Integrin

PDI-IN-4 (Compound 14d) 是一种蛋白二硫异构酶抑制剂，IC50值为0.48 μM。它通过减弱GPIIb/IIIa的活化来抑制血小板聚集和血栓形成，且不产生显著细胞毒性。PDI-IN-4 可应用于血栓研究。

Ac-MRGDH-NH2 是一种含有 RGD 的五肽，用于合成非对映异构体前药 Λ- 和 Δ-[Ru(Ph2phen)2(κS,κN-(Ac-MRGDH-NH2))]Cl2。在这些前药中，Ac-MRGDH-NH2 可作为细胞毒性双水合钌弹头 [Ru(Ph2phen)2(OH2)2]2+ 的光裂解保护基，并具备整合素靶向性和光取代性。因此，可用于肿瘤靶向光活化化疗研究。

αvβ1integrin-IN-2（compound 32）作为整合素ανβ1与α5β1的抑制剂，展现出高效性，其IC50值分别为0.9 nM和33 nM。此外，该化合物对其他整合素亦有抑制作用，其IC50分别为380 nM（ανβ3）、280 nM（ανβ5）、230 nM（ανβ6）、87 nM（ανβ8）。

A20FMDV2 是一种高度选择性的αvβ6整合素抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。该化合物对αvβ6的选择性是对其他 RGD 定向整合素（如αvβ3、αvβ5 和 α5β1）的1,000倍。此外，A20FMDV2 可以源自口蹄疫病毒。此化合物还可用于放射性标记，进而应用于对αvβ6整合素阳性肿瘤进行PET成像的研究。

RTDLDSLRTYTL 是一种高亲和力且具有特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6) 抑制剂。通过与 avb6 整合素结合，该肽序列能激活 T 细胞的细胞毒性和干扰素-γ等细胞因子的产生。RTDLDSLRTYTL 通过设计嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 重定向 T 细胞，特异性识别并攻击肿瘤细胞。它可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。

L-739758 is a glycoprotein IIb/IIIa inhibitor.

IMB-10 is an alphaMbeta2 integrin modulator, inhibiting leukocyte migration and recruitment in vitro and in vivo.

L 738167 is a potent antagonist of the long-acting fibrinogen receptor.

MORF-627是一种口服有效的整合素αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂，在人血清配体结合试验中的IC50为9.2 nM。它能抑制αvβ6介导的TGF-β1激活，IC50为2.63 nM，并且能抑制SMAD2/3磷酸化，IC50为8.3 nM。MORF-627对Bleomycin诱发的小鼠肺纤维化具有改善作用。

Variabilin 是一种天然化合物，可作为天然产物对照品，其 CAS 号为 3187-52-8。

RUC-1 is an αIIbβ3-selective ADP-induced platelet aggregation inhibitor.

Emvistegrast 是一种喹诺酮衍生物，可作用于 α4β7 整合素的拮抗剂。

KGDS 是一种合成肽，靶向于人活化血小板细胞膜上的整合素 GPIIb-IIIa。氨基酸序列：Lys-Gly-Asp-Ser。

TRAP-14 amide是一种蛋白酶激活受体 (PAR) 激活肽，作为PAR激动剂，其EC50为24 μM。TRAP-14 amide在Aspirin不敏感的情况下，通过ADP和MMP-2依赖性途径显著促进血小板聚集。它还能够有效提升糖蛋白 (GP) Ib和GPIIb/IIIa的表面表达，并增强ADP释放。

αvβ1 integrin-IN-1 TFA 是一种有效的αvβ1整合素抑制剂(IC50: 0.63 nM)。

P8RI acetate 是 CD31 的仿生肽和 CD3 的激动剂。 P8RI acetate 通过恢复 CD31 抑制途径显示出免疫抑制作用。

12(S)-HETrE是一种内源性代谢物，由血小板中的12-脂氧合酶（12-LOX）氧化ω-6 PUFA dihomo-γ-linolenic acid(DGLA)产生，作用于Gαs偶联的G蛋白偶联受体，具有抗血栓形成的作用，在心血管疾病具有潜在的治疗作用。12(S)-HETrE 在体外可抑制激动剂介导的血小板活化（IC50 = 40 μM）、α 颗粒分泌、整合素 αⅡbβ3 活化、Rap1 活化和凝血酶诱导的血块回缩。

MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物，是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集，并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。

DOTA-cyclo(RGDfK) 是一种和DOTA类螯合剂多肽，由多肽交联剂DOTA和环状多肽RGDFK构成二聚体，优先靶向肿瘤细胞膜上表达的αvβ3整合素受体，可制备放射性核素偶联物（RDC）并用于癌症诊断和治疗。

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种选择性αVβ3整联蛋白抑制剂，IC50为 20 nM。

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂，可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。

Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂，具有抗纤维化作用，抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，可用于研究特发性肺纤维化（IPF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。

BIRT-377 是 ICAM-1 和 LFA-1 的负变构和口服生物利用度抑制剂（Ki = 25.8 nM）。 BIRT-377 抑制 IL-2 的产生，可用于有关炎症和免疫疾病的研究。

PLN-1474 是一种有效的 αVβ1 抑制剂，IC50 < 50 nM。

E7820 (ER68203-00) 是具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种血管生成抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 亚基的表达。它调节 α1，α2，α3 和 α5 整联素 mRNA 表达，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。它抑制大鼠主动脉血管生成，IC50为 0.11 μg/ml。

BIO-1211 是高度选择性的、口服有效的α4β1 (VLA-4)抑制剂，对 α4β1 和 α4β7 的 IC50分别为 4 nM 和 2 μM。

Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)是L-甲状腺素(T4)的衍生物，是一种甲状腺整合素受体拮抗剂。Tetrac通过阻断EGFR介导的结直肠癌细胞信号传导来诱导抗增殖。Tetrac 可阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3)在细胞表面甲状腺素整合素 αvβ3 受体上的作用。Tetra 具有抗血管生成、抗肿瘤活性和促凋亡活性。

fluorescent ligand that binds to the α4β1 integrin (VLA-4)

Certepetide (CEND-1)，即双功能环肽（a.k.a. iRGD），是一种具有穿透肿瘤功能的多肽。通过与α-V整联蛋白（alphav-integrins）的RGD motif相互作用，以及激活神经纤毛蛋白1（NRP-1），Certepetide能够将实体瘤微环境转化成临时的活性分子通道，从而在肿瘤中累积。该化合物在胰腺癌和其他实体瘤的研究中具有应用潜力。

Zaurategrast ethyl ester is the ethyl ester prodrug of CT7758 and is an α4β1/α4β7 integrin antagonist. It is used for the treatment of inflammatory and autoimmune disorders.