Proteasome

AC-55541 (AOB2796) 是高选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂，pEC50为6.7。它在 PI 水解测定和 Ca2+动态测定中的pEC50值为 5.9 和 6.6，在体内表现出伤害感受器活性。

PR-924 is a selective inhibitor of tripeptide epoxyketone immunoproteasome subunit LMP-7 (IC50: 22 nM). PR-924 inhibits growth and triggers apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. PR-924 has antitumor activities. PR-924 covalently modifies proteasomal N-terminal threonine active sites.

Alloxan Monohydrate 是一种致糖尿病活性分子，作为蛋白酶体抑制剂通过破坏胰腺中分泌胰岛素的β细胞诱导实验动物糖尿病，常用于构建糖尿病模型。

P32/98 hemifumarate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂，具有降血糖作用，可在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善胰岛素敏感性和 β 细胞反应性，可用于研究2型糖尿病和结肠炎。

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性，竞争性，可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。

Chymase-IN-1 是一个有效的，有选择性的，口服有活性的人肥大细胞糜蛋白酶抑制剂，IC50 为 29 nM。

Nateglinide (Senaglinide) 是 D-苯丙氨酸的一种衍生物，是口服有效的、短效促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+通道。Nateglinide 在 2 型糖尿病中具有研究价值。

ALLM (Calpain inhibitor II), a potent calpain and cathepsin protease inhibitor, not only prevents neuronal cell death but also enhances chronic neurological function following spinal cord injury (SCI)[1][2].

Aclacinomycin A hydrochloride(Aclarubicin HCl)是一种蒽环类抗生素和topoisomerase I/II的抑制剂，干扰DNA转录和复制，抑制肿瘤侵袭和血管生成，生成ROS，抑制20S蛋白酶体催化中心，可用于复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。

Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。

Isovalerylcarnitine (3-methylbutyrylcarnitine) 是 L-亮氨酸分解代谢和异戊酸的积累产生的小分子化合物，也是一种具有选择性和有效性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可促使细胞凋亡，与异戊酸血症有关，可作为异戊酸血症的标志。

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I 抑制剂，IC50为 0.1 μM。它抑制细菌金属叶内酰胺酶CphA 的IC50为 178 μM，可用作抗菌辅助剂。

TY-51469是糜蛋白酶 (chymase) 抑制剂，在类人猿和人糜蛋白酶的 IC50 值分别为0.4和7.0 nM。

(R)-MG-132 (Z-Leu-D-leu-leu-al) 是一种 MG-132 的对映异构体，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，细胞毒性比 MG-132 弱。

Calpain Inhibitor XII (Z-L-Nva-CONH-CH2-2-Py) 是一种具有选择性和高效性的钙蛋白酶 I 抑制剂，抑制钙蛋白酶 II 和组织蛋白酶 B。Calpain Inhibitor XII 在细胞培养中对冠状病毒显示抗病毒活性。

5-Amino-8-hydroxyquinoline（5A8HQ）是一种具有良好蛋白酶体抑制活性的潜在抗癌药物。

Evogliptin(DA-1229) is a potent and selective DPP4 inhibitor (dipeptidyl peptidase 4 inhibitor) that can improve insulin resistance and delays the onset of diabetes. Evogliptin delays the onset of diabetes in young db/db mice and improves insulin sensitiv

DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是一种针对DPP8/9的荧光探针，其特点是含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标签，能在体外通过荧光显微镜高选择性地标记并可视化活跃的DPP8/9。该化合物对DPP8/9显示出较高的亲和力与选择性，与S9家族其他成员相比，其IC50值分别为210 nM和15 nM。

YSY01A作为一种Proteasome抑制剂，主要通过诱导细胞凋亡（Apoptosis）来抑制癌细胞生存。它对不同癌细胞系如HEK293T、A549、MCF-7、MGC-803、PC-3M的IC50值分别为51.01 nM、9.21 nM、5.21 nM、8.9 nM、35.4 nM。此外，YSY01A还能作为gp130和JAK2的降解剂，通过下调A549肺癌细胞中的gp130和JAK2，消除组成型STAT3的信号传导，显示出其在抗癌研究领域的潜力。

Ub4ix 是DUB/26S 蛋白酶体 (26Sproteasome) 的一种抑制剂，能够防止 K48 连接的 Ub 链被去泛素化酶 (DUBs) 切割，从而避免了 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。此外，Ub4ix 在降低 Hela 细胞的活性及诱导细胞凋亡 (apoptosis) 方面表现出效力，其 IC50 值为1.6 μM。

Saxagliptin is a new oral hypoglycemic of the new dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor class of drugs. Saxagliptin is a competitive DPP4 inhibitor that slows the inactivation of the incretin hormones and reducing fasting and postprandial glucose conce

TCL1 是一种选择性非共价抑制剂，专门靶向蛋白酶体 19S 调节颗粒 (19S RP) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域，其 IC50 值约为 26 μM。TCL1 通过干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运过程，抑制蛋白酶体对蛋白质的降解，进而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。这使得 TCL1 在血液学恶性肿瘤的研究中具有应用潜力。

Calpain Inhibitor-1 (compound 36) is a highly potent and selective inhibitor of Calpain 1 (Cal1), which is a cysteine protease. It exhibits an IC50 value of 100 nM and a Ki value of 2.89 μM.

A-933548 is a potent Calpain inhibitor. A-933548 features enhanced selectivity versus related cysteine protease cathepsins, favorable microsomal stability, and efficacy in cellular assays.

BMS-767778, a DPP-4 inhibitor, is used potentially for the treatment of type 2 diabetes.

AMG-222 tosylate is a DPP-IV inhibitor in clinical development for type II diabetes.

DPP-4 inhibitor 3 (Compound 5a) 是一种有效的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，IC50为 0.75 nM。DPP-4 inhibitor 3 具有极好的抗氧化和胰岛素性活性。

Dutogliptin (PHX-1149 free base) is an oral, effective and selective dipeptide-peptide-4 (DPP4) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

4-Nitrochalcone (2-(4-Nitrobenzylidene)acetophenone) 具有抑制蛋白酶体的功能，同时也抑制TNFα诱导的NF-κB活性。

Diprotin B is a dipeptidyl peptidase IV inhibitor.

Cameglipti, a dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) inhibitor, is used potentially for the treatment of type 2 diabetes.

ASP8497 is a potent, long-acting DPP-IV inhibitor that improves glucose tolerance by elevating GLP-1 levels in a glucose-dependent insulin-stimulating manner. The compound is used as a therapeutic agent for impaired glucose tolerance and type 2 diabetes.

Prodipine hydrochloride for purified and plasma Dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) from the rabbit (IC50 of 4.5 μM and 30 μM, respectively).

VAMP 是一种四肽和竞争性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，其 IC50 为 1.00 μM，Kd 为 6.89 μM。VAMP 有效靶向 DPP-IV-GLP-1 轴，适用于 2 型糖尿病的研究。