PAK

st-Ht31是一种由A-kinase锚定蛋白（AKAPs）的两亲螺旋域衍生的、可穿透细胞的硬脂化肽，它能够结合蛋白激酶A (PKA)。在使用50 µM浓度时，能降低PKA在细胞膜上的锚定，但不影响其在使用BHK-21成纤维细胞进行的报告基因分析中的活性。st-Ht31 (1和3 µM)能减少小鼠精子的电容和超活化，同时阻止体外受精。当使用50 µM浓度时，它还能促进表达ATP结合盒转运蛋白1 (ABCA1)的BHK-21细胞和RAW 264.7巨噬细胞中的胆固醇排出。

G-5555 hydrochloride is a potent and selective p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with a Ki of 3.7 nM.

PIR 3.5 (6,6′-Dithiodi(2-naphthol)) 是 IPA 3 的阴性对照，IPA 3 是 Pak1 抑制剂。

PAK4-IN-1 是一个选择性的、有效的、口服具有活力的 PAK4 抑制剂，在酸性和中性条件下都很稳定。PAK4-IN-1 在体内表现出良好的抗肿瘤作用。

FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。

PAK1-IN-1 是一种选择性的、有效的 PAK1 抑制剂 (IC50: 9.8 nM)。PAK1-IN-1 通过剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。

PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂，IC50值为5 nM。

AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1抑制剂，对PAK1和 pPAK1 的IC50分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对PAK1和PAK2具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。

KY-04045 is a PAK4 inhibitor.

PAK4-IN-6 是一种针对PAK4的选择性降解剂。它可以用于合成PROTAC，例如CPS-021。

5-Aminosalicylic acid-d3是5-Aminosalicylic Acid的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 为特异性PPARγ激动剂，并对p21-激活激酶1 (PAK1) 及NF-κB具有抑制作用。

Fingolimod-d4 HCl 是 Fingolimod HCl 的氘代化合物。Fingolimod HCl 的 CAS 号为 162359-56-0。Fingolimod hydrochloride 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。

PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是纯化的 Syk 抑制剂，IC50=1-2 nM。

Stearated form of the peptide Ht-31. Inhibits the interaction between the RII subunits of cAMP-dependent PKA and A-kinase anchoring protein (AKAP) in cell extracts. Cell permeable.

ZINC194100678是一种有效的PAK1抑制剂，IC50值为8.37μM 。ZINC194100678 具有较强的抗增殖活性，对MDA-MB-231的IC50值为40.16μM。ZINC194100678可用于癌症的研究。

P505-15 Acetate 是脾脏酪氨酸激酶的选择性抑制剂，通过抑制白细胞免疫功能和炎症起作用，导致关节炎评分降低和组织学损伤减轻。

MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和PAK2/3抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和SIK3的IC50值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。

KY-04031 is an inhibitor of p21-activated kinase 4.

PAK4-IN-5 (Compound 12i) 作为一种高效的PAK4抑制剂，显示出对PAK4的极低IC50值，为7.68 nM，同时对PAK1的IC50值为1872.01 nM。该化合物通过多种相互作用有效地与PAK4结合，并能显著抑制MDA-MB-231细胞的磷酸化PAK4和LIMK1，从而抑制其增殖和迁移能力。此外，PAK4-IN-5能够引起细胞周期在G0/G1期的停滞，诱导细胞凋亡（Apoptosis）及活性氧的产生。其半致死剂量（LD50）在小鼠中为超过500 mg/kg（口服）。

XY221 (Compound 16o) 是一种选择性抑制BRD4 BD2的化合物，IC50为5.8 nM。它对pan-BD2和BRD4 BD2域显示出高度选择性，相较于BRD4 BD1高667倍，较BRD2/3/T BD2高9-32倍。XY221 能诱导MV4-11细胞凋亡，并具有抗癌活性。

AK963, also known as 40708899, is a potent PAK1 (p21-activated kinase 1) inhibitor, which suppresses the proliferation of human gastric cancer cells significantly by downregulation of PAK1-NFκB-CyclinB1 pathway.

PQA-18 是p21激活激酶2（PAK2；IC50 = 10 nM）的有效抑制剂，并作为Ppc-1（产品编号42352）衍生物展现出免疫抑制特性。该化合物能够降低由刀豆A（产品编号14951）刺激的Jurkat T细胞中IL-2的生成（IC50 = 400 nM）。在应用0.1% PQA-18的情况下，NC/Nga小鼠模型显示异位性皮炎的严重程度、血清IgE水平及皮肤厚度有所减轻。此外，0.05%的剂量可有效减少该小鼠模型中皮肤神经纤维的密度。PQA-18（4 mg/kg）还在大鼠小肠移植模型中显著提高了移植物的存活率。

5-Aminosalicylic acid-13C6是含有13C标记的5-Aminosalicylic Acid。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性PPARγ激动剂，能够抑制p21-激活激酶1 (PAK1)和NF-κB。

Mesalamine-d3 是 Mesalamine 的氘代化合物。Mesalamine 的 CAS 号为 89-57-6。5-Aminosalicylic Acid 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

FRAX486 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂，IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡。

IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1抑制剂探针。NVS-PAK1-C 可抑制去磷酸化的 PAK1(IC50= 5 nM) 和磷酸化的 PAK1(IC50= 6 nM)。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

PAK4-IN-2 is an exceptionally effective inhibitor of PAK4, exhibiting an IC 50 value of 2.7 nM. This compound is capable of arresting MV4-11 cells at the G0/G1 phase and inducing cell apoptosis. It holds significant potential in cancer research [1].

PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-Κb。5-Aminosalicylic Acid具有抗癌、抗炎活性。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

Gardenin A 通过激活 MAPK/ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。

ZMF-10 是一种 PAK1 的高效抑制剂，能够作用于 PAK1 (IC50: 174 nM)、PAK2 (IC50: 1.038 μM) 和 PAK3 (IC50: 1.372 μM) 。ZMF-10 对 PAK1 活性具有抑制作用，影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡、内质网应激和迁移。ZMF-10 能够用于研究抗癌。

G-9791 is an effective and selective inhibitor of group-I PAK.