Integrin

Roxifiban acetate（DMP 754 acetate） 是一种有效的GP IIb / IIIa拮抗剂，通过免疫介导展现出抗血小板聚集活性，可用于研究人类血小板减少症。

Isoxanthohumol 是一种从啤酒花和啤酒中提取的一种前黄酮类化合物，对几种人类癌细胞株具有抗增殖活性。Isoxanthohumol对肿瘤细胞肺转移灶的转移或侵袭有抑制作用。Isoxanthohumol具有抗病毒活性，对疱疹病毒（HSV1和HSV2）和牛病毒性腹泻病毒（BVDV）具有抑制作用。

Adxanthromycin A 是一种来源于微生物的代谢产物，具有抑制 ICAM-1/LFA-1 介导的细胞粘附的作用。

Cardenolide B-1是一种天然产物，属于夹竹桃科夹竹桃属，其产品编号为 TN3595，CAS号为 1318158-89-2。Cardenolide B-1可用作对照参考。

Cilengitide TFA 是一种选择性的 αvβ3和 αvβ5受体整合素抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 79 nM。对 GP IIb/IIIa 的选择性约为 10 倍。

Carotegrast methyl, also known as AJM300 and PTC-100, is an orally-active small molecule that antagonises the α4 integrin receptor. AJM300 reduces inflammation by blocking leucocyte trafficking. Oral treatment with AJM300 dose-dependently inhibited lymphocyte homing to Peyer's patches and increased the peripheral lymphocyte count in the same dose range. AJM300 dose-dependently prevented the development of experimental colitis in mice.

BMS-587101 is a small molecule antagonist of LFA-1, which can reduce inflammation and joint destruction in the mouse model of arthritis.

Calcium glucoheptonate 是一种溶解度非常高的钙补充剂，能够促进MG-63细胞的增殖和钙摄取，增强碱性磷酸酶(ALP)活性。它还可上调成骨相关基因和蛋白的表达，如胶原蛋白-1(collagen-1)、骨钙素(osteocalcin)和骨桥蛋白(osteocalcin)。Calcium glucoheptonate 可以用于研究骨质疏松症和低钙血症。

UR-12947 是一种强效的血小板糖蛋白 (GP) IIb-IIIa 拮抗剂，能够抑制人类富血小板血浆中的血小板聚集，IC50值为 3.5 nM。该化合物可用于动脉血栓性疾病的研究。

ZD 2486 是糖蛋白 IIb/IIIa (GP IIb/IIIa) 拮抗剂，它通过阻止纤维蛋白原与血小板表面的 GP IIb/IIIa 受体结合以抑制血小板聚集。ZD 2486 适用于研究与异常血小板聚集有关的疾病，例如急性冠脉综合征、不稳定型心绞痛、急性心肌梗死，以及心血管介入手术的并发症。

GP1 precursor 具有与活化血小板 GPIIb/IIIa 受体结合的高亲和性。在经过 [18F] 放射性标记后，它可以作为 PET 示踪剂，在分子层面上可视化活化的血小板聚集。GP1 precursor 可用于检测血栓。

TR-14035 (MDK-1191) 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1整合素双重抑制剂，对 α4β7和 α4β1作用的 IC50值分别为 7 和 87 nM，可用于炎症和自体免疫疾病的研究。

Tirofiban (L700462) 是一种非肽类选择性 GPIIb/IIIa 拮抗剂，IC50 为 9 nM，可抑制血小板聚集。

TCS 2314(compound 3)是一种高效和选择性的VLA-4(α4β1 integrin;CD49d/CD29)拮抗剂，IC50的值为4.4 nM，在大鼠体内的血浆清除率较高且口服利用度较低，可用于研究哮喘。

IDR 1002是一种先天性防御调节肽。在小鼠的鼻窦炎感染和细菌性急性肺部感染模型中减少细菌负荷和炎症反应。它抑制LPS诱导的NF-κB和COX-2，促进p38、ERK1/2、MSK1和CREB的磷酸化/激活。

iRGD peptide (c(CRGDKGPDC)) 是由 9 个氨基酸组成的环肽，具有靶向肿瘤和肿瘤渗透的作用。

(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是 CD11b 的变构激动剂。

CLT-28643是一种有效和特异性的α5β1-Integrin抑制剂，能够预防青光眼滤过手术（GFS）的纤维化，抑制肿瘤生长和血管生成，在博来霉素诱导的肺纤维化模型中抑制纤维化和炎症，改善肥胖小鼠H9C2细胞的胰岛素敏感性和心脏功能。

GPRP (Gly-Pro-Arg-Pro) 是一种纤维蛋白聚合抑制剂，能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物(糖蛋白 IIb/IIIa 受体)之间的相互作用。

GPRP acetate (Pefabloc FG) 是纤维蛋白聚合抑制剂，可抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物(糖蛋白 IIb/IIIa 受体)之间的相互作用。

Fibrin 是血凝块的主要成分，为一种不溶性蛋白质，对凝血过程至关重要。这种蛋白质从牛血中分离出来，特别是在出血时合成。

α7β1 integrin modulator-1是一种 α7β1 整合素激活剂。它能显著上调 α7 整合素表达并增强与层粘连蛋白的结合，用于 Duchenne 型肌营养不良 (DMD) 的研究。

BRM/BRG1 ligand 3 作为一个靶蛋白配体，主要应用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader-3。

Vitronectin (367-378) is a peptide derived from residues 367-378 of the multifunctional glycoprotein known as Vitronectin. Vitronectin plays a pivotal role in cell growth, angiogenesis, and metastasis within various human tumors.

ICAM-1988 is a LFA-1 antagonist.

IS-741 calcium is a phospholipase A2 inhibitor.

Valategrast is a potent and orally active dual antagonist of integrin α4β1 (VLA-4) and α4β7, with the potential for Chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma treatment.

SR121566A is a novel non-peptide antagonist of Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb-IIIa).

Bimosiamose has anti-inflammatory effects[1]. Bimosiamose (TBC-1269) is a nonoligosaccharide pan-selectin antagonist with IC50s of 88 μM, 20 μM, and 86 μM for E-selectin, L-selectin, and P-selectin respectively.

TAK 029 is a local glycoprotein IIb/IIIa receptor inhibitor.

L 734217 is an antagonist of the fibrinogen receptor.

RGD-4C（ACDCRGDCFC）是一种携带Arg-Gly-Asp（RGD）序列的肽，具备与αv整合素结合的能力，用于模拟细胞外基质蛋白的整合素识别特性。作为αv整合素的配体，它能够与生物活性分子进行偶联，进而在动物模型中展现出抗肿瘤活性。

mP6（Myr-FEEERA-OH）为肉豆蔻酰化肽，能特异性抑制Gα13与整合素β3间相互作用，且不影响talin依赖的整合素功能。它还能阻碍Rac1、Rap1、Rab7的GTP利用，有效抑止CHO-A24细胞感染。