Drug-Linker Conjugates for ADC

DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2 consists of Monomethyl auristatin E (MMAE), a toxin payload in antibody-drug conjugate [1], conjugated to the cleavable linker DBCO-(PEG2-VC-PAB)2. MMAE, a potent tubulin inhibitor, serves as the cytotoxic component in this formulation.

Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 作为抗体偶联活性分子（drug-linker conjugate for ADC）的组成部分，整合了一个可降解的ADC linker与 DNAtopoisomerase I 抑制剂 DXd。

PB038为一种ADC药物，由可降解的PEG linker及毒素分子依喜替康(Exatecan)构成的偶联物。

Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE作为一种抗体偶联药物(ADC)的活性分子部分，由ADC连接子（肽 Ac-Lys-Val-Cit-PABC）与微管蛋白聚合抑制剂MMAE经偶联形成。

MC-EVCit-PAB-MMAE (Linker-Payload 11) 作为一种ADC (drug-linker conjugates) 的代表，由具有功能性的ADC linker (MC-EVCit-PAB) 以及作为有效药物负载的微管蛋白聚合抑制剂MMAE组成。

MC-Val-Cit-PAB-clindamycin is an antibody-drug conjugate (ADC) linker that combines the potent antitumor properties of clindamycin, a protein synthesis inhibitor, with the ADC linker MC-Val-Cit-PAB, to enhance its ability to target and kill cancer cells effectively.

PH-HG-005-5（compound 16c）为SN-38衍生物，通过ADC linker连接而成的Drug-Linker偶联物，可用于连接靶向多肽，用于ADC合成。

Compound 3a (DBM-C5-VC-PAB-MMAE) 是用于ADC合成的药物-连接子偶联物。该化合物由含马来酰亚胺基团的连接子 DBM 和 ADC 毒素 MMAE 构成。

DBM-GGFG-NH-O-CO-Exatecan，一种拓扑异构酶 I 抑制剂，常用作药物-连接子偶合物，便于合成 ADC 分子。

MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib is a potent antitumor drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADC), comprising the irreversible proteasome inhibitor carfilzomib, connected through the ADC linker MC-Val-Cit-PAB.

Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB-Eribulin is a potent antitumor ADC drug-linker conjugate that utilizes Eribulin, an anti-microtubule agent, connected through the Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB linker.

MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 (Topoisomerase I inhibitor) is a stabilized lactone MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 drug linker. MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 is cytotoxic across L540cy cells and Ramos cells

Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) is a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADCs) that combines the ADC linker (Acetylene-linker-Val-Cit-PABC) with the potent tubulin inhibitor MMAE.

Deruxtecananalog 2（示例9 P3）是一种含活性分子-linker的Deruxtecan类似物，由Camptothecin（一种对多种癌症如结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有抗肿瘤活性的Topo I抑制剂）和linker组成，主要用于开发针对EGFR2的抗体药物偶联物（ADC）活性分子。

Mal-Bal-Ph(β-D-Glucose)-7-MAD-MDCPT 为药物-连接子偶联物，主要应用于 ADC 合成。

Sulfo-SPDB-DM4 is a drug-linker conjugate designed for antibody-drug conjugates (ADCs) that employs the maytansine-based payload (DM4, an antitubulin agent) connected through the sulfo-SPDB linker.

Mc-Pro-PAB-MMAE 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由 MonomethylauristatinE 和连接子构成，用于 ADCs 的合成。

MC-GGFG-DX8951(MC-GGFG-Exatecan)是一种抗体偶联药物（ADC）的药物-连接子偶联物（drug-linker conjugate）.由强效的DNA拓扑异构酶I抑制剂DX8951、连接子MC和可被蛋白酶降解（cleavable）的肽链GGFG组成，具有抗肿瘤的潜力。

ATAC21是一种连接子免疫刺激化合物，它通过含琥珀酰亚胺基团的稳定型马来酰亚胺-PEG4连接子与免疫刺激化合物结合而成。ATAC21能够与SBT-040（抗CD40抗体）结合，形成具有免疫激活作用的偶联物。

Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc, a drug-linker conjugate for Antibody-Drug Conjugates (ADC), exhibits potent antitumor activity. It incorporates Gemcitabine, a pyrimidine nucleoside analog antimetabolite and antineoplastic agent, connected through the ADC linker[1].

LD-38 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物，由一种拓扑异构酶 1 (topoisomerase1) 抑制剂 (Exatecan) 和稳定的可裂解 linker 组成。LD-38 适用于 ADC 的合成。

JSSW-001 是用于制备抗体-药物偶联物 (ADCs) 的药物-连接子化合物，适用于癌症研究。

Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan（compound 12）是一种应用于抗体偶联药物（ADC）的药物-连接子偶联物。它包括ADC连接子（Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC）和 DNA topoisomerase I 抑制剂 Exatecan。Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan 适用于开发针对 HER2 阳性乳腺癌的 ADC。

2-MSP-5-HA-Val-Cit-PAB-Exatecan (A-24) 是一种抗体药物偶联物 (ADC) 的药物-连接子偶联物，由Exatecan和连接子组成。2-MSP-5-HA-Val-Cit-PAB-Exatecan 可用于ADC的合成。

LM-D01是一种ADC-药物连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由ADC细胞毒素Exatecan-3-amine和连接子MC-GGFG-NH-CH2-O-propionic acid组成。LM-D01可以用于合成ADCs。

N-Succinimidyl 3-maleimidopropionate (Compound MC1) 是 Glucuronide-Gemcitabine 的偶联物。N-Succinimidyl 3-maleimidopropionate 可用于合成 ADC [例如 cAc10ec-MC1]，并可用于霍奇金淋巴瘤的研究。

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，包含 Exatecan 。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。

DGN549-C is a novel compound featuring a cleavable ADC (antibody-drug conjugate) linker composed of valine-alanine (va) and a PBD (pyrrolobenzodiazepine) dimer. This compound possesses a unique DNA-alkylating cytotoxic payload, DGN549, which is utilized in the development of ADCs.

Asn-Pro-Val-PABC-MMAE TFA (compound 8) 作为一种高效的 ADC 链接剂，主要用于抗体偶联活性分子 (ADC) 的制备[1]。

Mal-PEG4-VA-PBD是一种抗体偶联药物（ADC）中常用的连接子-毒素复合结构，Mal与抗体巯基偶联，PEG4作为亲水间隔臂提高溶解性，VA为可被溶酶体蛋白酶切割的二肽连接子，以及吡咯并苯二氮卓（PBD）DNA烷化剂作为细胞毒载荷组成。Mal-PEG4-VA-PBD可在进入细胞后经蛋白酶裂解释放PBD，从而与DNA形成共价加合物并诱导细胞死亡。

SG3199-Val-Ala-PAB为Tesirine合成中间体，该物质作为用于抗体偶联活性分子(ADC)的活性分子-linker连接物，适用于多种癌症研究。

Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-Seco-Duocarmycin SA is an antibody-drug conjugate linker that incorporates the antitumor antibiotic Duocarmycin SA, connected through the Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-Seco linker, for targeted cancer therapy.

DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种由 ADC 连接子 (DBCO-PEG4-VC-PAB) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (单甲基奥瑞斯他汀 E) 组成的药物-连接子复合物(Linker-Payload)。它被广泛用于合成抗体偶联药物 (ADC)。MMAE 是 dolastatin 10 的合成衍生物，作为强效的有丝分裂抑制剂，通过抑制微管蛋白聚合发挥作用。该复合物包含一个 DBCO 基团，可通过应变促进的炔烃-叠氮化物环加成反应 (SPAAC) 与含有叠氮基 (Azide) 的分子进行点击化学反应。此外，VC-PAB 是一种对组织蛋白酶 B (Cathepsin B) 敏感的可切割序列，能确保药物在肿瘤细胞溶酶体内精准释放。

LNK4-S 是一种药物-连接子偶联物，适用于合成 ADC 分子 [M-VA-EXA] 和 [F-VA-EXA]。

DL-01 为 ADC 用途的活性分子-连接子偶联物(drug-linker conjugates for ADC)，适合于 ADC 合成。

MC-Val-Cit-PAB-Exatecan (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 由细胞毒素，topoisomerase I抑制剂DX-8951，和对组织蛋白酶敏感的连接子构成，是抗体偶联药物（ADC）的药物-连接子偶联物，。