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p97
DUB
E1/E2/E3 Enzyme
Proteasome
p97
信号通路
泛素化
p97
p97
p97也称为VCP(酵母中的Cdc48)是AAA家族的六聚体ATP酶,在膜融合后分解SNARE蛋白。它参与同型膜的融合、蛋白质降解和膜结合转录因子的激活。
HIT105339762
UP158
T203467
489402-33-7
UP158 增强ATPase活性并激活含缬酪肽蛋白 (VCP),其EC50为2.57 μM。
p97
HIT105447098
UP163
T203431
591242-60-3
UP163 可增强 ATPase 活性并激活 VCP(缬酪肽蛋白),其 EC50 为 9.0 μM。此外,UP163 还能减轻 MG-132 所致的 TDP-43 聚集。
p97
HIT102621435
MNS
T6594
1485-00-3
MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物,是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集,并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。
Integrin
NOD-like Receptor (NLR)
p97
Src
Syk
HIT212000086
ML240
T3535
1346527-98-7
ML240 是一种选择性的 ATP 竞争性 p97 抑制剂,IC50值为 100 nM。
p97
HIT212713871
UPCDC-30245
T29068
1883351-01-6
UPCDC30245 is an AAA ATPase p97 allosteric inhibitor.
Others
p97
HIT212666279
NMS-859
T12236
1449236-96-7
NMS-859 是一种有效的含 valosin 蛋白 (VCP)/p97 的共价抑制剂,在细胞中存在 60 μM 和 1 mM ATP 的情况下,对野生型 VCP 的 IC50 分别为 0.37 μM 和 0.36 μM。
Others
p97
HIT212000015
NMS-873
T1853
1418013-75-8
NMS873 是一种有效的选择性变构 VCP/p97 抑制剂,IC50值为 30 nM。
p97
HIT105052351
DBEQ
T1969
177355-84-9
DBEQ (JRF 12) 是一种选择性的,ATP 竞争性p97抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的IC50值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,也可抑制Vps4,IC50值为 11.5 μM。
Apoptosis
Autophagy
p97
HIT214403196
CB-5339
T60193
1863952-15-1
p97-IN-1 是有效的p97抑制剂,IC50<30 nM。
p97
HIT101236844
UP12
T203349
443353-87-5
UP12 增强 ATPase 活性,同时激活含缬酪肽蛋白 (VCP),其半数效应浓度(EC50)为 2.57 μM。
p97
HIT220772492
p97-IN-1
T211078
3007658-96-7
p97-IN-1 是一种具有口服活性的 p97 抑制剂 (IC50= 26 nM),能显著抑制肿瘤细胞增殖,并可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
p97
HIT220772444
VCP/p97 IN-2
T210967
3007658-94-5
VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种针对VCP/p97的抑制剂,其对p97的IC50为32 nM。VCP/p97 IN-2 展现出良好的抗肿瘤活性,在Molm-13异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
p97
HIT212651976
ML241 hydrochloride
T4684
2070015-13-1
ML241 hydrochloride 是一种有效且选择性的 p97 ATPase 抑制剂,IC50值为 100 nM。
p97
HIT214492225
Eeyarestatin I
T27240
412960-54-4
Eeyarestatin I 是具有抑制内质网相关蛋白质降解和蛋白易位的抑制剂。Eeyarestatin I 与p97去泛素过程相关,抑制atx3的去泛素化。Eeyarestatin I 通过诱导蛋白质使细胞死亡,具有抗癌作用。
Apoptosis
p97
HIT214437917
NW 1028
T62148
2749599-78-6
NW 1028 是一种 VCP/p97 的有效抑制剂。NW 1028 能够选择性作用于 p97 的 ND1L 结构域,抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 能够良好的结合 ND1L (Kd: 100 nM) 和全长 p97 (Kd: 285 nM)。NW 1028 对细胞有丝分裂纺锤体具有调节作用。
Others
p97
HIT212005470
ML241
T3164
1346528-06-0
ML241 是一种有效且选择性的 p97 ATPase 抑制剂。
p97
HIT214323631
VCP/p97 inhibitor-1
T40255
2630950-38-6
VCP/p97 inhibitor-1, a highly effective compound, inhibits VCP/p97 (also known as Cdc48, CDC-48, or Ter94) with an IC 50 of 54.7 nM. This inhibitor induces a disruption in protein homeostasis and interferes with the degradation process of misfolded polypeptides by the ubiquitin-proteasome system (UPS).
Others
p97
HIT104428497
NPD8733
T9008
696655-62-6
NPD8733 是癌细胞增强的成纤维细胞迁移抑制剂。它是与多种细胞活动 (AAA+) 蛋白家族相关的 ATP 酶的成员,能够与含 valosin 的蛋白 (VCP)/p97特异性结合,对癌症疾病具有潜在的研究价值。
Others
p97
HIT212019391
CB-5083
T6796
1542705-92-9
CB-5083 是一种有效的、选择性的、可口服的 p97 AAA ATPase 抑制剂,IC50为 11 nM。
p97
HIT212037375
MSC1094308
T12114
2219320-08-6
MSC1094308是一种可逆的、非ATP竞争性的变构抑制剂,针对II型AAA ATPase(VCP/p97)和I型AAA ATPase(VPS4B),通过结合p97的特定热点区域,抑制D2 ATP酶活性,从而影响细胞内的蛋白质降解过程。
p97
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