ROCK

Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂，可有效降低眼压 (IOP)。

Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂，能提高 iPSC 的生成效率，对人胚胎干细胞具有保护作用。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3/2/1 (IC50=1/20/112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。

Y-33075 dihydrochloride 是一种选择性ROCK 抑制剂，IC50为 3.6 nM。

Scaff10-8 is an inhibitor of AKAP-Lbc-RhoA interaction that acts by promoting the translocation of aquaporin-2 to the plasma membrane of renal collecting duct principal cells.

ROCK2-IN-2 是 ROCK2 的特异性抑制剂（IC50 <1 μM）。

PT-262 是一种高效的 Rho 相关蛋白激酶（ROCK）抑制剂，其 IC50 约为 5 μM。PT-262 可诱导线粒体膜电位丧失，增强 caspase-3 的激活并促进细胞凋亡，同时通过不依赖 p53 的信号通路抑制 ERK 和 CDC2 的磷酸化，破坏细胞骨架组织和细胞迁移，从而整体上发挥广泛的抗肿瘤活性，是机制性肿瘤生物学和信号转导研究中的重要工具。

Verosudil (AR-12286) 是一种高效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 可逆转类固醇诱导的小鼠眼内压，可通过增加眼房水通过小梁网流出来减缓眼压。

ROCK-IN-7（compound 9）作为ROCK激酶抑制剂，主要应用于眼部疾病（包括青光眼及视网膜疾病）的研究领域。

Nocarnickelamides B (Compound 2) 是一种线性肽类ROCK1/2抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50值分别为14.9 μM和21.9 μM。其通过结合于ATP结合位点发挥作用，抑制ROCK调控的细胞骨架收缩标志物（如肌球蛋白轻链的激活）。Nocarnickelamides B 在青光眼研究中具备应用潜力。

ROCK-IN-D2 is an effective and selective inhibitor of ROCK.

ROCK-IN-4 是 ROCK 的有效抑制剂，可维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 能够可逆地解聚 F-肌动蛋白，并阻碍人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 能够用于研究青光眼或高眼压。

ROCK2-IN-7是针对ROCK2的激酶抑制剂，能够抑制ROCK2/pSTAT3信号通路。该化合物在治疗银屑病模型中有着明显效果，通过抑制全身免疫激活，从而减轻炎症。

Centaureidin 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T125588，CAS号为 17313-52-9。

VU6043653，作为一种代谢型谷氨酸受体亚型 5 (metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5)) 的负变构调节剂，展现出良好的效力和选择性，并能透过血脑屏障。该化合物对 h mGlu5 的IC50值为 325 nM。

GSK2163632A is an insulin-like growth factor 1 receptor inhibitor that acts by binding to a novel region of the GRK active site cleft.

Verosudil, also known as AR-12286, is a potent and selective Rho kinase inhibitor. AR-12286 was well tolerated and provided statistically significant reduction in IOP (intraocular pressure) in patients with XFS (exfoliation syndrome) and OHT (ocular hypertension) or XFG (exfoliative glaucoma). This drug may represent an additional therapeutic paradigm for the treatment of XFG.

Fasudil hydrochloride hydrate is an HCl salt of Fasudil -- a Rho-kinase (ROCK) inhibitor that has been shown to be effective in hindering the development of mature Cerebral Cavernous Malformation (CCM) lesions as well as reducing portal venous pressure in cirrhotic rats.

Pentanoic acid-d3是Pentanoic acid的氘代标记形式。Pentanoic acid是一种短链脂肪酸，属于细菌代谢产物，并与过敏性皮肤病相关。它能够激活ROCK信号通路。

LIMK-IN-22j (LIMK inhibitor 22j) 是一种有效的选择性 LIMK 抑制剂。

GKI-1 HCl 是 Greatwall (GWL)激酶抑制剂，对hGWLFL 和hGWL-KinDom 有抑制作用。GKI-1 HCl 对 ROCK1抑制作用较为显著。

CCG-232964为口服活性Rho/MRTF/SRF抑制剂，能够抑制LPA诱导的CTGF基因表达。

SAR407899 是一种选择性的 ATP 竞争性ROCK 抑制剂，对ROCK-2的IC50值为 135 nM，对人和大鼠ROCK-2的Ki 值分别为 36 和 41 nM。它是 Rho 激酶抑制剂，有效抑制 endothelin-1 诱导的肾阻力动脉收缩。

ROCK-IN-5（化合物I-B-37）是一种有效的蛋白激酶抑制剂，包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。

HSD1590 is a highly effective and potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2, with IC50 values of 1.22 nM and 0.51 nM, respectively. It demonstrates exceptional binding affinity to ROCK, with Kd values below 2 nM. Moreover, HSD1590 showcases minimal cytotoxicity, making it an ideal compound for various applications.

PF-4950834, a ATP-competitive, selective Rho kinase inhibitor, provides therapeutic benefits in chronic inflammatory diseases.

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。

Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 是一种 Rho 相关蛋白激酶抑制，可用于研究青光眼和高眼压症。

ROCK-IN-1 是一种高效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 介导的信号传导有抑制作用，IC50 值为 1.2 nM。ROCK-IN-1 可用于研究神经系统疾病和炎症相关疾病。

ROCK-IN-10 (compound 50)，一种高效的ROCK抑制剂，其对ROCK1和ROCK2的IC50值为6 nM和4 nM，对其他激酶的选择性超过100倍。

ZINC00881524 (ROCK inhibitor)是一种特异性有效 ROCK 抑制剂。

Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM，具有抗纤维化作用。

Cucurbitacin I, cytotoxic triterpenoid sterols isolated from plants, elicits the formation of actin/phospho-myosin II co-aggregates by stimulation of the RhoA/ROCK pathway and inhibition of LIM-Kinase.

ROCK-IN-9（Compound T345）为ROCK抑制剂。该化合物在HepG2细胞中表现出IC50为40.8 μM的细胞毒性。在小鼠模型中，ROCK-IN-9展现了良好的药代动力学特性，即使在低剂量下也能获得较高的体内暴露水平及口服生物利用度。