Topoisomerase

Alternariol (Standard) is the standard substance of Alternariol, and it is applicable for quantitative analysis, quality control, and related research in biochemical experiments. Alternariol (AOH), a mycotoxin synthesized by Alternaria species, displays numerous therapeutic and biological effects, including phytotoxic, cytotoxic, anti-HIV, anti-cancer, and anti-microbial properties. It functions by inhibiting the catalytic activity of topoisomerase I and II enzymes.

Genz-644282 是一种用于癌症治疗的新型非喜树碱拓扑异构酶 I 抑制剂。

Amsacrine hydrochloride (acridinyl anisidide hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂，用于治疗急性髓细胞性白血病。

PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，具有出色的细胞毒性。

Gatifloxacin (CG5501) 是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml)。在动物模型中，它有抗细菌性结膜炎作用。

Ciprofloxacin lactate 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T66299，CAS号为 97867-33-9。

Hycanthone (Etrenol(mesylate)) 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物，是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1，KD 为 10 nM。

Tenifatecan (SN2310) 是一种高度亲脂性的7-乙基-10-羟基喜树碱(SN)制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Bimolane 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂。

Bisantrene (CL216942) 是一种具有抗肿瘤活性的蒽基双腙，可靶向作用于真核生物的 II 型拓扑异构酶。它插入并破坏 DNA 的构型，导致 DNA 单链断裂、DNA-蛋白质交联和 DNA 复制的抑制。

Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-hydroxycamptothecin) 是一种topoisomerase I 抑制剂，在体内、外表现有效的活性。

Cannabidiol hydroxyquinone (HU-331) is potentially an active metabolite of cannabidiol that could play a role in inducing apoptosis. It functions by inhibiting the ATPase activity of topoisomerase IIα through a noncompetitive mechanism.

Voreloxin hydrochloride (SNS-595 hydrochloride) 是一种新型拓扑异构酶 II 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，引起细胞凋亡。

Enoxacin (NSC-629661) 是一种可干扰DNA 复制的氟喹诺酮，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，可有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

PluriSIn #2是一种选择性的topoisomerase II α(topo2α)转录抑制剂，对未分化的致瘤性人类多能干细胞 (hPSC)具有细胞毒性。

Suramin 是一种 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)和蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases)双功能抑制剂，具有抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成活性，抑制 sirtuins 和 DNA topoisomerase II。

Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol (compound 45) 作为一种喜树碱衍生物，具有抑制细胞增殖的功能，对MDA-MB-468细胞展现出显著的抑制活性，其IC50值仅为2.92 ng/mL。因此，该化合物被广泛应用于癌症相关的研究领域。

TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 为一种具有口服活性及低细胞毒性的TOPOI/PARP双重抑制剂，针对PARP1展示出0.09 μM的IC50值。此化合物能有效抑制癌细胞的增殖与迁移，引起细胞周期在 G0/G1 期的停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，TOPOI/PARP-1-IN-1 显示出 75.4% 的肿瘤生长抑制率 (TGI)。

9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin是一款喜树碱类衍生化合物，具有DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制活性，应用于癌症治疗的研究领域。

Gepotidacin hydrochloride, also known as GSK-2140944 hydrochloride, is a potent Type II DNA topoisomerase inhibitor. Gepotidacin hydrochloride is a novel antibacterial drug candidate. Gepotidacin hydrochloride Demonstrates Absence of Fluoroquinolone-Like Arthropathy in Juvenile Rats. Gepotidacin hydrochloride is efficacious in a nonhuman primate model of pneumonic plague. When tested against Gram-negative (n = 333) and Gram-positive (n = 225) anaerobes by agar dilution, Gepotidacin hydrochloride inhibited 90% of isolates at concentrations of 4 and 2 μg/mL, respectively.

NBTI 5463 是一种具有抗菌活性的细菌 II 型拓扑异构酶 (topoisomerase II) 抑制剂，对Pseudomonas aeruginosa和Escherichia coli的GyrA和TopoIV具有抑制作用。通过结合拓扑异构酶 II，NBTI 5463 可阻止 DNA 的切割和重组，从而抑制细菌 DNA 的复制和转录。NBTI 5463 可能用于研究革兰氏阴性细菌感染。

Indimitecan HCl is a TOP1 inhibitor chemical scaffold.

HDAC/Top-IN-1 是广谱的、口服具有活力的 HDAC/Top 双重抑制剂，能够作用于HDAC1 (IC50: 0.036 μM)、HDAC2 (IC50: 0.14 μM)、HDAC3 (IC50: 0.059 μM)、HDAC6 (IC50: 0.089 μM) 和 HDAC8 (IC50: 9.8 μM)。HDAC/Top-IN-1 能够将HEL 细胞的细胞阻滞在 S 期，并有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

TopoisomeraseI inhibitor 9 (compound 3d) 是针对leishmanial topoisomerase IB的抑制剂，具有针对L. donovani promastigotes的抗利什曼原虫活性，其IC50值为34.81 μM。

Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是有效的Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显著抑制肿瘤生长（高达 79%）。在接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠模型中，Topoisomerase I inhibitor 7延长了小鼠寿命（153%）。

Topoisomerase I inhibitor 5 is an efficient inhibitor of topoisomerase I, with an IC50 value. It effectively disrupts DNA and inhibits the activity of topoisomerase I. Moreover, it can induce apoptosis in MCF-7 cells and arrest the cell cycle at the G1 phase. Topoisomerase I inhibitor 5 also exhibits potency in reversing P-gp-mediated resistance to Adriamycin [1].

Topoisomerase II inhibitor 16(compound CT3) 是一种选择性和不可逆的锥虫拓扑异构酶 II(trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂，具有口服活性和可透过血脑屏障的优点，能够稳定双链DNA-酶裂解复合物，可用于研究恰加斯病。

CH-0793076, a hexacyclic camptothecin analog, is an active drug and major metabolite of TP300. CH-0793076 is efficacious against cells expressing BCRP (breast cancer resistance protein). CH-0793076 inhibits DNA topoisomerase I (IC50: 2.3 μM).

ACT-387042 is a Bacterial Topoisomerase Inhibitor, it has broad-spectrum activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria.

Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h) is an acridone derivative that acts as a Type II DNA topoisomerase (topo II) inhibitor. It specifically inhibits the topo IIα/β subtypes, with an IC50 value of 0.17 μM for topo IIα and 0.23 μM for topo IIβ. This compound elicits significant DNA damage and induces apoptosis by triggering the loss of mitochondrial membrane potential [1].

CPT-Se3为含硒的喜树碱前体活性分子，其杀癌和抗肿瘤效力显著。它通过降低GSH/GSSG比率及总硫醇水平，增加Hep G2细胞中ROS含量，触发癌细胞凋亡。CPT-Se3对HeLa、Hep G2、A549及SMMC-7721细胞线具备显着细胞毒性，IC50值介于2.19-4.7 μM。

Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 显示了对Topo II和HDAC的有效双重抑制效果，并可成功诱导凋亡。

TopoisomeraseII inhibitor 18 (Compound IV) 作为一种喹喔啉衍生物，其对 topoisomeraseII 的抑制作用显着，具有 7.5 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制 PC-3 细胞的增殖，通过在 S 期阶段阻滞细胞周期并引发细胞凋亡 (apoptosis)，显示出潜在的抗癌活性。

Levofloxacin sodium is a synthetic fluoroquinolones antibacterial. It inhibits the supercoiling activity of bacterial DNA gyrase, so that halting DNA replication.

NU/ICRF 500 is a novel anthracenyl-amino acid catalytic inhibitor of topoisomerase II.

Levofloxacin mesylate 是一种口服有效的抗生素，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。其作用机制为抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV)。Levofloxacin mesylate 适用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究，并具有抗正痘活性。