ROCK

BA-1049 is a selective ROCK2 inhibitor.

Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid，一种棕榈酰化的Carba类环磷脂酸，作为溶血磷脂酸(LPA)的类似物，展现了与LPA不同的功能。该化合物通过抑制RhoA的激活，进而能够阻止黑色素瘤细胞的迁移。在B16-F0异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid有效抑制了实验性肺转移，并显著减少了肿瘤结节的数量。

ROCK/HDAC-IN-1（Compound 10h）作为一种抑制剂，通过口服展现出对ROCK/HDAC的有效抑制。该化合物针对ROCK1/2和HDAC1/2/3/6/8表现出卓越的抑制效率，其IC50值分别为254.9 nM、58.18 nM和9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM。此外，ROCK/HDAC-IN-1能激活DAMP，尤其增强了钙网蛋白（CRT）的外露和HMGB1的释放，显示其作为免疫性细胞死亡（ICD）诱导剂的潜力。对于乳腺癌细胞，特别是MDA-MB-231细胞，此抑制剂具有抗增殖活性，IC50值为0.37 μM，且能在不产生明显毒性的情况下，抑制肿瘤生长并激活T细胞。

BIPM is a potent inhibitor of Rho-associated protein kinase 2 (ROCK2). Exposure of SH-SY5Y cells to BIPM led to significant changes in cell migration, actin stress fibers and neurite length. BIPM significantly inhibits phosphorylation of cofilin, a regula

Neoprzewaquinone A (NEO) 是 S. miltiorrhiza 的活性成分，通过靶向 PIM1 阻断 ROCK2/STAT3 通路来抑制乳腺癌细胞迁移并促进平滑肌松弛。

Hu7691 free base 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 Akt 抑制剂，对多种神经母细胞瘤细胞系的抗增殖和神经发生作用。Hu7691 free base 抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 ，诱导神经母细胞瘤细胞分化。

BDP5290 是一种有效 ROCK 和 MRCK 抑制剂，对 ROCK1、ROCK2、MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 分别为 5、50 、10 和 100 nM。

GSK317354A is a GRK2 inhibitor.

CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。

LX7101 is a potent inhibitor of both LIM kinase (LIMK) 1 and 2, and Rho-associated kinase 1 (ROCK1) and ROCK2, with IC50 values of 32, 4.3, 69, and 32 nM, respectively. It is selective, demonstrated by its lack of cross-reactivity in a panel of binding assays involving 78 receptors, transporters, and an additional 430 kinases, at a concentration of 10 μM. The topical administration of LX7101 (3 μl of a 1 mg/ml solution) to the eye has been shown to reduce intraocular pressure in a dexamethasone-induced mouse model of glaucoma.

BDP9066 是一种具有强效性和选择性的 MRCK 抑制剂，抑制 MRCKβ 和 MRCKα/β ，可用于预防和治疗皮肤癌。

RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 ROCK 抑制剂（ROCK1 IC50=14.5 nM，ROCK2 IC50 = 6.2 nM）。RKI 1447 dihydrochloride 对结直肠癌细胞的生长具有抑制作用，并促进其凋亡。

Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性泛Akt 抑制剂，作用于Akt1、Akt2和Akt3，Ki 值分别为 0.08、2和 2.6 nM。

SAR407899 hydrochloride 是一种选择性，ATP 竞争性的ROCK 抑制剂，对人和大鼠ROCK2的Ki 值分别为 36 和 41 nM，对ROCK2的IC50值为 135 nM。

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

Y27632 HCl hydrate is an orally effective, ATP-competitive ROCK1/ROCK2 inhibitor (Ki=220 nM/300 nM) that inhibits caspase-3 and suppresses stem cell apoptosis induced by multiple conditions. It is suitable for studying induced pluripotent stem cell (iPSC) culture.

SB-772077B dihydrochloride is an aminofurazan-based Rho kinase inhibitor (IC50s: 5.6 nM and 6 nM toward ROCK1 and ROCK2, respectively).

Y-33075（Y-39983 free base）是一种ROCK抑制剂，能够降低眼压，增加视神经头（ONH）血流，增加体内具有再生轴突的RGCs（视网膜神经节细胞）的数量。

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

Rho-Kinase-IN-1 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Kis 分别为 30.5 nM 和 3.9 nM。 Rho-Kinase-IN-1 可用于细胞过度增殖、重塑、水肿和炎症疾病的研究。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Fasudil dihydrochloride（又名 HA-1077 和 AT877）是 RhoA/ROCK 的非特异性抑制剂。其对 ROCK1（Ki = 0.33 μM）、ROCK2（IC50 = 0.158 μM）、PKA（IC50 = 4.58 μM）、PKC（IC50 = 12.30 μM）及 PKG（IC50 = 1.650 μM）具有抑制作用，同时也是一种有效的钙通道阻断剂和血管扩张剂，在血管、心血管及细胞信号研究中具有多重药理研究价值。

8-iso Prostaglandin F1β（8-异前列腺素 F1β）是一种由花生四烯酸产生的异前列腺素，能引起浓度依赖性的的血管收缩效应，包括肺动脉（PA）、肺静脉（PV）和肠系膜动脉（MA），通过TXA2R、酪氨酸激酶和Rho激酶的激活。

Fasudil mesylate (HA-1077; AT877) 是一种口服有效的非特异性RhoA/ROCK抑制剂，同时能够抑制多种蛋白激酶。该化合物对ROCK1的Ki值为0.33 μM，对ROCK2、PKA、PKC和PKG的IC50值分别为0.158 μM、4.58 μM、12.30 μM和1.650 μM。此外，Fasudil mesylate 还作为Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂，表现出良好的药效。

OXA-06 Dihydrochloride is a PANC-1 cell migration and MYPT1 phosphorylation inhibitor.

ROCK-IN-D1 is an effective and selective inhibitor of ROCK.

WAY-656935 对 ROCK 有抑制作用。

Pentanoic-d9 Acid 是 Pentanoic Acid 的氘代化合物。Pentanoic Acid 的 CAS 号为 109-52-4。Valeric acid 是存在于缬草的一种短链脂肪酸，也是细菌代谢产物，能够激活ROCK信号通路，可研究过敏性皮肤病。

CRT-0066854 is a PKCι and PKCζ inhibitor. CRT0066854 was able to restore polarized morphogenesis in the dysplastic H-Ras spheroids.

OXA-06 hydrochloride为一种ATP竞争性ROCK抑制剂，对非小细胞肺癌细胞系表现出阻断其贴壁依赖性生长及侵袭的能力。该化合物能够抑制丝切蛋白磷酸化，但不促进细胞凋亡。

H-1152是一种细胞膜渗透性和选择性的ROCK（Rho-kinase）抑制剂(Ki=1.6 nM)，能够增加富含神经元的培养物中的神经突长度，能够抑制LPA刺激的神经元细胞中MARCKS Ser159磷酸化。

Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种具有选择性和高效性的 ROCK2 抑制剂，具有抗纤维化活性，抑制 ROCK1，可用于研究慢性移植物抗宿主病。

THK01 是一种有效的 ROCK2抑制剂，对 ROCK2和 ROCK1的 IC50值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。

Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，可抑制磷酸化 MRLC（肌球蛋白调节轻链）定位,通过特异性抑制 Rho 激酶的活性发挥作用。

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂，IC50值为14 和 63 nM。

HA-100 hydrochloride is a powerful protein kinase inhibitor, exhibiting IC50 values of 4 μM, 8 μM, 12 μM, and 240 μM for cGMP-dependent protein kinase (PKG), cAMP-dependent protein kinase (PKA), protein kinase C (PKC), and MLC-kinase, respectively. Additionally, HA-100 hydrochloride is utilized as a ROCK inhibitor.