Glucocorticoid Receptor

Fluorometholone Acetate (Oxylone acetate) 是合成的糖皮质激素皮质类固醇及皮质类固醇酯。它有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I(IC50:2.18 μM)和 hCA-II(IC50:17.5 μM)。它具有抗炎活性，可用于研究外部眼部炎症。

Flunisolide hemihydrate 是一种皮质类固醇，是一种口服具有活力的糖皮质激素受体 (Glucocorticoid receptor) 激活剂，具有抗炎作用。Flunisolide hemihydrate 能够诱导嗜酸性粒细胞凋亡 (apoptosis)，能够用于研究哮喘或鼻炎、炎症。

Glucocorticoid receptor agonist 2 is a highly effective anti-inflammatory compound, derived from arylpyrazole, that actively binds to and activates the glucocorticoid receptor. This compound exhibits potent anti-inflammatory properties without disrupting insulin secretion.

Dexamethasone cipecilate is a long-acting intranasal corticosteroid and a highly lipophilic anti-inflammatory corticosteroid.

Glucocorticoids receptor agonist 1 (GRA-1) is a highly effective arylpyrazole-based compound that acts as an agonist for the glucocorticoid receptor. GRA-1 exhibits strong anti-inflammatory properties while maintaining insulin secretion function.

21-Deacetoxy deflazacort 是一种从Deflazacort 衍生的脱氢化合物。作为一种糖皮质激素，Deflazacort 本身为无活性前体，能够快速转化为其活性代谢物21-Desacetyldeflazacort。此外，Deflazacort 常用于抗炎和免疫抑制治疗。

Clobetasone 17-Propionate (Clobetasone 17-Propionate)是一种皮质类固醇，含有丙酸氯倍他索的配方用于治疗湿疹、牛皮癣和狼疮。

Fluticasone Propionate-D5是Fluticasone Propionate (T0188)的氘代化合物。Fluticasone Propionate的CAS号为80474-14-2。Fluticasone propionate是一种选择性糖皮质激素受体激动剂，是一种局部抗炎激素，绝对亲和力KD为 0.5 nM。具有抗病毒活性。

Beclomethasone-D5是Beclomethasone (T8777)的氘代化合物。

Corticosterone-D4是Corticosterone (T0948L)的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，具有明显的盐皮质激素和糖皮质激素活性。

Dexamethasone-4,6α,21,21-D4是Dexamethasone (T1076)的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol)是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor)激动剂，可显著降低中性粒细胞的CD11b，CD18和CD62L表达，以及单核细胞的CD11b和CD18表达，具有用于COVID-19研究的潜力。

BAY 1003803 is a glucocorticoid receptor agonist for the topical treatment of psoriasis or severe atopic dermatitis.

Esaxerenone (XL-550) 是高效的、选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。

Osilodrostat (LCI699) 是一种有效的人11β-羟化酶（CYP11B1）和醛固酮合成酶（CYP11B2）抑制剂，IC50分别值为2.5 和0.7nM，已获得 FDA 批准用于治疗库欣病。

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM)，具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

Prednisolone (Hydroretrocortine) 是有口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。它的抗炎特性约为氢化可的松的四倍，同时减少了水和盐的保留。它能够用于眼部抗炎研究。

Hydrocortisone-D2是Hydrocortisone (T1614)的氘代物。Hydrocortisone (Cortisol)是由肾上腺皮质分泌的一种类固醇激素或糖皮质激素。

INX-SM-3是一种新型糖皮质激素，适用于作为连接ADC的糖皮质激素连接剂。

CPD-10是一种针对CCND1和CDK4的高效异双功能PROTAC降解剂，能有效抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外，CPD-10能够剂量依赖性地降低细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白D3、CDK4、P-Rb(5807/811)的蛋白水平。

EX-A5386 (Glucocorticoid receptor modulator-1)是一种有效的糖皮质激素受体调节剂，IC50/EC50<100nM。

AZD5423 是可吸入的非甾体糖皮质激素受体选择性调节剂，能够有效降改善轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。

Ecdysone 是存在于昆虫和草药中的主要类固醇激素，可以激活盐皮质激素受体并诱导细胞凋亡。Ecdysone 的活性代谢物 20-羟基蜕皮激素在协调发育过渡和体内稳态睡眠调节中起重要作用。

Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 是一种由胰腺 α 细胞产生的多肽激素。它可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化，促进糖异生。

Prednisolone (sodium succinate) 是强的松龙的前药，作为一种抗炎皮质类固醇和糖皮质激素使用。Prednisolone (sodium succinate) 也可作为免疫抑制剂应用。

Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-2 (Compound 36) 是一种选择性抑制糖皮质激素受体 (GR) 和IL-6信号传导的双重抑制剂，其IC50值分别为120 nM和59 nM。Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-2 可能在类风湿性关节炎及哮喘等炎症性疾病的研究中很有应用潜力。

Glucocorticoid receptoragonist-5 (compound 4) 作为一种糖皮质激素分子，兼具抗炎和免疫抑制的功能，是一种有效的糖皮质激素受体激动剂。此外，该化合物还被应用作为ADC 细胞毒素。

Vamorolone (VBP15) 是一种首创的，具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。它抑制 (NF-κB) 抑制作用，并降低了激素的影响。它改善肌营养不良，无副作用。

Dazucorilant (CORT113176) is a non-steroidal glucocorticoid receptor (GR) modulator characterized by its high affinity and selectivity. With an impressive K i value of ＜1 nM in vitro, Dazucorilant proves to be an exceptional compound for investigating neurological disorders.

HP210 属于选择性糖皮质激素受体调节剂（SGRM），可显著下调 IL-1β、IL-6 的 mRNA 表达水平，具备用于炎症相关疾病研究的潜在价值。