CRM1

PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种XPO1降解剂，具备抗细胞增殖的功能，能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制NF-κB的活性，并导致细胞周期在G1期出现阻滞。此化合物可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

XPO1-ligand-1 是 XPO1 的靶标蛋白配体，用于合成 PROTAC [PROTAC XPO1 degrader-1]。

CRM1-IN-3 (B28), a noncovalent inhibitor of CRM1, is utilized in the research of protein localization and tumor studies [1].

PKF050-638 inhibits the CRM1-mediated Rev nuclear export by disrupting CRM1-NES interaction. PKF050-638 is an effective and selective inhibitor of HIV-1 Rev (IC50=0.04 μM).

AN-988 (compund 6)为共价CRM1抑制剂。

Eltanexor (ONO-7706) 是一种具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂。它具有有效的抗白血病活性。 Eltanexor 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖性核输出 (EC50=60.9 nM)。 Eltanexor 在一组白血病细胞系中引起半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。

Eltanexor Z-isomer exhibits different inhibitory effects on Z138, MM15, 3T3 cell lines, with IC50s of 100 nM-50 μM, < 100 nM, > 30 μM, respectively.Eltanexor Z-isomer is the less active isomer of KPT-8602. KPT-8602 is a potent CRM1 inhibitor.

CW0134 (Compound 12) 作为 exportin1 (XPO1) 的调节剂，能够破坏染色质结合以及抑制 NFAT 转录因子及 T 细胞的活化。

Leptomycin A, a metabolite derived from Streptomyces, acts as an inhibitor of CRM1 (exportin 1) and effectively suppresses HIV-1 replication. Compared to Leptomycin B, it exhibits lesser potency. Leptomycin A hampers the interaction between CRM1 and nuclear export signals, effectively hindering the nuclear export of a wide array of proteins.

Selinexor (KPT-330) 是一种 CRM1 的小分子抑制剂，具有选择性和口服活性。Selinexor 可以阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多发性骨髓瘤。

KPT-251 是一种选择性核输出抑制剂。

Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。

(E)-KPT330 是一种 CRM1 选择性核输出抑制剂。它抑制细胞核中的蛋白质运输并诱导间皮瘤细胞中的细胞周期停滞和凋亡。

KPT185 (KPT 185) 是一种选择性 CRM1 抑制剂，可诱导细胞凋亡、细胞周期停滞。

Verdinexor (KPT-335) 是一种特异性 XPO1/CRM1 抑制剂，具有口服生物利用度。

CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有降解 CRM1 和抗肿瘤活性。CBS9106 可抑制 CRM1 依赖性核输出，降低 CRM1 蛋白水平。CBS9106 抑制肿瘤生长并延长携带肿瘤异种移植物的小鼠的存活时间。

SP100030 analogue 1 (compound 11) 为SP100030类似物，作为选择性转录激活 (SITA) 抑制剂，该化合物能在基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测中抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调，其半数有效浓度 (EC50) 为137 nM。

KPT276 (KPT 276) 是一种口服生物可利用的核输出选择性抑制剂(SINE)，不可逆地与 CRM1 结合并阻断 CRM1 的功能。