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Neratinib maleate (HKI-272 maleate) 是一种不可逆且具有口服活性和高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib maleate具有抗肿瘤活性，可用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病、泌尿生殖系统疾病和皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

BMS 599626 2HCl是 HER1 和 HER2 的选择性抑制剂（IC50：20 nM 和 30 nM），对 HER4 的效力降低约 8 倍，对 Lck、VEGFR2、c-Kit、MET 等的效力降低 100 倍以上。

BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂，抑制癌细胞增殖，抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。

Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分，可诱导细胞凋亡。

BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂，IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM，可抑制肿瘤细胞增殖，有治疗肿瘤的潜力。

Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。

Ebselen oxide（EB-2） 是一种用于 HER2 阳性癌症的新型变构 HER2 抑制剂，是 EB-1类似物，具有抗菌和抗真菌活性，在体外显示除对 HN2 的细胞保护作用。Ebselen oxide 抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐，抑制 HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8 和 HDAC9，可用于研究真菌感染。

PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate) 是 SNX-2112 的前药，是一种可口服的 Hsp90 抑制剂 (Kd: 41 nM)，还可诱导 Her-2 降解 (IC50: 37 nM)。

BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) 是BMS-599626 衍生物。BMS-599626 是一种可口服且具有选择性的 HER1 和 HER2 双重抑制剂， IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。

Poziotinib (NOV120101) 是一种不可逆的 HER1/2/4 抑制剂 (IC50s: 3/5/23 nM)。

Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。

SYR127063 (BDBM-92454) 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂，以反应构象与 HER2 结合。

Panomifene HCl 是一种选择性抗雌激素化合物，具有抗肿瘤活性，可用于治疗乳腺癌。

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。

TAS0728 是一种 HER2 抑制剂，与HER2的 C805 位点共价结合，IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化，具有抗肿瘤活性。

Epertinib is a reversible and selective tyrosine kinase inhibitor of EGFR, HER2, and HER4 (IC50s: 1.48 nM, 7.15 nM, and 2.49 nM). It displays a strong antitumor activity.

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。

GW2974是一种具有口服活性的EGFR和ErbB2(HER2)双重抑制剂，IC50值分别为0.007 μM 和0.016 μM，能够在体内外抑制多形性胶质母细胞瘤（GBM）细胞的侵袭和肿瘤的生长。

Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂，其 IC50=1.3 nM。

ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。

Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。

PF04929113 (SNX-5422) 是一种合成的新型小分子 Hsp90 抑制剂。作为一种具有强大疗效和耐受性的口服制剂，它被定位为一种突破性疗法，在广泛的癌症中具有广泛的适用性。

Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM，用于治疗HER2阳性乳腺癌。

BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂，对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。

Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。

BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种口服生物有效的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM)，具有潜在的抗肿瘤活性。BMS-599626 Hydrochloride 抑制人表皮生长因子受体HER1, HER2和HER4，从而抑制过表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4是一种由 MC-Val-Cit-PAB-Amide 和-TLR7 agonist 4 链接而成的偶联物，可用于研究癌症。

HyT36 是一种小分子疏水标签，可选择性的破坏稳定，促进融合蛋白和假激酶 Her3 的降解。HyT36可治疗表达 erht 的细胞诱导急性。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 1 μM，具有抗癌活性。

SU5204 (3-[(2-Ethoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one) 是酪氨酸激酶抑制剂，是 SU5025 的类似物，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50分别为 4 和 51.5 μM。

Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。

Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59/92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入，也能够抑制BTK。