EGFR

EGFR-IN-126（compound 9d）作为EGFRL858R/T790M/C797S的有效抑制剂，展现其IC50仅为0.005 μM的卓越性能。此外，该化合物在体内外试验中均显示出显著的抗肿瘤活性。

TX2-120-1 能结合 Her3，其 IC50 为 56 nM。它可用于合成TX2-121-1。

BML-265 是一种高效的EGFR酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。它能够破坏高尔基体的完整性，并阻止分泌蛋白的物质转运。在人类细胞中，BML-265 会影响高尔基体的完整性和转运，但对啮齿动物细胞中的高尔基体无显著影响。

Andamertinib 是一种EGFR抑制剂，具备抗肿瘤活性。

Paeciloquinone E 抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶。

Paeciloquinone C 抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶，其对V-abl蛋白酪氨酸激酶的抑制作用为IC50 0.56 μM。

EG31 是一种 EGFR 抑制剂。通过抑制 EGFR 信号途径，EG31 能有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的细胞增殖，同时诱导凋亡 (apoptosis)，在 MDA-MB-231 和 Hs578T 细胞的 GI50 值分别为 498.90 nM 和 740.73 nM。即使是针对 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 耐药的 TNBC 细胞，EG31 仍显示出抗增殖活性 (GI50: 519.5 nM)。EG31 适用于 TNBC 耐药性的研究。

EGFR-IN-146 是一种EGFR抑制剂，可通过抑制EGFR信号通路并激活AMPK途径来改善胰岛素敏感性，进而有效降低血糖水平和体重。在糖尿病和肥胖症的研究中，EGFR-IN-146 展示出巨大潜力。

Lyso-Monosialoganglioside GM3 (Lyso-GM3) 是 Ganglioside GM3 的类似物，具有抗肿瘤活性。Lyso-Monosialoganglioside 可以抑制 EGF 诱导的 A431 上皮癌细胞中 EGFR 激酶活性增加。

EGFRmutant-IN-2 (Compound D51) 作为一种EGFR突变抑制剂，展现出对抑制EGFRL858R/T790M/C797S及EGFRdel19/T790M/C797S突变体具有高效能，其IC50值分别为14 nM和62 nM。该化合物不仅具备优良的药代动力学参数和安全特性，还表现出在体内稳定性和抗肿瘤的活性。

EGFRT790M/L858R-IN-6 (compound 53) 为一种嘧啶类化合物，作用为高效的EGFRT790M/L858R抑制剂。在0.05 μM的浓度条件下，该化合物能够抑制90.88%的酶活性。

PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是一种用于降解表皮生长因子受体 (EGFR) 的PROTAC降解剂，其DC50小于100 nM。此化合物与CRBN-DDB1结合，Ki为36 nM，可有效降解EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，同时对BaF3野生型及EGFR突变体的增殖有抑制作用，IC50小于100 nM。

EGFR-IN-109 (compound 4)，一种EGFR抑制剂，针对EGFRWT和EGFRT790M表现出的IC50值分别为25.8 nM和182.3 nM。该化合物有效地在G2/M期阻断癌细胞增生，并能诱发早期及晚期的细胞凋亡，常用于癌症的科学研究。

PP487 作为一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks双重抑制剂, 具有对多种激酶如 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 及 PDGFR 强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 ＜ 0.01 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。

EGFR-IN-117（Compound 8h）能够对EGFR突变进行靶向抑制，并诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。该化合物在H1975、PC-9 以及变异细胞BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S和BaF3–C797S/Del19/T790M中表现出显著的抑制活性，其IC50值分别为13 nM、19 nM、1.2 nM和1.3 nM。此外，EGFR-IN-117在小鼠模型上也展现了其抗肿瘤效果。

IGF-1Rmodulator 1 (Example 5) 是一种具有选择性的IGF-1R调节剂，展示出以下EC50值：0.25 μM (IGF1R)、0.29 μM (FGFR1)、0.34 μM (TrkA) 以及0.39 μM (TrkB)。该化合物主要用于针对神经营养因子和/或其他营养因子信号传递机制受损的疾病，如阿尔茨海默病等，进行相关的研究应用。

Candidalysin是一种最初从Candida albicans中分离出的细胞溶解性肽毒素，具有毒性和非毒性特性。它通过与宿主细胞的上皮生长因子受体 (EGFR) 相互作用，激活上皮细胞信号通路，激活基质金属蛋白酶 (MMP) 和钙离子内流，引发炎症反应和免疫细胞的募集。Candidalysin通过对宿主细胞膜的损伤表现出细胞毒性。

Gamendazole is a novel drug candidate for male contraception. It has been shown to reduce fertility in male rats without affecting testosterone levels.

PROTACEGFRdegrader 9 (Compound C6) 是一种口服有效的CRBN基础的PROTACEGFR降解剂。它对EGFRL858R/T790M/C797S的DC50为10.2 nM，Kd为240.2 nM。PROTACEGFRdegrader 9 对多种EGFR突变体有显著的降解活性，同时不影响EGFRWT。

RG 14921 is a pyridone analog of erbstatin, epidermal growth factor (EGF) receptor tyrosine kinase, and cAMP-dependent kinase.

RG 14467 is an antagonist of epidermal growth factor-urogastrone.

SORT1-IN-5（compound 3）为可穿越血脑屏障的SORT1抑制剂，其 MSOH 盐型展现了一定的口服生物利用度。

TAS2940是一种不可逆的泛ERBB抑制剂，具有更强的脑部渗透能力，用于治疗肺癌脑转移以及含有HER2/EGFR 20号外显子插入和EGFR异常的胶质母细胞性瘤。在HER2/EGFR癌症的颅内异种移植模型中，TAS2940证明可以有效提高小鼠的生存率。目前，TAS29440正处于一期临床试验阶段，旨在确定固态肿瘤的最大耐受剂量。

EGFR/VEGFR2-IN-2 (compound 4b) 充当VEGFR-2和EGFR两者的抑制剂。

Dacomitinib metabolite M2 is also known as Dacomitinib cysteine conjugate. Dacomitinib inhibits both the wild-type (WT) EGFR and EGFR T790M.

Trichilinin D 是一种天然产物，可用作天然产物对照品，用于生命科学相关领域的研究，其产品编号为 TN8637。

Tyrosine Protein Kinase Substrate 是多肽分子，其序列是 RRLIEDNEYTARG。

AFN941 is a staurosporine analog, acting as a Jak3-specific inhibitor.

Eps8 peptide 327 是一种从 Eps8 蛋白衍生的 HLA-A*2402 限制性肽抗原。它表现出强效抗肿瘤活性和显著的细胞毒性，通过有效抑制癌细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过抑制如 IL-2、TNF-α 和 IFN-γ 的下游信号表达及破坏 Eps8/EGFR 相互作用来影响 EGFR 信号通路。Eps8 peptide 327 在 HT-29 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。

EGFRligand-14 是一种EGFR配体，用于合成SJF-1521。

PROTACHer3-binding moiety 2 是Her3抑制剂，适用于合成PROTACHer3 Degrader-8。

Gefitinib-d3是Gefitinib的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种高效、选择性且可口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其IC50为33 nM。Gefitinib能够选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长（IC50为54 nM），并阻断EGF刺激肿瘤细胞中的EGFR自磷酸化。此外，Gefitinib可诱导细胞自噬 (autophagy)，具备抗肿瘤活性。

AZ7550 trimesylate salt (AZ7550 Mesylate) 是奥希替尼的活性代谢产物，AZ7550 trimesylate salt 抑制 IGF1R 活性，可用于研究非小细胞肺癌。

Neratinib maleate (HKI-272 maleate) 是一种不可逆且具有口服活性和高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib maleate具有抗肿瘤活性，可用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病、泌尿生殖系统疾病和皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

AZD3759 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂。在 Km ATP 浓度下，EGFR (L858R)/EGFR (wt)/EGFR（外显子 19Del）的 IC50 为 0.2/0.3/0.2 nM。

BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂，抑制癌细胞增殖，抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。