Proteasome

Cerpegin，一种融合吡啶酮结构的c-内酯，具有抑制20S蛋白酶体的活性。该化合物具备多种生物活性，包括神经镇静、抗炎作用、疼痛缓解及抗溃疡特性。

Proteasomeβ2c/i-IN-1（compound 37）为针对β2c和β2i亚基的选择性蛋白酶抑制剂。

Z-Leu-Leu-Tyr-COCHO为胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，具有Ki值为3.0 nM的高效性。

ZINC09518833作为一种α-酮酰胺非肽类蛋白酶体抑制剂，展现出了对蛋白酶体的双重结合能力，既可与其激活位点也可与非激活位点相结合。此化合物的IC50值为12.4 μM，被视为多发性骨髓瘤研究的有力候选物。

TCL1 是一种选择性非共价抑制剂，专门靶向蛋白酶体 19S 调节颗粒 (19S RP) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域，其 IC50 值约为 26 μM。TCL1 通过干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运过程，抑制蛋白酶体对蛋白质的降解，进而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。这使得 TCL1 在血液学恶性肿瘤的研究中具有应用潜力。

4-Nitrochalcone (2-(4-Nitrobenzylidene)acetophenone) 具有抑制蛋白酶体的功能，同时也抑制TNFα诱导的NF-κB活性。

DPP-4-IN-15 (Compound 22) 是一种非竞争性抑制剂，针对二肽基肽酶-4 (DPP-4)，IC50值为8.24 μM。

Evogliptin(DA-1229) is a potent and selective DPP4 inhibitor (dipeptidyl peptidase 4 inhibitor) that can improve insulin resistance and delays the onset of diabetes. Evogliptin delays the onset of diabetes in young db/db mice and improves insulin sensitiv

Diprotin B is a dipeptidyl peptidase IV inhibitor.

AMG-222 tosylate is a DPP-IV inhibitor in clinical development for type II diabetes.

VAMP 是一种四肽和竞争性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，其 IC50 为 1.00 μM，Kd 为 6.89 μM。VAMP 有效靶向 DPP-IV-GLP-1 轴，适用于 2 型糖尿病的研究。

ASP8497 is a potent, long-acting DPP-IV inhibitor that improves glucose tolerance by elevating GLP-1 levels in a glucose-dependent insulin-stimulating manner. The compound is used as a therapeutic agent for impaired glucose tolerance and type 2 diabetes.

YSY01A作为一种Proteasome抑制剂，主要通过诱导细胞凋亡（Apoptosis）来抑制癌细胞生存。它对不同癌细胞系如HEK293T、A549、MCF-7、MGC-803、PC-3M的IC50值分别为51.01 nM、9.21 nM、5.21 nM、8.9 nM、35.4 nM。此外，YSY01A还能作为gp130和JAK2的降解剂，通过下调A549肺癌细胞中的gp130和JAK2，消除组成型STAT3的信号传导，显示出其在抗癌研究领域的潜力。

Cameglipti, a dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) inhibitor, is used potentially for the treatment of type 2 diabetes.

AK 275 is a calpain inhibitor that prevents degradation of cytoskeletal and myelin proteins in spinal cord in vitro.

Ub4ix 是DUB/26S 蛋白酶体 (26Sproteasome) 的一种抑制剂，能够防止 K48 连接的 Ub 链被去泛素化酶 (DUBs) 切割，从而避免了 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。此外，Ub4ix 在降低 Hela 细胞的活性及诱导细胞凋亡 (apoptosis) 方面表现出效力，其 IC50 值为1.6 μM。

DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是一种针对DPP8/9的荧光探针，其特点是含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标签，能在体外通过荧光显微镜高选择性地标记并可视化活跃的DPP8/9。该化合物对DPP8/9显示出较高的亲和力与选择性，与S9家族其他成员相比，其IC50值分别为210 nM和15 nM。

Z-Ala-Arg-Arg-AMC (FluorogenicProteasomeSubstrate) 作为荧光底物，专用于检测蛋白酶体中的胰蛋白酶样活性。

Gemigliptin (LC15-0444) tartrate hydrate 是一种选择性、可逆且竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，其对人重组DPP-4的IC50值为10.3 nM。Gemigliptin tartrate hydrate 具有显著的抗糖基化特性，并可用于研究与晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症。

AC-55541 (AOB2796) 是高选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂，pEC50为6.7。它在 PI 水解测定和 Ca2+动态测定中的pEC50值为 5.9 和 6.6，在体内表现出伤害感受器活性。

Sitagliptin-d4(phosphate) 是 Sitagliptin phosphate 的氘代物。Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的DPP4抑制剂，其在 Caco-2 细胞中的IC50为19 nM。

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

PR-924 is a selective inhibitor of tripeptide epoxyketone immunoproteasome subunit LMP-7 (IC50: 22 nM). PR-924 inhibits growth and triggers apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. PR-924 has antitumor activities. PR-924 covalently modifies proteasomal N-terminal threonine active sites.

Dutogliptin (PHX-1149 free base) is an oral, effective and selective dipeptide-peptide-4 (DPP4) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

Alloxan Monohydrate 是一种致糖尿病活性分子，作为蛋白酶体抑制剂通过破坏胰腺中分泌胰岛素的β细胞诱导实验动物糖尿病，常用于构建糖尿病模型。

BMS-767778, a DPP-4 inhibitor, is used potentially for the treatment of type 2 diabetes.

(S)-Sitagliptin phosphate, the less active S-enantiomer of Sitagliptin phosphate, is a high-potency inhibitor of DPP4. It exhibits an IC50 of 19 nM in Caco-2 cell extracts.

P32/98 hemifumarate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂，具有降血糖作用，可在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善胰岛素敏感性和 β 细胞反应性，可用于研究2型糖尿病和结肠炎。

A-933548 is a potent Calpain inhibitor. A-933548 features enhanced selectivity versus related cysteine protease cathepsins, favorable microsomal stability, and efficacy in cellular assays.

Saxagliptin is a new oral hypoglycemic of the new dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor class of drugs. Saxagliptin is a competitive DPP4 inhibitor that slows the inactivation of the incretin hormones and reducing fasting and postprandial glucose conce

Marizomib 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用， IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。[3]

PSI 是蛋白酶体proteasome 抑制剂。它对原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖具有抑制作用。它可用于 KSHV 相关淋巴瘤、卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性，竞争性，可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Selective calpain inhibitor. Strongly inhibits calpain I (Ki = 0.2 nM) and II but does not inhibit papain, trypsin and cathepsin L (Ki = 6 μM). Increases secretion of amyoid β-protein (Aβ) 42, Aβ40 and Aβ42 ratio.

Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的pIC50分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。

DPP-4 inhibitor 3 (Compound 5a) 是一种有效的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，IC50为 0.75 nM。DPP-4 inhibitor 3 具有极好的抗氧化和胰岛素性活性。