P2X Receptor

Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。

SMW139 是一种选择性 P2X7 受体变构拮抗剂，对人 P2X7R 的 Ki值为 32 nM，在大鼠肝微粒体中的半衰期为 47 分钟。该化合物可用于炎症、阿尔茨海默病和多发性硬化症的研究。

CTP-347, a deuterated version of paroxetine, is potentially the best non-hormonal drug in its class for the treatment of hot flashes.

HEI3090作为一种P2X7R激活剂，能够通过促进树突状细胞表达P2X7R来产生IL-18，从而激发肿瘤内的自然杀伤细胞和CD4T细胞释放IFN-γ，引导持续的抗肿瘤反应。该化合物还可以用来增强αPD-1治疗在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的效果。

P2X7 receptor antagonist-6 (Compound 2g) 是一种负变构P2X7 receptor拮抗剂，对 hP2X7 的IC50为 1.31 μM，适用于癌症、神经退行性疾病、炎症和传染病的研究。

α,β-Methylene ATP，一种ATP的膦酸酯类似物，充当P2X3和P2X7受体的配体。该化合物对P2X1和P2X3表现出高选择性激动剂活性，而在P2X2, 4, 7受体上无活性。

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂，作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。

Paroxetine 是选择性血清素再摄取抑制剂，是苯基哌啶的衍生物。 它对于甲肾上腺素摄取抑制功能较弱，但比该位点其他SSRIs 更有效。

Lappaconitine ((+)-Lappaconitine) 是从高乌头中分离得到的一种天然产物，可用于缓解疼痛的研究。

Blue FPG-A trisodium是一种针对P2X1受体和P2Y1受体具有选择性拮抗作用的化合物，IC50值分别为35.5 μM和2.6 μM。它是活性蓝2组成成分之一的结构异构体。

AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。

MRS4719 是一种有效的P2X4受体拮抗剂，对人 P2X4 受体的IC50为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积，减少脑萎缩，在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。

Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。

Gefapixant citrate (AF-219 citrate) 是一个可口服且具有高效性的 P2X3 受体拮抗剂，具有镇咳作用，抑制 hP2X2/3。可用于研究慢性咳嗽。

NP-1815-PX 是一种选择性的 P2X4R 拮抗剂，具有抗炎活性和止疼作用，抑制豚鼠气管/支气管平滑肌的收缩，可用于研究慢性疼痛。

A-317491 sodium salt hydrate is a non-nucleotide P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist that inhibits receptor-mediated calcium flux.

PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。

Minodronic acid monohydrate 是一种法尼基二磷酸合成酶抑制剂，可作为骨吸收抑制剂。

Relicpixant是一种高效的P2X嘌呤受体拮抗剂。

P2X4-IN-1 是一种可口服的 P2X4 抑制剂，用于疾病预防的研究。

JNJ-54166060 是一种 有效的 P2X7 受体 (P2X7 receptor) 拮抗剂。JNJ-54166060 对人/大鼠/小鼠 P2X7 受体作用的 IC50值分别为 4/115/72 nM。

Lappaconine (20-ethyl-1,14,16-trimethoxyaconitane-4,6,8-triol) 衍生自去甲二萜生物碱。

(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂(IC50 为 4 nM)。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。

Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种存在于水果中的叶黄素类胡萝卜素，具有抗炎活性、保肝活性和抗氧化应激作用，可减轻乙醇诱导的肝损伤。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可保护小鼠视网膜中退化的光感受器，可改善感光器变性小鼠模型的视力，可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。

P2X3 Antagonist 38 (compound 4)为高效的口服P2X3拮抗剂，其IC50值对hP2X3为0.132 µM、对rP2X3为0.165 µM、对gpP2X3为0.421 µM。

α,β-Methylene ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物，是选择性 P2X 激动剂，诱导UBSM 收缩增强。α,β-Methylene ATP trisodium 抑制 P2X1 和 P2X3 但对 P2X2, 4 和 7 没有活性。

Filapixant, a purinoreceptor antagonist. This compound serves as the active reference substance for Eliapixant.

RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂，口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。

Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer（CORM-2）是一种 CO 释放分子，具有抗炎、抗氧化及胃黏膜保护作用，并对多种钾通道有非 CO 依赖性调节功能。

P2X3-IN-1（示例7）为P2X3受体抑制剂，适用于神经源性疾病的研究。

AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂，在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。

KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。

AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。

Ivermectin (MK-933) 是谷氨酸门控氯离子通道激活剂，具有抗寄生虫活性。它特异性抑制Impα/β1 介导的核导入，还抑制牛疱疹病毒 1 复制并抑制BoHV-1DNA 聚合酶的核输入。它具有很强的抗病毒活性。它也是P2X4和 α7nAChRs 的正异构效应物。

GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。