Antibacterial

Sphinganine is a synthetic bioactive sphingolipid that inhibits the growth of C. glabrata and C. albicans with a minimum fungicidal concentration (MFC) value of 0.5 μg/ml for both. More commonly, sphinganine is used as an internal standard in the analysis of sphingoid compounds by chromatographic or spectrometric methods.

Linearmycin B is a polyene antibiotic that has been found inStreptomyces.1It induces lysis and degradation ofB. subtilisas a component ofStreptomycesMg1 extract.2 1.Sakuda, S., Guce-Bigol, U., Itoh, M., et al.Novel linear polyene antibiotics: LinearmycinsJ. Chem. Soc., Perkin Trans. 1182315-2319(1996) 2.Stubbendieck, R.M., and Straight, P.D.Escape from lethal bacterial competition through coupled activation of antibiotic resistance and a mobilized subpopulationPLoS Genet.11(12)e1005722(2015)

Muramic acid is a prevalent constituent found in the cell walls of Gram-positive bacteria, serving as a distinguishing marker for such bacteria[1].

Bottromycin A2is an antibiotic originally isolated fromStreptomyces.1It blocks the binding of aminoacyl-tRNA to the A site of the 50S ribosome, inhibiting protein synthesis.2Bottromycin A2is active against clinical isolates of methicillin-resistantStaphylococcus aureus(MRSA) and vancomycin-resistantEnterococciwith MIC values of 1 and 0.5 μg/ml, respectively. 1.Nakamura, S., Yajima, T., Lin, Y., et al.Isolation and characterization of bottromycins A2, B2, C2J. Antibiot. (Tokyo)20(1)1-5(1967) 2.Gouda, H., Kobayashi, Y., Yamada, T., et al.Three-dimensional solution structure of bottromycin A2: A potent antibiotic active against methicillin-resistant Staphylococcus aureus and vancomycin-resistant EnterococciChem. Pharm. Bull. (Tokyo)60(2)169-171(2012)

Deoxyenterocin 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

ANT431 is a novel metallo-β-lactamase inhibitor for the treatment of carbapenem-resistant enterobacteriaceae infections

BLI-489 hydrate 是一种青霉烯类 β-内酰胺酶抑制剂，能够作用于 A 类和 C 类以及一些 D 类 β-内酰胺酶。Piperacillin 与 BLI-489 hydrate 联用，能够有效治疗 A 类 (包括超广谱 β-内酰胺酶)、C 类 (AmpC) 和 D 类 β-内酰胺酶表达病原体引起的小鼠感染。

Obtusalin 是首次在R. dauricum 中发现的一种三萜类化合物，在 210 nm 处有紫外吸收。Obtusalin 具有一定的抗菌活性。

CHRG01为源自人b-防御素3(hBD3)第54至67个C末端氨基酸，并将所有Cys残基替换为Ser以移除所有二硫键的生物活性肽。与hBD3类似，CHRG01展现出静电依赖性的抗菌性质。

Cefquinome是一种头孢烯类抗生素，具有抑制多种肠杆菌科细菌的效能。

Isotianil 是植物防御诱导剂，无直接抗菌效果，主要通过激活植物的典型防御反应来发挥作用。该化合物用于作为植物保护剂，防治稻瘟病。

1,8-Dichloroanthraquinone，一种anthraquinone衍生物，作为硫酸盐还原菌生成的硫化物的有效抑制剂。

CathepsinG(1-5)为位于组织蛋白酶G经梭菌蛋白酶消化后混合物中的一种抗菌肽。

MSU-43085, an orally active MmpL3 inhibitor targeting Mycobacterium tuberculosis (Mtb), demonstrates effective inhibition of Mtb in an acute murine tuberculosis infection model. This compound is applicable in tuberculosis research [1].

KR-12 human是LL-37的活性片段，对革兰氏阴性菌具有显著抗菌活性。KR-12 human可抑制E. coli K-12的活性，最低抑菌浓度（MIC）为66 μM。

Temporin SHF 是一种抗菌肽，具有针对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和酵母的广谱抗菌活性，且无溶血性。它作用机制为破坏微生物的阴离子脂质双层中的酰基链堆积，致使微生物膜裂缝形成与崩解。此化合物在抗菌开发方面具有应用潜力。

Temporin-GHc 具有抗菌活性 (MBIC50 = 6 μM) 和抗生物膜活性 (MBEC50 = 25 μM, 24小时)。

Temporin-GHd 对 Streptococcus mutans 显示抗菌活性 (MIC=13.1 μM; MBC=26 μM)，通过增加细菌细胞膜的通透性导致膜损伤及细胞内容物泄漏。在高浓度下，Temporin-GHd 能够破坏已形成的生物膜，并可与细菌 DNA 结合，抑制 DNA 迁移。

CRAMP-18 (mouse) 是一种无溶血活性的抗生素肽，对革兰氏阴性菌如S. typhimurium和P. aeruginosa表现出优良的抑制活性。CRAMP-18 (mouse) 显示出在抗真菌、抗细菌及抗肿瘤方面的研究潜力。

Brevianamide M (compound 4)为Aspergillus versicolor代谢物，该物质源自海洋褐藻Ecklonia马尾藻中分离的内生真菌。Brevianamide M展示出针对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性。

Targocil-II (Compound 2) 是一种 ABC 转运蛋白抑制剂，IC50 值为 137 nM。它通过结合 TM 结构域的变构位点阻止 ATP 水解，并具备抗菌 (antibacterial) 活性。

Ticarcillin monosodium 是一种半合成广谱羧基青霉素类抗菌剂，对革兰氏阳性球菌（包括链球菌和葡萄球菌）和大多数革兰氏阴性生物（包括绿脓杆菌）都有活性。Ticarcillin monosodium 可用于研究下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染和腹腔内感染。

N-Decanoyl cyclopentylamide (C10-CPA) 在铜绿假单胞菌中作为群体感应系统las和rhl的强效抑制剂，有效干扰这些系统调控的毒力因子表达。此外，N-Decanoyl cyclopentylamide 可抑制铜绿假单胞菌的一系列关键病原因子，包括弹性蛋白酶、绿脓素和鼠李糖脂，同时阻止生物膜的形成。

Daldinone A (Compound 4) ，一种从稻黑孢菌 (Nigrospora oryzae) 分离得到的化合物，显示了对铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 的抗菌活性。

Variculanol，从海洋真菌Aspergillus versicolor中提取，具有抗菌、抗癌和抗HCV NS3/4A 蛋白酶活性。

BaENR-IN-1 (Compound 5) 是针对烯酰-载体蛋白还原酶 (ENR) 的抑制剂 (IC50= 7.7 μM)。BaENR-IN-1 通过抑制ENR酶从而阻断细菌生长所必需的脂肪酸合成，显示出良好的抗细菌活性。

GmhA-IN-1 (compound 17)作为一种有效的GmhA抑制剂，具有2.4 nM的IC50值。该化合物能提升红霉素和利福平对野生型大肠杆菌的抑制效果。

MBX3135 是一种外排泵抑制剂，通过靶向细菌的 AcrB 增强抗生素的作用，适用于感染和抗生素的研究。

Metallo-β-lactamase-IN-15 (Compound ±13) 作为一种MBL抑制剂，展现出对NDM-1、IMP-1 及 VIM-2 的卓越抑制效果，其IC50值分别为0.29 μM、0.088 μM 和 0.063 μM。

OJT008 是 MtMetAP1c 的抑制剂，抑制 NiCl2 和 CoCl2 激活的 MtMetAP1c，IC50 分别为 11 和 40 μM。OJT008 可用于结核研究。

Antibacterialagent 194 (Compound 19)为一种高效抗菌剂，特别对结核分枝杆菌 (anti-Mtb) 显示出显著活性，其最小抑制浓度 (MIC) 为1 μg/mL。

Phenelfamycins C (芬纳霉素C) 是一种抗生素，存在于紫黑链霉菌 Streptomyces violaceoniger AB 9991-80 和 Streptomyces violaceoniger AB 1047T-33 中，所有组分均对革兰氏阳性菌显示出抗菌活性。

Grahamimycin B 对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、蓝藻和绿藻的活性较弱。

(E)-Pinocembrin chalcone 是一种具有抗菌活性的化合物，来源于 Helichrysum trilineatum。

Cephaibol D 可在 Aceromonium tubaKii DSM 12774 菌株中发现，并展现出一定的抗菌活性。