PAK

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

ZMF-10 是一种 PAK1 的高效抑制剂，能够作用于 PAK1 (IC50: 174 nM)、PAK2 (IC50: 1.038 μM) 和 PAK3 (IC50: 1.372 μM) 。ZMF-10 对 PAK1 活性具有抑制作用，影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡、内质网应激和迁移。ZMF-10 能够用于研究抗癌。

AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中，它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。

KT D606，PAK激酶家族的抑制剂，其IC50为4 μM。此化合物能够选择性地抑制携带致癌性RAS突变的癌细胞的增殖，适用于RAS/PAK1诱导的癌症研究。

BRD9 ligand-5 (Compound 172-11)，作为PROTAC的靶蛋白配体，是合成CFT8634的关键组分。

Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。

AZ13705339 是一种有效的 PAK1 抑制剂，IC50 为 0.33 nM，Kd 为 0.28 nM。 AZ13705339 以 0.32 nM 的 Kd 结合 PAK2。 AZ13705339 可用于癌症研究。

GNE 2861 是一种 PAK 抑制剂，具有 II 组的选择性。它抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6 的IC50值分别为7.5、36和126 nM。

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。

Mesalamine impurity P is an impurity of Mesalamine . 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) acts as a specific PPARγ agonist and also inhibits p21-activated kinase 1 (PAK1) and NF-κB[1]. [1]. Kyle Dammann, et al.PAK1 modulates a PPARγ/NF-κB cascade in intestinal inflammation.Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2349-60.