PERK

3-AP-Me 是 3-AP (SML0568) 的二甲基衍生物，作为核苷酸还原酶抑制剂。它能够通过磷酸化eIF2α和上调转录因子ATF4与ATF6基因表达，激活内质网 (ER) 应激途径，进而诱导细胞凋亡。此外，3-AP-Me 能够激活细胞应激激酶c-Jun N端激酶 (JNK) 和p38丝裂原活化蛋白激酶，还促进了可变剪接的mRNA变体XBP1的上调，在癌症领域的研究中有潜在用途。

Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有选择性抑制PDGFβ/α受体活性的能力 (IC50均小于10 nM)。它能够选择性地抑制人血管平滑肌细胞中的PDGFβ受体的磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。此外，Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并对包括具有Imatinib耐药突变的特定白血病亚群显示出显著的抗增殖作用。该化合物非常适用于研究PDGF在血管疾病中的作用，尤其是研究蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的角色。

Atiprimod is an orally bioavailable small molecule belonging to the azaspirane class of cationic amphiphilic agents with anti-inflammatory, antineoplastic, and antiangiogenic properties. Atiprimod inhibits the phosphorylation of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), blocking the signalling pathways of interleukin-6 and vascular endothelial growth factor (VEGF) and downregulating the anti-apoptotic proteins Bcl-2, Bcl-XL, and Mcl-1, thereby inhibiting cell proliferation, inducing cell cycle arrest, and inducing apoptosis.

Compound 212 (ISR modulator-1) 作为综合应激反应通​​路 (ISR) 的调节剂。

eIF4A-IN-3 (Compound 71E) 是一种抑制真核翻译起始因子 4A (eIF4A) 的化合物。eIF4A-IN-3 可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性有效载荷。

eIF4A-IN-1为eIF4A抑制剂，可用于肿瘤研究。

Strictosamide 具有抗炎、抗疟原虫和抗真菌活性。

Bavachalcone 是从补骨脂中分离的化合物，广泛用于中药，具有抗生素和抗癌等活性。

Milnacipran hydrochloride (Savella) 是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂（SNRI），可用于纤维肌痛的研究。

BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂，可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。

HR-19011 (Compound 40) is an inducer of eIF2α phosphorylation that increases expression levels of downstream proteins ATF and CHOP, exhibiting micromolar-level antiproliferative activity against K562 and PBMC cells.

CMLD012072 is a potent eukaryotic initiation factor 4A (eIF4A) inhibitor with potent anti-neoplastic activity. It can induce RNA clamping of eIF4A1 and eIF4A2.

Necrocide 1是一种高效的癌细胞坏死诱导剂，在纳摩尔浓度下不受caspase阻滞剂、抗凋亡BCL2过表达或TNFα中和的抑制，通过线粒体调节途径发挥作用。

Takeda-6d 是一种新型、有效的 DFG-out RAF/血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂，IC50 分别为 7.0 nM 和 2.2 nM。

2BAct 是一种具有口服活性的高选择性真核起始因子eIF2B 活化剂，EC50为 33 nM。它可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。

Obestatin (human) 是一种由 preproghrelin 经过剪切形成的G蛋白欧联实体39的内源性配体，可以剂量依赖的方式抑制进食，可用于研究肥胖。

PERK-IN-4 是一种具有高效性和选择性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。PERK-IN-4 可用于研究癌症和神经系统疾病。

Pachypodol 是一种从 Pogostemon cablin Bentham 中分离的甲氧基类黄酮，具有抗氧化和细胞保护作用，可在体外抑制 CaCo 2 结肠癌细胞系的生长。Pachypodol 通过调节 JNK/ERK 通路保护新生大鼠免受麻醉诱导的发育中大脑凋亡的影响。

Larixyl acetate 是一种生物活性化学物质。

Saponarin (Petrocomoside) 是一种从 Gypsophila trichotoma 中分离出的天然的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎和保护肝脏的作用。Saponarin 以钙依赖的方式激活AMPK，从而调节糖异生和葡萄糖摄取。

CR-1-31-B, a synthetic rocaglate, acts as a highly potent inhibitor of eIF4A. By disrupting the interaction between eIF4A and RNA, it effectively obstructs the initiation phase of protein synthesis. Specifically, CR-1-31-B interferes with the association between Plasmodium falciparum eIF4A (PfeIF4A) and RNA. Additionally, CR-1-31-B induces apoptosis in neuroblastoma and gallbladder cancer cells [4].

eIF4A3-IN-6 是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂（如 eIF4AI 和 eIF4AII）。eIF4A3-IN-6 具有潜力进行 eIF4A 依赖性疾病，包括癌症的研究。

Briciclib (ON 014185) 是一种 ON 013100 衍生物，是一种抑制 Y 细胞中 cyclin D1 积累的小分子。它可靶作用于eIF4E，有抑制实体瘤的潜力。

4E1RCat 是 cap 依赖性翻译抑制剂，可抑制 eIF4 g 与 eIF4E 的结合，IC50 为 3.2 μM。

eIF4A3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。eIF4A3-IN-1 在高浓度时抑制细胞无义介导的 RNA 衰变。

ONO-8130 是前列腺素 EP1 受体选择性拮抗剂，口服有活力，能够阻断 L6 脊髓中ERK 的磷酸化。它可缓解环磷酰胺致膀胱炎小鼠的膀胱疼痛，可用于研究间质性膀胱炎。

Decursinol 是一种分离自Angelica gigas 的根中的、口服具有活性的抗伤害药物。它具有抗肿瘤和抗转移作用。

CMLD012073 is a potent eukaryotic initiation factor 4A (eIF4A) inhibitor. It inhibits NIH/3T3 cells (IC50: 10 nM). CMLD012073 inhibits eukaryotic translation initiation by modifying the behavior of the RNA helicase (eIF4A).

EB1 是一种具有有效性和选择性的 MNK 激酶抑制剂，对 MNK1和 MNK2 具有抑制作用 IC50 分别为 0.69 μM 和 9.4 μM。EB1 抑制癌细胞的生长，促进细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。

eIF4A3-IN-17 是 silvestrol 类似物。eIF4A3-IN-17 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50值分别为 0.9，15 和 1.8 nM。eIF4A3-IN-17 可用于人类肿瘤发病机制的研究。

ATPγS tetralithium salt 是 RNA 刺激的核苷酸水解和 eIF4A 的 RNA 解旋活性的良好底物。

p-MPPF 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由8-羟基-2-（二正丙基氨基）四氢萘（8-OH-DPAT）诱导的体温过低，可用于研究神经系统疾病。

NBI-42902 is a potent inhibitor of peptide radioligand binding to the human GnRH receptor (K(i) = 0.56 nm). Tritiated NBI-42902 binds with high affinity (K(d) = 0.19 nm) to a single class of binding sites and can be displaced by a range of peptide and nonpeptide GnRH receptor ligands. In vitro experiments demonstrate that NBI-42902 is a potent functional, competitive antagonist of GnRH stimulated IP accumulation, Ca(2+) flux, and ERK1/2 activation. It did not stimulate histamine release from rat peritoneal mast cells. Finally, it is effective in lowering serum LH in castrated male macaques after oral administration. Overall, these data provide a benchmark of pharmacological characteristics required for a nonpeptide GnRH antagonist to effectively suppress gonadotropins in humans and suggest that NBI-42902 may have clinical utility as an oral agent for suppression of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis. (source: Endocrinology. 2007 Feb;148(2):857-67. Epub 2006 Nov 9.)

PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 为一种具备抗肿瘤特性的黄酮类化合物，能够诱发细胞凋亡并激活PERK-eIF2α-ATF4通路。此外，该化合物还能抑制HepG2细胞的增殖，其IC50值为23 μM。

Rohinitib 是一种有效的以及特异性的eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。

SBI-0640756 (SBI-756) 是一种靶向 eIF4G1 并破坏 eIF4F 复合物的抑制剂。