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化合物库
RIP kinase
IRAK
IκB/IKK
NF-κB
NOD
RANKL/RANK
RIP kinase
Reactive Oxygen Species
信号通路
NF-κB 信号通路
RIP kinase
RIP kinase
RIP激酶(受体相互作用蛋白激酶)是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。在人类中,已知有五种不同的RIP激酶:RIPK1、RIPK2、RIPK3、RIPK4、RIPK5。
HIT219137000
RIPK2-IN-6
T201822
2242432-02-4
RIPK2-IN-6 (Compound 15a) 作为RIPK的抑制剂,能够有效阻断RIPK2的磷酸化作用,进而抑制NF-κB及MAPK信号通路。此化合物在Dextran sodium sulfate诱导的小鼠结肠炎模型中展示了显著的抗炎和抗纤维化效果。
NF-κB
p38 MAPK
RIP kinase
HIT219250856
LD4172
T204416
2782022-40-4
LD4172 是一种PROTAC降解剂,能够降解RIP激酶 (RIPK1),其DC50为纳摩尔水平。与TNF-α联合使用时,LD4172 能够诱导B16F10细胞发生凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中,LD4172 显示出显著的抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3ligaseVHL)
PROTACs
RIP kinase
HIT219250905
RIPK1-IN-28
T204483
2968509-28-4
RIPK1-IN-28 (compound 13) 是一种口服活性RIPK1抑制剂。该化合物对人类I2.1细胞和Hepa1‐6细胞表现出抑制作用,IC50分别为0.4 nM和1.2 nM。
RIP kinase
HIT219648529
RIPK1-IN-23
T209323
3031534-16-1
RIPK1-IN-23 (compound 19) 是一种RIPK1抑制剂,在HT-29细胞中展现出显著的抗坏死性凋亡效果(EC50为1.7 nM),并且具有抗炎活性。
Necroptosis
RIP kinase
HIT219136998
FGFR-IN-15
T201821
FGFR-IN-15 (compound 18i),作为一种泛FGFR抑制剂,对FGFR1-4显示出显著的抑制效果。
FGFR
NF-κB
p38 MAPK
RIP kinase
HIT101055993
Primidone (Standard)
TMSM-1945
125-33-7
Primidone (Standard) 是 Primidone 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Primidone (NCI-C56360) 是一种强效抗惊厥试剂。它是神经元性电压门控钠通道阻滞剂,在癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究中具有价值。
GABA Receptor
Necroptosis
RIP kinase
Sodium Channel
TRP/TRPV Channel
HIT214436294
RIPK1-IN-15
T60862
2755704-34-6
RIPK1-IN-15 (Compound 2.5) 是 RIPK1 的有效抑制剂,在神经退行性疾病、自身免疫性疾病和炎症性疾病研究中具有潜力。
Others
RIP kinase
HIT211602177
GSK481
T6852
1622849-58-4
GSK481 (GSK'481) 是一种选择性,特异性RIP1抑制剂,其IC50值为 1.3 nM,可抑制野生型人RIP1中的 Ser166磷酸化,IC50值为 2.8 nM。它对 U937 细胞的IC50值为 10 nM。
RIP kinase
HIT212671325
GSK2593074A
T11484
1337531-06-2
GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。
RIP kinase
TNF
HIT212657892
Ligustroflavone
T3802
260413-62-5
Ligustroflavone (Nuezhenoside) 是一种潜在的钙敏感受体拮抗剂,提取自 Ligustrum lucidum,对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。
CaSR
MLK
RIP kinase
TGF-beta/Smad
HIT212666239
Necrostatin 2 S enantiomer
T12203
852391-20-9
Necrostatin 2 S enantiomer is the S enantiomer of Necrostatin 2
Others
RIP kinase
HIT103336538
Necrostatin-34
T9095
375835-43-1
Necrostatin-34 (2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4) 是一种 RIPK1 激酶抑制剂,通过在激酶结构域中占据一个独特的结合口袋,将 RIPK1 激酶稳定在非活性构象中。
RIP kinase
HIT212671286
GNE684
T11442
2438637-64-8
GNE684 是一种有效的受体相互作用蛋白 1(RIP1)抑制剂,对人类、小鼠与大鼠 RIP1 的平均Kiapp 值分别为 21 nM、189 nM 和 691 nM。
RIP kinase
TNF
HIT213135008
RIPK2-IN-3
T78597
1290490-78-6
RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 是一种受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2 (RIPK2) 抑制剂,具有抗炎抗肿瘤活性,可用于研究免疫疾病和癌症。
RIP kinase
HIT218850579
KWCN-41
T74801
2913223-17-1
KWCN-41是一种高效和选择性的RIPK1激酶抑制剂(IC50=88 nM),能够特异性抑制细胞坏死且不抑制细胞凋亡,具有抗炎作用。
Necroptosis
RIP kinase
HIT214435664
RIPK1-IN-9
T63055
2682889-57-0
RIPK1-IN-9是是一种强效且具有选择性的 RIPK1抑制剂,是一种二氢萘酮化合物。RIPK1-IN-9对 U937细胞和 L929细胞具有抑制作用,IC50分别为2 nM 和1.3 nM。
RIP kinase
HIT212000208
GSK-872
T4074
1346546-69-7
GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂,降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。
RIP kinase
HIT212036937
GSK547
T7397
2226735-55-1
GSK547 (GSK'547) 是一种高选择性、强效的 RIP1激酶抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
RIP kinase
HIT214434072
RIPK3-IN-1
T63544
2361139-70-8
RIPK3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 RIPK3 抑制剂(IC50为 9.1 nM),抑制 c-Met 激酶、RIPK1 和 RIPK2 的活性。RIPK3-IN-1 具有潜在的看肿瘤活性,可用于研究细胞凋亡。
Apoptosis
c-Met/HGFR
RIP kinase
HIT218848104
GLPG3312
T86509
2340388-72-7
GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂,具有口服活性的优点,对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM,在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。
Bcr-Abl
Discoidin Domain Receptor (DDR)
LIM Kinase
MAPK
RIP kinase
SIK
Src
TGF-beta/Smad
HIT212666238
Nec-4
T12202
1041644-43-2
Nec-4 is a potent inhibitor of receptor interacting protein 1 (RIP1)(IC50 of 2.6 μM),and is a tricyclic derivative.
RIP kinase
TNF
HIT220772262
RIPK3-IN-6
T210739
955879-75-1
RIPK3-IN-6 (compound 1) 为I型RIPK3抑制剂,但其选择性较差,尤其对RIPK家族中RIPK2的活性影响不显著。
RIP kinase
HIT213840349
Apostatin-1
T9079
2559703-06-7
Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型 TRADD 抑制剂。 Apostatin-1 可以与 TRADD 的 N 末端 TRAF2 结合域上的口袋结合。
Apoptosis
Autophagy
Necroptosis
Others
RIP kinase
HIT212686778
RIPK1-IN-3
T12729
2242677-36-5
RIPK1-IN-3 is a RIPK1 inhibitor, with anti-inflammatory proprieties.
Others
RIP kinase
HIT212671333
GSK2983559 free acid
T11492
1579965-12-0
GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。
RIP kinase
HIT218929726
Ocadusertib
T201183
2382811-41-6
Ocadusertib 作为一种高效的丝氨酸/苏氨酸激酶受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,其化学性质显著。
RIP kinase
HIT217600181
Primidone-d5
TMIH-0452
73738-06-4
Primidone-d5 是 Primidone 的氘代化合物。
GABA Receptor
Necroptosis
RIP kinase
Sodium Channel
TRP/TRPV Channel
HIT218851147
RIP1 kinase inhibitor 7
T79044
2428401-23-2
RIP1 kinase inhibitor 7 (compound 41) 为一种高效的受体相互作用蛋白 1 激酶 (RIP1) 抑制剂,人 RIP1 IC50 值 <100 nM,细胞坏死试验中 EC50 值介于 1-100 nM。
RIP kinase
HIT213840158
Tuxobertinib
T9072
2414572-47-5
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂,具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。
BTK
EGFR
HER
RIP kinase
HIT212036851
HS-1371
T6815
2158197-70-5
HS1371是一种新型高效的 ATP 竞争性受体相互作用蛋白激酶 3 抑制剂,IC50为 20.8 nM。
RIP kinase
HIT212686779
RIPK1-IN-7
T12731
2300982-44-7
RIPK1-IN-7 是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。
RIP kinase
HIT212658615
GSK2983559 active metabolite
T5401
1423186-80-4
GSK2983559 active metabolite (RIPK2-IN-1) 是一种受体相互作用蛋白-2 激酶抑制剂。
RIP kinase
HIT218964082
TP-030-2
T73373
2095514-84-2
TP-030-2 是一种 RIPK1抑制剂 (humanKi=0.43 nM ; mouseIC50=100 nM)。
Others
RIP kinase
Serine Protease
HIT212689446
HTH-01-091
T24152
2000209-42-5
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂(IC50 :10.5 nM)。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
CDK
DYRK
GSK-3
MELK
mTOR
Pim
RIP kinase
Serine/threonin kinase
HIT212673042
RIP2 kinase inhibitor 2
T16753
1581270-11-2
RIP2 kinase inhibitor 2 is a receptor-interacting protein-2 kinase inhibitor.
Others
RIP kinase
HIT214433178
RIPK3-IN-2
T62569
2665669-32-7
RIPK3-IN-2 是一种 RIP3 抑制剂,能够用于由激活的坏死途径引起或与之相关的疾病研究。
Others
RIP kinase
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