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Integrin
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Integrin
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Myosin
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Wnt/beta-catenin
信号通路
细胞骨架
Integrin
Integrin
整合素是一种蛋白质,通过将细胞骨架附着到细胞外基质(ECM)上来机械地发挥作用,通过感知是否发生粘附来生化地发挥作用。整联蛋白家族由α和β亚型组成,形成跨膜异二聚体。
HIT218429473
ATN-161
T10398
262438-43-7
ATN-161是一种integrin α5β1结合肽和拮抗剂,抑制vegf诱导的hCECs迁移和毛细血管形成。ATN-161还能够抑制刺突蛋白与整合素α5β1的相互作用,可用于SARS-CoV-2感染。
Integrin
HIT212673540
Zaurategrast
T17286
455264-31-0
Zaurategrast(CDP323)是一种小分子前药型拮抗剂,可抑制血管细胞黏附分子 1(VCAM-1)与 α4 整合素之间的相互作用,最初由 Celltech plc 开发用于口服给药。该化合物是研究白细胞迁移、免疫细胞黏附以及多发性硬化相关治疗策略的重要研究工具。
Integrin
HIT212031610
Cilengitide
T2494
188968-51-6
Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3/5 受体整合素抑制剂,可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合,IC50值分别为 4 和 79 nM。
Apoptosis
Autophagy
Integrin
PD-1/PD-L1
STAT
HIT218852174
Bexotegrast HCl
T69517
2775365-40-5
Bexotegrast, also known as PLN-74809, is a small-molecule, dual selective inhibitor of αVβ1 / αVβ6 for idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and primary sclerosing cholangitis (PSC). These integrins cause upstream activation of TGF-β1 in actively fibrotic tissue. Inhibition of these integrins will block TGF-β1 activation, thereby preventing the growth of fibrotic tissue within the lung and bile ducts.
Integrin
Others
HIT219251644
Adxanthromycin A
TN9105
223740-97-4
Adxanthromycin A 是一种来源于微生物的代谢产物,具有抑制 ICAM-1/LFA-1 介导的细胞粘附的作用。
Integrin
HIT217585556
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge:cys1-cys10)
T76582
166184-23-2
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge:cys1-cys10),为含环状RGD活性序列的十肽,作为整合素(Integrin)αIIbβ3的拮抗剂,能够抑制血小板与proMMP-13的粘附。
Integrin
HIT219251162
BIHC
T204826
1642826-40-1
BIHC 是一种 Her2-CD3 双特异性抗体,由抗 Her2 的单域抗体与抗 CD3 的单链可变区片段 (Fv) 构建类似 IgG 的结构而成。BIHC 具有显著的体内抗肿瘤活性,能够专一性结合 Her2 表达的肿瘤细胞,并通过募集 T 细胞有效杀死 Her2 阳性癌细胞,适用于 Her2 阳性癌症的研究。
EGFR
Integrin
HIT219600799
VSLRGDTRG
TP3241
2027476-29-3
VSLRGDTRG 是 cadherin17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽,可结合并激活 α2β1 整合素信号通路。通过该 RGD 基序,VSLRGDTRG 促进 β1 整合素的高亲和力构象变化,从而增强细胞粘附及 FAK 和 ERK1/2 的磷酸化,驱动肿瘤增殖与转移。VSLRGDTRG 可用于研究结肠癌、胰腺癌等高表达 CDH17 的癌症。
ERK
FAK
Integrin
HIT220773624
αLβ2 integrin-IN-1
T212287
579526-88-8
αLβ2integrin-IN-1 (example 1) 是一种用于研究炎症状态的αLβ2整合素介导的细胞粘附抑制剂。
Integrin
HIT220913416
Carotegrast methyl HCl
T70944
1338380-52-1
Carotegrast methyl, also known as AJM300 and PTC-100, is an orally-active small molecule that antagonises the α4 integrin receptor. AJM300 reduces inflammation by blocking leucocyte trafficking. Oral treatment with AJM300 dose-dependently inhibited lymphocyte homing to Peyer's patches and increased the peripheral lymphocyte count in the same dose range. AJM300 dose-dependently prevented the development of experimental colitis in mice.
Integrin
Others
HIT218963889
SF0166
T70368
1621332-91-9
SF0166 是一种有效的选择性 αvβ3拮抗剂,对于 αvβ3,αvβ6,和 αvβ8的IC50值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。SF0166 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附,IC50值为 7.6 pM 至 76 nM。SF0166 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
Integrin
Others
HIT103215401
6-B345TTQ
T204244
297157-87-0
6-B345TTQ 是一种 α4integrin 抑制剂,能够抑制 α4-Leupaxin 相互作用,适用于炎症研究。
Integrin
HIT214317828
GR 83895
T25460
152323-73-4
GR 83895 is an antagonist of prototype fibrinogen receptor.
Integrin
Others
HIT212713873
UR-2922
T29073
220386-56-1
UR-2922 is an oral antagonist of platelet GPIIb/IIIa. UR-2922 possessed a high affinity for the human platelet receptor (K(d) <1 nM) and a slow dissociation rate (k(off)= 90 min) in vitro. UR-2922 induced no ligand-induced binding sites (LIBS) expression
Integrin
Others
HIT218850900
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)
T75990
137813-35-5
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 为一种整合素αvβ3抑制剂,具有抗肿瘤活性,并可用于急性髓系白血病的研究。
Apoptosis
Integrin
HIT214432813
Orbofiban
T61345
163250-90-6
Orbofiban 是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa 拮抗剂,抑制血小板聚集。
Integrin
Others
HIT218964072
Orbofiban acetate
T73643
163250-91-7
Orbofiban acetate 是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa 拮抗剂,抑制血小板聚集。
Integrin
Others
HIT212715172
BMS-587101
T30533
509083-77-6
BMS-587101 is a small molecule antagonist of LFA-1, which can reduce inflammation and joint destruction in the mouse model of arthritis.
Integrin
Others
HIT212710895
Ro 43-5054
T26107
138107-58-1
Ro 43-5054 is a small molecular, noncyclic peptidomimetic inhibitor.
Integrin
Others
HIT220912619
Ganodermaones B
T72798
Ganodermaones B 是一种肾纤维化抑制剂,抑制 TGF-β1诱导的 collagen I 和 fibronectin 的表达。
Integrin
Others
HIT214317963
Lamifiban trifluoroacetate
T25608
144412-50-0
Lamifiban trifluoroacetate is an antagonist of the nonpeptide platelet fibrinogen receptor (GPIIb/IIIa).
Integrin
Others
HIT212711282
Lamifiban
T25607
144412-49-7
Lamifiban is a nonpeptide glycoprotein IIb/IIIa antagonist. It prevents platelet loss during experimental cardiopulmonary bypass.
Integrin
Others
HIT219619453
LXY3
TP3270
1095009-44-1
LXY3 (LXY2) 是一种抑制VLA-3的肽,能够通过阻断中性粒细胞表面整合素α3β1 (VLA-3) 与基底膜层内层粘连蛋白的相互作用,防止中性粒细胞穿越肿瘤血管基底膜。这种化合物用于阻止中性粒细胞介导的纳米颗粒从血管周围池释放至肿瘤间质,常被用于乳腺癌的靶向成像。
Integrin
HIT212094190
ABH Hydrochloride
T26516
194656-75-2
ABH Hydrochloride is an arginase inhibitor, it enhances both male and female sexual arousal responses.
Arginase
Integrin
NO Synthase
Others
HIT217690944
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide
TP1778
89105-94-2
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide, a synthetic dodecapeptide, represents the specific platelet receptor recognition site of the human fibrinogen g-chain (residues 400-411).
Integrin
HIT218851624
FITC-Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro
T80127
2022956-44-9
FITC-Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro为FITC标记的GRGDSP,后者为整联蛋白(integrin)抑制剂,能阻止肿瘤细胞与血管内皮细胞粘附,进而抑制肿瘤转移。
Integrin
HIT107335547
3-Hydroxyxanthone
T78548
3722-51-8
3-Hydroxyxanthone (3-Hydroxy-xanthen-9-one) 是一种具有抗炎活性的氧杂蒽酮化合物。它能抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中NADPH催化的脂质过氧化,并且阻止TNF-α所诱导的ICAM-1表达。
Integrin
HIT212673279
SB-267268
T16851
205678-26-8
SB-267268 inhibits human and mouse αvβ3 (IC50s: 0.68 and 0.29 nM, respectively). SB-267268 is a selective and nonpeptidic alpha(v)beta3 and alpha(v)beta5 integrins antagonist (Kis: 0.9, 0.5 and 0.7 nM for human αvβ3, monkey αvβ3 and human αvβ5, respective
Integrin
Others
HIT219540055
Chrysotobibenzyl
T71471
108853-09-4
Chrysotobibenzyl, a bibenzyl found in the stem of Dendrobium pulchellum, may facilitate anoikis--a form of programmed cell death that occurs in anchorage-dependent cells when they detach from the surrounding extracellular matrix (ECM)-- and inhibit the growth of lung cancer cells in anchorage-independent condition. Preliminary data obtained discloses the inhibitory effect on cancer cell metastasis of the isolated compounds and may provide a new approach for cancer drug development.
Integrin
Others
HIT217584837
CFP10 (71–85)
T82743
646997-09-3
CFP10 (71–85) 是具生物活性的肽类,能激活表达不同MHC II类与I类分子的人类CD4+和CD8+ T细胞,诱导IFN-γ产生及CTL活性。(CFP10 71–85).
Integrin
HIT212655047
Cyclo(-RGDfK)
T6812
161552-03-0
Cyclo(-RGDfK) 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂,IC50值为 0.94 nM。Cyclo通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
Integrin
HIT212020009
Arg-Gly-Asp-Ser
T10366
91037-65-9
Arg-Gly-Asp-Ser (RGDS peptide)是在纤连蛋白、纤维蛋白原α和血管性血友病因子上发现的保守四肽序列,与细胞表面的整合素结合,抑制凝血酶诱导的血小板与纤连蛋白。
Integrin
HIT212659527
ATN-161 trifluoroacetate salt
T10397
904763-27-5
ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) 是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂,可在小鼠模型中抑制血管生成和肝转移瘤的生长。
Integrin
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