ROCK

PT109作为一种多激酶抑制剂，有效靶向抑制多种激酶，包括JNK(JNK1:IC50=0.143 μM; JNK2:IC50=0.831 μM; JNK3:IC50=0.285 μM)和SGK (SGK1:IC50=1.34 μM; SGK2:IC50=5.6 μM; SGK3:IC50=26.4 μM)，以及ROCK2 (IC50=34 μM)。这些激酶在抗炎、抗氧化、神经发生及突触形成等生物过程中扮演关键角色。PT109还通过PTBP1/PKM1/2途径对多形性胶质母细胞瘤(GBM)进行重编程，使其向少突胶质细胞分化，并改变其代谢模式，展现出抗胶质瘤活性。

Sovesudil (PHP-201) 是有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶(ROCK)抑制剂。Sovesudil 抑制 ROCK I 和 ROCK II 的IC50分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 可以降低眼压而不引起充血。

3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 作为一种有效的蛋白激酶抑制剂，展现了对PKC-α、ROCK、ASK1的强效抑制作用，其IC50分别为0.092, 0.26, 0.77 μM。此外，该化合物对PC-3癌细胞线具有显著的细胞毒性，其IC50为0.16 μM。

Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) is an orally active and selective inhibitor of Rho Kinase (ROCK), which can penetrate the central nervous system (CNS). It exhibits a high affinity for ROCK2 with an inhibition constant (IC50) of 3 nM. This compound is of potential interest for further investigations in the field of Huntington's disease research [1].

AR-13503, is an metabolite of Netarsudil (AR-11324), is a Rho-associated protein kinase inhibitor. Netarsudil is potential useful for treating glaucoma and​/or reducing intraocular pressure.

ROCK inhibitor-2 是一种 ROCK1和 ROCK2的选择性双重抑制剂，IC50值分别为 17 nM 和2 nM。

ROCK1-IN-1 是一种ROCK1抑制剂，Ki 值为 540 nM。ROCK1-IN-1 可用于高血压、青光眼、勃起功能障碍的研究。

GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

ROCK-IN-8 (Example 4) 是ROCK抑制剂，IC50值不足100 nM，并显示出抗炎活性，适用于呼吸系统和胃肠道疾病的研究。

Y-9738 is an agent of hypolipidemic.

CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I、ROCK II 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于研究糖尿病和视网膜病变。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

LX-7101 hydrochloride是高效的 LIMK 和 ROCK2 抑制剂，具有降压活性，抑制 LIMK1/2, ROCK, PKA，可用于研究青光眼。

SB-747651A dihydrochloride是一种与ATP竞争性相互作用的抑制剂，特别针对丝裂原和应激激活激酶1 (MSK1)，IC50值为11 nM。此化合物还能抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II等酶的活性。因其对上述激酶的抑制作用，SB-747651A dihydrochloride在炎症研究中显示出潜力。

ROCK2-IN-5是一种复合型化合物，融合了Rho激酶抑制剂fasudil以及NRF2诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构元素。该化合物展示了优秀的多靶点作用特性和较高的耐受性。ROCK2-IN-5在针对SOD1基因变异型ALS研究中具备应用潜力。

ROCK-IN-11 (example 94) 是 ROCK1 和 ROCK2 的有效抑制剂，IC50 ≤ 5μM，在癌症研究中具有重要作用。

Rhodblock 1a 是一种Rho激酶信号通路抑制剂，能干扰Rho通路蛋白的定位和功能，从而抑制细胞分裂期间分裂沟的正常形成，导致部分细胞无法正常形成分裂沟或分裂沟破裂，生成双核细胞。Rhodblock 1a 可用于研究细胞分裂机制，并有望在心血管疾病和癌症等疾病的研究中发挥作用。

AR-13324 analog mesylate, an inhibitor of Rho-kinase and the norepinephrine transporter, reduces intraocular pressure in normotensive monkey eyes.

Netarsudil, also known as AR-11324, is a Rho-associated protein kinase inhibitor. Netarsudil is potential useful for treating glaucoma and​/or reducing intraocular pressure. Netarsudil Increases Outflow Facility in Human Eyes Through Multiple Mechanisms. Netarsudil inhibited kinases ROCK1 and ROCK2 with a Ki of 1 nM each, disrupted actin stress fibers and focal adhesions in TM cells with IC50s of 79 and 16 nM, respectively, and blocked the profibrotic effects of TGF-β2 in HTM cells. Netarsudil produced large reductions in IOP in rabbits and monkeys that were sustained for at least 24 h after once daily dosing, with transient, mild hyperemia observed as the only adverse effect.

AR-13324 M1 metabolite is a hydrolysis metabolite of AR-13324 mesylate.

CID-5056270具有抗癌活性，对肺癌肛门癌、膀胱癌、宫颈癌、外阴癌、阴茎癌、伯基特淋巴瘤乳腺癌和骨癌具有抑制作用，可用来研究高血压、老年痴呆症度、阿尔茨海默病和动脉硬化。

ITX3 是特异的、无毒的、有活性的、具有选择性的TrioN RhoGEF 抑制剂，IC50 值为 76 μM。 ITX3具有抗癌作用，能抑制trion 介导的GTP 在RhoG 和Rac1上的交换，抑制ngf 介导的PC12细胞神经突的生长和trion 诱导的REF52成纤维细胞结构的形成。

SR-3677 是一种有效且特异性的 ROCK2 抑制剂，IC50值为3 nM。

Narciclasine (Lycoricidinol) 是一种植物生长调节剂。它通过调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin 信号传导途径，大大增加GTP 酶RhoA 活性以及以RhoA 依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。

Hydroxyfasudil Hydrochloride (HA 1100 hydrochloride) 是一种ROCK 抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50值分别为 0.73 和 0.72 μM。

Ripasudil free base (K-115 (free base)) 是一种ROCK 特异性抑制剂，能够抑制ROCK1和ROCK2的活性，IC50值分别为 51 和 19 nM。

AS 1892802是一种强效和选择性的ROCK 抑制剂。AS 1892802 用于人ROCK2、大鼠ROCK2和人ROCK1的 IC50值分别为52nM、57nM 和122nM。AS 1892802的镇痛作用起效速度与曲马多和双氯芬酸的起效速度一样快。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

GKI-1是 Greatwall (GWL)激酶抑制剂，对 hGWLFL 具有抑制，其 IC50为4.9。GKI-1对 hGWL-KinDom 也具有抑制作用，其 IC50 为 2.5 µM。GKI-1 对 ROCK1抑制效果比 hGWLFL 和hGWL-KinDom 好，其IC50为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，具有抗高血压活性，可用于治疗或预防白内障、心血管疾病或神经退行性疾病或神经损伤引起的疾病或病症。

Hydroxyfasudil (Hydroxy-Fasudil) 是一种ROCK 抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为 0.73 和 0.72 μM。

GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1，RSK1，p70S6K 的 IC50 分别为9nM，1100nM，1550nM。

RKI-1447 是一种高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂，IC50值分别为14.5和6.2 nM。