transporter activity. Anal. Biochem. 321 31 PMID:12963052

N-Arachidonylglycine (NA-Gly)是一种具有生物活性的脂质分子，是一种热态依赖性循环代谢物，具有抗炎、抗癌、抗糖尿病和抗氧化活性，可调节人 CD4T 细胞反应性+，可用于研究与代谢疾病相关的营养水平依赖性炎症。

NFPS exerts neuroprotection via glyR alpha1 subunit in the rat model of transient focal cerebral ischaemia and reperfusion. NFPS is a selective and non-competitive glycine transporter-1 (GlyT1) inhibitor (IC50s: 2.8 nM and 9.8 nM for hGlyT1 and rGlyT1, respectively).

PF-03463275 is an orally available, CNS-penetrant inhibitor of SLC6A9, a GlyT1 glycine transporter.

SSR504734 is a novel potent glycine transporter 1 (GlyT1) inhibitor.

(Rac)-Oleoylcarnitine 属于内源性酰基肉碱，具备作为甘氨酸转运蛋白 2 (GLYT2) 的潜在非竞争性抑制剂的功能，因此可能被用于疼痛治疗。

Stearoylcarnitine (Stearoyl-L-carnitine) 是一种脂肪酯脂质分子，是一种人内源代谢产物，可作为早发型子痫前期和晚发性子痫前期的生物标志物。

Bitopertin (Paliflutine) 是一种有效的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂，对人 hGlyT1b 的 Ki 为 8.1 nM。

Org 24598 lithium salt 是一种甘氨酸转运蛋白1 GlyT-1 抑制剂。Org 24598 lithium salt 可以抑制 [3H]CHIBA-3007 与大鼠体内脑膜的特异性结合（Ki=16.9 nM）。

Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer) is the R-enantiomer of Bitopertin. Bitopertin is a noncompetitive glycine reuptake inhibitor and inhibits glycine uptake at human GlyT1 (IC50: 25 nM).

SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1抑制剂 (hGlyT1，rGlyT1，mGlyT1IC50分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 在精神分裂症、焦虑症和抑郁症模型中表现出活性。

PF-03463275 是一种具有口服活性和选择性的竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 具有中枢神经系统渗透性，可用于改善与精神分裂症相关的认知障碍。

Org-25935, a GlyT-1 inhibitor, is used potentially for the treatment of schizophrenia and alcohol dependence.

Iclepertin (BI-425809) 是一种具有口服活性和选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病.精神分裂和认知障碍等中枢神经系统疾病。

Stearoyl-L-carnitine chloride（Acylcarnitine C18:0） 是一种存在于小脑中的长链酰基肉碱，抑制 GlyT2 ，是研究脂代谢的重要组成部分。

MPDC acts as a competitive inhibitor against the Na+-dependent high-affinity glutamate transporter within forebrain synaptosomes.

ASP2535 is a potent, selective, orally bioavailable, brain permeable and centrally-active glycine transporter-1 (GlyT1) inhibitor.ASP2535 can improve cognitive impairment in animal models of schizophrenia and Alzheimer's disease[1].

Amoxapine (CL-67772) 是一种dibenzoxazepine 家族的四环抗抑郁药，常被归类为仲胺三环类抗抑郁药。

GSK494581A is a GPR55 agonist and glycine transporter subtype 1 inhibitor.

GSK931145 is a positron emission tomography (PET) radioligand, it is suitable for quantifying glycine transporter (GlyT1) availability in the living brain.

ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂，通过浓度依赖性的方式有效地降低了神经元动作电位的活性 ，抑制自发网络通过在脊髓腹角诱导甘氨酸能强直电流的活动 。对大鼠急性疼痛模型中的热，机械和化学刺激具有抗伤害作用。

8-hydroxy Amoxapine is a metabolite of the tetracyclic antidepressant amoxapine .1,2 1.Johnson, S.M., Nygard, G., and Khalil, S.K.Isocratic liquid chromatographic method for the determination of amoxapine and its metabolitesJ. Pharm. Sci.73(5)696-699(1984) 2.Tasset, J.J., and Pesce, A.J.Amoxapine in human overdoseJ. Anal. Toxicol.8(3)124-128(1984)

LY2365109 hydrochloride 是高选择性GlyT1抑制剂，抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的IC50值为 15.8 nM.

Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。

Sarcosine (Methylglycine) 是 I 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT1) 的竞争性抑制剂和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 共激动剂，通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能，可用于精神分裂症的研究。

Org 25543 hydrochloride 是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 抑制剂（hGlyT2 的 IC50 = 16 nM）。在 CHO 细胞的甘氨酸摄取测定中，对 GlyT1 或 56 种其他常见生物靶标 (≥ 100 μM) 没有显示活性。