Glucocorticoid Receptor

LEO 134310 是一种选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 激动剂，优化用于局部治疗。LEO 134310 在 GR 结合试验中显示出高亲和力(EC50为 14 nM)。LEO 134310 可用于皮肤病。

Flucloronide is a corticosteroid for topical use on the skin. It has anti-inflammatory properties.

Glucocorticoid receptor modulator 1是一种高效和可口服的 NF-κB和AP-1抑制剂，IC50分别为9 nM和130 nM，能够下调炎症因子IL-6、IL-1β、TNF-α、MMP-13的表达，缓解皮肤炎症。

Cholesterol sulfate 是一种多功能的内源性甾醇硫酸酯，同时也是一种选择性的 DOCK2 抑制剂，在小鼠实验中的 IC50 为 2 μM。Cholesterol sulfate 在多种生理过程中发挥重要作用，包括通过调控角质形成细胞分化和角质层细胞脱落参与表皮屏障形成;作为丝氨酸蛋白酶抑制剂发挥功能;作为糖皮质激素受体拮抗剂并在胸腺中激活 RORα/γ。Cholesterol sulfate 是研究皮肤生物学、免疫调节、类固醇代谢、精子获能、血小板聚集以及 X 连锁鱼鳞病等疾病的重要研究工具。

Lorundrostat (MT-4129) 是一种醛固酮合酶抑制剂，具有降高血压活性，可降低收缩压。

ACTH (6-24) (human)（腎上腺皮質激素（6-24））是腎上腺皮質激素的片段。該化合物作為ACTH (1-39) 和 ACTH (5-24) 引起的類固醇生成的競爭性抑制劑，具有相應的Kd值分別為13.4和3.4nM。此外，ACTH (6-24) (human) 能夠抑制 hPTH 1-34 所誘導的皮質酮產生以及cAMP的累積。

Dexamethasone acetate (NSC 39471) 是一种糖皮质素类甾体，有抗炎和免疫抑制活性。它可研究眼部感染。

Hydrocortisone sodium succinate is a glucocorticoid which is used to alleviate allergic reactions, particularly those of the skin and gums.

Mometasone furoate (Sch32088) 是糖皮质激素受体激动剂，具有抗炎和抗过敏作用。它是皮质固醇类试剂，动物模型中，可局部应用于气道炎症、慢性皮肤湿疹、哮喘。

ZK 216348是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，其IC50为20.3 nM。ZK 216348还能够与孕激素受体和盐皮质激素受体结合，IC50分别为20.4 nM和79.9 nM，可用于研究炎症性肠病（IBD）。

GW-870086 是抗炎剂，是糖皮质激素受体激动剂，在 A549 细胞中，能够降低 NFκB 报告基因活性(pIC50: 10.1)。

PF-0251802 HCl is a bio-active chemical.

Mirodenafil 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可用于勃起功能紊乱的研究。

Glucocorticoid receptoragonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptoragonist-1 Ala-Ala-Mal 可与Adalimumab 偶联制备ADC。

AL-438 is a non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulator.

Meprednisone (Betapar) 是糖皮质激素，用于糖皮质激素受体，是泼尼松的甲基化衍生物。

Zavacorilant is capable of modulating glucocorticoid receptor (GR).

Glucocorticoid receptor-IN-1 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 对选择性调节剂，表现出抗炎活性。Glucocorticoid receptor-IN-1 具有良好的转录抑制作用，能够作用于 hMMP1 (IC50: 2.11 nM)，也具有转录激活效果，能够作用于 MMTV (EC50: 5.59 nM)。

Cortodoxone (11-Desoxycortisol) 是糖皮质类固醇激素，能够氧化为皮质醇。

(S)-Baxdrostat is an S-enantiomer of Baxdrostat, which functions as an inhibitor of aldosterone synthase [1].

Prednisolone disodium phosphate是一种合成的糖皮质素，具有抗炎和免疫调节作用。

Spirorenone (INN)是一种新型醛固酮拮抗剂，具有抗盐皮质激素活性，可用于研究代谢疾病。

(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物，通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用，同时为LXRα的抑制剂，具有广泛的抗癌活性。

INCB13739 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β- 羟类固醇脱氢酶 1（11β-HSD1) 抑制剂。INCB13739 可改善二甲双胍单药治疗控制不佳的 2 型糖尿病患者的高血糖，可用于研究高脂血症和高甘油三酯血症。

22-Hydroxy Mifepristone (RU 42698) 是一种口服活性的羟基化酒精代谢物，展现出抗孕激素与抗糖皮质激素的生物活性。该化合物中包含炔烃基团，能够参与含叠氮基团分子的铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。此外，22-Hydroxy Mifepristone 对人类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 显示出48%的结合亲和力。

Collismycin B 是一种高效的地塞米松-糖皮质激素受体抑制剂，IC50为10 µM，且具抗菌活性和细胞毒性。

JNJ-1250132 is a steroidal progesterone receptor modulator that inhibits binding of the receptor to DNA in vitro.

RS 21314 is a thiol ester corticosteroid that is topical.

Glucocorticoid receptor modulator3 (Payload 6) 是一种调节糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 的含硫酯化合物，具有IC50值为0.6 nM。该化合物通过加速肝脏代谢灭活非偶联形式的有效载荷，以减少系统性暴露。此外，Glucocorticoid receptor modulator3 也适用于开发针对自身免疫性疾病的抗体偶联活性分子 (ADCs)。

Loteprednol 是一种合成皮质类固醇，归属于糖皮质激素类别，具有抗炎、抗过敏和免疫抑制活性。Loteprednol 可用于眼部炎症的研究。

Prednisolone sodium metazoate is used in the treatment of Inflammatory Bowel Disease, Ulcerative Colitis, and GI Disorders.

21-hydroxy Eplerenone is a major metabolite of the mineralocorticoid receptor antagonist eplerenone . It is formed from eplerenone by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4.

α-Cortolone, a metabolite of the glucocorticoid cortisol (hydrocortisone), is produced through the action of 20α-hydroxysteroid dehydrogenase (20α-HSD) via a tetrahydrocortisone (THE) intermediate. Studies indicate that urinary levels of α-cortolone are reduced in patients experiencing severe anorexia nervosa and postmenopausal women diagnosed with endometrial adenocarcinoma, in comparison to postmenopausal women without the condition.

Glucocorticoid Receptor Agonist-4 (Compound Preparation 5) serves as an agonist for glucocorticoid receptors and can be conjugated with TNF-α antibodies, facilitating research into autoimmune and inflammatory diseases [1].

Glucocorticoid receptoragonist-3 (Preparation 6) 属于糖皮质激素受体激动剂类化合物。

GSK866 is a selective glucocorticoid receptor agonist (SEGRA).