Serine/threonin kinase

CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 有效降解 RIOK2，其 DC50 值为 410 nM。它能剂量依赖性地诱导 MOLT4 细胞系的凋亡 (Apoptosis)，阻止其细胞周期于 G2/M 阶段，并在多种癌症细胞系中表现出抗增殖活性。此外，CQ627 在 MOLT4 异种移植小鼠模型中也显示了体内抗癌效果。

Anti-neuroinflammation agent 3 (Compound A.10.3) 对多种 Ser/Thr 激酶及酪氨酸激酶（包括受体和非受体类型）表现出抑制活性。

Protein kinase inhibitor 14 (Compound 13) 对多种丝氨酸/苏氨酸激酶以及受体和非受体酪氨酸激酶具有抑制作用。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。

Nigakinone 是一种苦木中含量丰富的生物碱，具有重要的药理活性。

CQ211 是一种强效的选择性 RIOK2 抑制剂，其 K d 为 6.1 nM。CQ211 在体外实验中对多种癌细胞株展现出强效增殖抑制活性。

SRPKIN-1 is a covalent and irreversible inhibitor of SRPK1/2 (IC50s: 35.6 and 98 nM, respectively).

PKD-IN-1 dihydrochloride 是 PKD 的抑制剂。

Ofirnoflastum（Ofirnoflast）是一种选择性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Nek7 抑制剂，通过抑制 Nek7 依赖的 NLRP3 炎症小体激活，减少 caspase-1 裂解、IL-1β 和 IL-18 分泌以及细胞焦亡，在体外表现出显著的抗炎作用。在急性和慢性炎症动物模型中，Ofirnoflastum 可显著降低细胞因子产生并减轻组织损伤，在自身免疫性和炎症性疾病中有治疗潜力。

CASK-IN-1 是一种高效、选择性的 CASK 抑制剂，Kd 值为 0.022 μM.

IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合，Ki 为 0.2 μM。

6CEPN is a Cyclooxygenase-1 inhibitor that acts by suppressing colorectal cancer growth.

GAK inhibitor 49 是 ATP 竞争性的细胞周期蛋白 G 相关激酶选择性抑制剂，Ki=0.54 nM，细胞 IC50=56 nM。它也具有与 RIPK2 结合的能力。

(+)-Isocorydine hydrochloride (Isocorydine HCl) 是一种真核生物蛋白激酶抑制剂。

CRA-2059是一种选择性和可逆的人类胰蛋白酶-β(huamn tryptase beta)抑制剂，对重组人源的类胰蛋白酶-β(rHTβ)的Ki=620 pM。

CID 2011756 是一种具有抗肿瘤活性的ATP 竞争性广谱PKD 抑制剂，对 PKD1 的IC50值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的IC50值分别为 0.6 和 0.7 µM。

1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂，是一种细胞渗透性 PP1 类似物，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

CRT0066101 dihydrochloride 是一种选择性PKD 有效抑制剂，对PKD1、2和3的IC50值分别为1、2.5和2 nM。

BAY524 是Bub1抑制剂，当 2 mM ATP 时，其IC50=450 nM。

R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM)，靶向作用于 80S 核糖体，抑制 PCSK9 蛋白的翻译。

CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺，对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂，并且 CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。

AKCI is a PPI inhibitor that acts by targeting the AURKC-IκBα interaction.

Srpk1-IN-1 (compound 12) 作为SRPK1的高效抑制剂，其IC50值达到0.3 nM。

BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

RSS0680 是一种蛋白激酶降解剂，可降解多种激酶，可用于研究激酶异常引起的疾病。

SLK/STK10-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 SLK 和 STK10 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

CID-797718 是一种潜在的 PKD 结合剂。

Protein kinase D (PKD), a serine/threonine protein kinase activated by diacylglycerol downstream of PKC signaling, has three human isoforms that modulate cell proliferation, survival, invasion, and protein transport. CRT0066101 acts as an inhibitor of these three PKD isoforms, with IC50 values of 1, 2.5, and 2 nM for PKD1, PKD2, and PKD3, respectively. It demonstrates selectivity for PKD over a range of more than 90 protein kinases, including PKCα, PKBα, MEK, ERK, c-Raf, c-Src, and c-Abl. This specificity allows CRT0066101 to inhibit cell proliferation, induce apoptosis, and notably reduce the viability of pancreatic cancer cells both in vitro and in vivo.

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。

Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。

PCSK9-IN-10是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。