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Thyroid hormone receptor(THR)
Androgen Receptor
Aromatase
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
GPCR
Glucocorticoid Receptor
LHRH
NR4A
Nuclear receptor
Opioid Receptor
Oxytocin Receptor
RAAS
Reductase
Thyroid hormone receptor(THR)
信号通路
内分泌与激素
Thyroid hormone receptor(THR)
Thyroid hormone receptor(THR)
甲状腺激素受体(TR)是一种通过结合甲状腺激素激活的核受体。TR作为转录因子,最终影响基因转录和翻译的调控。这些受体还具有非基因组效应,导致第二信使激活和相应的细胞反应。
HIT214434022
Liothyronine sodium hydrate
T64268
345957-19-9
Liothyronine sodium hydrate (Triiodothyronine sodium hydrate) 是 TRα 和 TRβ 激动剂,也是甲状腺素类似物,具有抗癌抗肿瘤活性,可用于研究甲状腺功能减退症、中风和认知功能障碍。
Endogenous Metabolite
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212661823
Protirelin Acetate
TP1022
120876-23-5
Protirelin Acetate (TRH Acetate) 是高度保守的神经肽,具有促甲状腺激素水平的激素控制作用,及神经调节的能力。
Endogenous Metabolite
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT220772231
THR-β agonist 9
T210706
2920045-74-3
THR-β agonist 9 是一种有效且选择性强的 THR-β 激动剂,对 His435 突变敏感 (EC50:3.2 nM)。它显示出中等的选择性(约10倍),并在多种 His435 突变体 (H435A、H435Y 和 H435R) 中表现出良好的活化能力 (EC50:134.2 nM 至 515.5 nM)。THR-β agonist 9 在研究血脂异常、代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 或甲状腺激素耐药性 (RTH) 方面具有开发潜力。
Acetyl-CoA Carboxylase
AMPK
Mitochondrial Metabolism
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT214321378
1α-Hydroxy-3-epi-vitamin D3
T36919
58028-00-5
1α-Hydroxy-3-epi-vitamin D3, a natural metabolite derived from 1alpha,25-dihydroxyvitamin D3, effectively suppresses parathyroid hormone (PTH) secretion[1].
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT214472644
Trh-gly
T77258
85344-77-0
Trh-gly (TRH-glycine) 是促甲状腺素 (TSH) 释放激素 (TRH) 的前体,可释放促甲状腺素和催乳素。
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212710353
Liothyronine HCl
T1669L
6138-47-2
Liothyronine is a T3 thyroid hormone normally synthesized and secreted by the thyroid gland in much smaller quantities than thyroxine.
Endogenous Metabolite
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212670923
GC 14
T11376
447415-34-1
GC 14 is a selective thyroid hormone receptor antagonist, with IC50 values of 200 nM and 35 nM for hTRα and hTRβ, respectively.
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT217584661
Osteostatin (1-5) amide (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat)
T81591
155918-12-0
Osteostatin (1-5) amide (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat) (Human PTHrP (107-111) amide) 是一段具有抑制骨吸收作用的C端甲状旁腺激素相关蛋白片段。
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212709770
Acetiromate
T23611
2260-08-4
Acetiromate is a drug of antilipidemic. It is used to treat hyperlipidemia.
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT220772543
2-Ethylhexyl(E)-3-(4-(methoxy-D3) phenyl)acrylate
T211147
2734919-82-3
2-Ethylhexyl(E)-3-(4-(methoxy-D3) phenyl)acrylate是Octinoxate 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate)作为一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor)激动剂,可降低日本 Medaka 鱼体内三碘甲状腺原氨酸 (T3)和甲状腺素 (T4)的水平,以及 II 型脱碘酶 (deio2)相关基因的转录水平。作为一种常见的紫外线 (UV)过滤剂,Octinoxate 通常被认为在水环境中使用是安全的。它能够抑制 CYP1A1 和 CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA)代谢。Octinoxate 在体外和体内均展现出抗雌激素 (anti-estrogenic)和抗雄激素 (anti-androgenic)活性。
Androgen Receptor
Cytochromes P450
Estrogen Receptor/ERR
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT218833520
L-Thyroxine-13C6
TMID-0104
720710-30-5
L-Thyroxine-13C6是L-Thyroxine (T0864)的 13C 的标记化合物。L-Thyroxine的CAS号为51-48-9。L-Thyroxine (T4)是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。在DIO 酶作用下,L-Thyroxine (T0864) (T4)转化成具有生物特性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
Endogenous Metabolite
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212032647
MB-07344
T11954
852947-39-8
MB-07344是一种选择性的THR-β(Thyroid hormone receptor β)激动剂,Ki=2.17 nM,能够在联合治疗与单药治疗时降低血浆总胆固醇(TPC)。
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212038293
Resmetirom
T3595
920509-32-6
Resmetirom (MGL-3196) 是 THR-β 激动剂(EC50=0.21 μM),具有高度选择性、口服活性。Resmetirom 可用于非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎的研究。
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212667153
DS08210767
T11101
2376334-75-5
DS08210767 是一种高效的,具有生物口服可利用 PTHR1 拮抗剂,IC50 值为 90 nM。
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212661472
Teriparatide acetate
T21460
99294-94-7
Teriparatide acetate (Forteo) 是一种 PHT 激动剂,在 HEK293 细胞中的 IC50 为 2 nM。Teriparatide acetate 是一种重组形式的甲状旁腺激素。它是一种有效的合成代谢(即骨骼生长)剂,用于治疗某些形式的骨质疏松症。间歇使用特立帕肽比破骨细胞更能激活成骨细胞,从而导致骨骼整体增加。
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT217584914
pTH-Related Protein (7-34) amide (human, mouse, rat)
T81349
115695-30-2
pTH-Related Protein (7-34) amide (human, mouse, rat) 为一种高效的甲状旁腺激素 (PTH) 拮抗剂。
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT104534236
Methimazole
T0840
60-56-0
Methimazole (Thiamazole) 是抗甲状腺化合物,具有显著的肝毒性,常用于研究甲亢。
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212027004
Iopanoic acid
T0960
96-83-3
Iopanoic acid 是一种碘造影剂,也是一种 5'-Deiodinase 抑制剂。
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212650127
L-Thyroxine
T0864
51-48-9
L-Thyroxine (NSC 36397) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。在 DIO 酶作用下,L-Thyroxine (NSC 36397) 转化成具有生物特性的三碘甲状腺氨酸(T3)。
Endogenous Metabolite
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212037426
Eprotirome
T5360
355129-15-6
Eprotirome (KB2115) 是一种肝脏选择性甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor, TR) 激动剂。它对 TRβ的亲和力略高于TRα。它降低了低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的浓度,可用于研究血脂异常和肥胖症。
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212672067
CO23
T10855
1370363-74-8
CO23 是一种血脑屏障渗透剂和选择性甲状腺激素受体 α 激动剂,可用于生长发育调控研究。
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT219201064
THR-β agonist 8
T203424
2832859-77-3
THR-β agonist 8 (Compound 1) 是一种口服活性的TRα和TRβ受体激动剂,适用于甲状腺激素相关疾病的研究。
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT219600950
Kylo-0603
T207023
2661053-09-2
KYLO-0603 是一种口服有效的选择性 THR-β 激动剂 (EC50: 31.07 nM),具有显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果。此化合物通过激活 THR-β 受体来增强 THR 调控基因的表达,包括碘甲状腺原氨酸脱碘酶1 (Dio1)、苹果酸酶1 (Me1) 和甲状腺激素反应 (Thrsp) 基因,同时抑制炎症和纤维化相关基因 (低密度脂蛋白受体 (LDL-R) 基因) 的表达。KYLO-0603 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和肝纤维化研究。
Interleukin
LDLR
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212670569
T4-ATA (S-isomer)
T19572
T4-ATA S-isomer, the active form of the thyroid hormone, represents the S-isomer of T4-ATA.
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT218850576
THR-β agonist 6
T74785
2791290-58-7
THR-β agonist 6 是一种口服活性的选择性甲状腺激素受体 β(THR-β)激动剂,其对THR-β和THR-α的EC50值分别为0.03 μM和0.22 μM,展示出93:1显著的肝血清比,在小鼠中证明其优异性。此化合物在非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究中显示出潜在应用价值。
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212711862
A 274
T26412
77273-75-7
A 274 is a highly aromatic, monosubstituted phenol antioxidant generated during differentiation of neuroblastoma cells.
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT218847570
Biotin-(L-Thyroxine)
T85856
149734-00-9
Biotin-(L-Thyroxine)为生物素化的L-Thyroxine。该化合物为一种人造甲状腺激素,主要应用于甲状腺功能减退症的研究领域。DIO酶能够将Biotin-(L-Thyroxine) (T4)转换成生物活性更高的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
Endogenous Metabolite
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212673207
MB-07344 sodium
T11954L
MB-07344 sodium has additive cholesterol lowering activity in combination with Atorvastatin in rabbits, dogs and monkeys. MB-07344 sodium is a potent thyroid hormone receptor (TR)-β agonist with a Ki of 2.17 nM.
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT214317743
Glutaurine
T25455
56488-60-9
Glutaurine is a newly detected hormone of the parathyroid gland. Glutaurine has been observed to exhibit antiepileptic effects with anti-amnesia properties, which mimics the anxiolytic drug Diazepam.
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT214319379
Detrothyronine
T31393
5714-08-9
Detrothyronine is a biochemical.
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT213126078
L-Thyroxine sodium salt pentahydrate
T15699
6106-07-6
L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Sodium levothyroxine pentahydrate) 是一种甲状腺激素,具有抗胆固醇活性,抑制甲状腺癌结节释放甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症、肌性水肿、克汀病和肥胖症等免疫与内分泌疾病。
Endogenous Metabolite
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT214433860
THR-β agonist 5
T61759
2542029-74-1
THR-β agonist 5 (化合物 54) 是一种有效的 THR-β激动剂,其 EC50小于 50 nM。
Others
Thyroid hormone receptor(THR)
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