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化合物库
Glucocorticoid Receptor
Androgen Receptor
Aromatase
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
GPCR
Glucocorticoid Receptor
LHRH
NR4A
Nuclear receptor
Opioid Receptor
Oxytocin Receptor
RAAS
Reductase
Thyroid hormone receptor(THR)
信号通路
内分泌与激素
Glucocorticoid Receptor
Glucocorticoid Receptor
糖皮质激素受体(GR或GCR)也称为NR3C1,是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR在体内几乎每个细胞中都有表达,并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。
HIT217662266
Clobetasone 17-Propionate
T208678
25122-56-9
Clobetasone 17-Propionate (Clobetasone 17-Propionate)是一种皮质类固醇,含有丙酸氯倍他索的配方用于治疗湿疹、牛皮癣和狼疮。
Glucocorticoid Receptor
HIT212099314
Fluticasone Propionate-D5
TMIJ-0498
1093258-28-6
Fluticasone Propionate-D5是Fluticasone Propionate (T0188)的氘代化合物。Fluticasone Propionate的CAS号为80474-14-2。Fluticasone propionate是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,是一种局部抗炎激素,绝对亲和力KD为 0.5 nM。具有抗病毒活性。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
Virus Protease
HIT217661915
Beclomethasone-D5
TMIH-0108
1263143-48-1
Beclomethasone-D5是Beclomethasone (T8777)的氘代化合物。
Glucocorticoid Receptor
HIT220921835
Corticosterone-D4
TMID-0716
2243253-91-8
Corticosterone-D4是Corticosterone (T0948L)的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇,具有明显的盐皮质激素和糖皮质激素活性。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT220921993
Dexamethasone-4,6α,21,21-D4
TMID-1137
2483831-63-4
Dexamethasone-4,6α,21,21-D4是Dexamethasone (T1076)的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol)是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor)激动剂,可显著降低中性粒细胞的CD11b,CD18和CD62L表达,以及单核细胞的CD11b和CD18表达,具有用于COVID-19研究的潜力。
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Complement System
Glucocorticoid Receptor
Mitophagy
SARS-CoV
HIT214322268
BAY 1003803
T38540
1152781-51-5
BAY 1003803 is a glucocorticoid receptor agonist for the topical treatment of psoriasis or severe atopic dermatitis.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT214322609
Dazucorilant
T38983
1496508-34-9
Dazucorilant (CORT113176) is a non-steroidal glucocorticoid receptor (GR) modulator characterized by its high affinity and selectivity. With an impressive K i value of <1 nM in vitro, Dazucorilant proves to be an exceptional compound for investigating neurological disorders.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212708590
Esaxerenone
T15246
1632006-28-0
Esaxerenone (XL-550) 是高效的、选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。
Glucocorticoid Receptor
HIT212038322
Osilodrostat
T4277
928134-65-0
Osilodrostat (LCI699) 是一种有效的人11β-羟化酶(CYP11B1)和醛固酮合成酶(CYP11B2)抑制剂,IC50分别值为2.5 和0.7nM,已获得 FDA 批准用于治疗库欣病。
Glucocorticoid Receptor
Hydroxylase
HIT212661366
Finerenone
T21395
1050477-31-0
Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM),具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。
Glucocorticoid Receptor
HIT104491770
Prednisolone
T1560
50-24-8
Prednisolone (Hydroretrocortine) 是有口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。它的抗炎特性约为氢化可的松的四倍,同时减少了水和盐的保留。它能够用于眼部抗炎研究。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT220921831
Hydrocortisone-D2
TMID-0676
1257650-73-9
Hydrocortisone-D2是Hydrocortisone (T1614)的氘代物。Hydrocortisone (Cortisol)是由肾上腺皮质分泌的一种类固醇激素或糖皮质激素。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT218848330
INX-SM-3
T86724
2734877-96-2
INX-SM-3是一种新型糖皮质激素,适用于作为连接ADC的糖皮质激素连接剂。
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT219136833
CPD-10
T201577
3055471-57-0
CPD-10是一种针对CCND1和CDK4的高效异双功能PROTAC降解剂,能有效抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外,CPD-10能够剂量依赖性地降低细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白D3、CDK4、P-Rb(5807/811)的蛋白水平。
Apoptosis
CDK
Glucocorticoid Receptor
PROTACs
HIT214432206
EX-A5386
T67742
2452396-89-1
EX-A5386 (Glucocorticoid receptor modulator-1)是一种有效的糖皮质激素受体调节剂,IC50/EC50<100nM。
Glucocorticoid Receptor
HIT212669406
AZD5423
T14377
1034148-04-3
AZD5423 是可吸入的非甾体糖皮质激素受体选择性调节剂,能够有效降改善轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。
Glucocorticoid Receptor
HIT100118421
HP210
T78073
728039-52-9
HP210是一种选择性糖皮质激素受体调节剂(SGRM),可以抑制IL-1β和IL-6的mRNA表达,有望用于研究炎症相关疾病。
Glucocorticoid Receptor
HIT214315854
Ecdysone
TN3910
3604-87-3
Ecdysone 是存在于昆虫和草药中的主要类固醇激素,可以激活盐皮质激素受体并诱导细胞凋亡。Ecdysone 的活性代谢物 20-羟基蜕皮激素在协调发育过渡和体内稳态睡眠调节中起重要作用。
Apoptosis
ATPase
Autophagy
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
Potassium Channel
Sodium Channel
HIT212659605
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride
T15389L
28270-04-4
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 是一种由胰腺 α 细胞产生的多肽激素。它可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化,促进糖异生。
Glucagon Receptor
Glucocorticoid Receptor
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