Drug-Linker Conjugates for ADC

Mal-Phe-C4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 is a drug-linker conjugate utilized in antibody-drug conjugate (ADC) therapy. It comprises the ADC linker Mal-Phe-C4-VC-PAB and the potent ADC cytotoxin DMEA-PNU-159682. DMEA-PNU-159682 encompasses metabolites of nemorubicin (MMDX) derived from liver microsomes, as well as the ADC cytotoxin PNU-159682[1].

2',3'-cGAMP-C2-PPA (45) is a cyclic di-nucleotide that acts as a STING agonist (US20210015941A1). It is a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADC) used in the targeted treatment of cancer.

Clezutoclax为Bcl-XL抑制剂且作为活性载体，可应用于抗体药物偶联物（ADC）的合成。

Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于抗 CD40抗体偶联活性分子(ADC)。Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于炎症和免疫调节的研究。

Mc-VC-PAB-SN38 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Mc-VC-PAB) 和 SN38 组成，属于抗体偶联活性分子的一部分，常用来合成靶向作用位点的抗体偶联活性分子 (ADC)。

MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a is a drug-linker conjugate for ADC with potent antitumor activity by using tubulysin5a (a tubulin inhibitor), linked via the ADC linker MC-Val-Cit-PAB.

DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF is a chemical compound that comprises a cleavable 4 unit polyethylene glycol antibody-drug conjugate (ADC) linker known as DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB, and a highly effective inhibitor of tubulin polymerization called MMAF. This compound serves as a valuable component in the synthesis of ADCs.

GGFG-Eribulin（Compound GGFG）是一种用于合成ADCs的ADC-药物连接子偶联物。它由ADC细胞毒素Exatecan和连接子构成，以实现靶向输送药物。

Val-Ala-PABC-Exatecan是一种药物-linker偶联物,由可裂解的连接子Tesirine和topo I抑制剂Exatecan组成,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。

MMAE-SMCC由抗肿瘤的微管蛋白抑制剂MMAE和不可裂解的ADC连接子SMCC组成，可用于制备抗体-药物偶联物(ADC)。

Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE is a cleavable 8-unit PEG ADC linker utilized in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE 由 ADC 接头 (Fmoc-Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 (MMAE) 组成。 它是一种用于 ADC 的药物-接头偶联物。

Mc-MMAE (Maleimidocaproyl-monomethylauristatin E) 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 与 MMAE 共轭连接得到的化合物。它是微管蛋白抑制剂，可用于偶联抗体。

PEG4-aminooxy-MMAF is a drug-linker conjugate designed for antibody-drug conjugates (ADC) that exhibits potent antitumor activity. It incorporates MMAF, a powerful antitubulin agent, connected through a non-cleavable PEG4 linker[1].

SuO-Val-Cit-PAB-MMAE is an ADC (antibody-drug conjugate) linker comprising the anti-mitotic monomethyl auristatin E (MMAE, a tubulin inhibitor) connected through the SuO-Val-Cit-PAB peptide.

PH-HG-005-5（compound 16c）为SN-38衍生物，通过ADC linker连接而成的Drug-Linker偶联物，可用于连接靶向多肽，用于ADC合成。

P5(PEG24)-VC-PAB-exatecan 是基于 camptothecin 衍生物 exatecan 的连接-负载平台，具有接头-有效负载结构。P5(PEG24)-VC-PAB-exatecan 可用于肿瘤研究。

IM-2 是一种ADC连接子，适用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。

NHS-Modified MMAF (WO2012143499, intermediate 210) 是一种中间体，可用于生产抗间皮素结合剂-活性分子偶联物 (ADC)。

Mc-Phe-Lys-PAB-MMAE (Compound 2) 是一种 drug-linker conjugate for ADC, 可用于合成 ADCs

Asn-Pro-Val-PABC-MMAE TFA (compound 8) 作为一种高效的 ADC 链接剂，主要用于抗体偶联活性分子 (ADC) 的制备[1]。

Boc-Lys-PEG8-N-bis(D-glucose) 作为药物接头，常用于合成抗体药物缀合物 (ADC)。

Compound 3a (DBM-C5-VC-PAB-MMAE) 是用于ADC合成的药物-连接子偶联物。该化合物由含马来酰亚胺基团的连接子 DBM 和 ADC 毒素 MMAE 构成。

DBM-GGFG-NH-O-CO-Exatecan，一种拓扑异构酶 I 抑制剂，常用作药物-连接子偶合物，便于合成 ADC 分子。

Mal-va-mac-SN38 是一种具有 ADC(抗体药物偶联物)细胞毒素SN-38和连接子的药物-连接子偶联物.该化合物能在体内迅速与内源性白蛋白共价结合,形成HSA-va-mac-SN38复合体.在人血浆中,Mal-va-mac-SN38显示出了良好的稳定性,以及显著的抗肿瘤和抗转移效果.

Mal-Toxophore 作为一种药物-连接子复合物，广泛应用于 ADC 合成中。其主要有效载荷为NAMPT抑制剂。

Mal-Bal-Ph(β-D-Glucose)-7-MAD-MDCPT 为药物-连接子偶联物，主要应用于 ADC 合成。

Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27) 是一种用于ADC的活性分子-偶联物，由ADC接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的ADC细胞毒素 PNU-159682 组成。此化合物通过组织蛋白酶 B 裂解接头选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，释放 PNU-159682，从而诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 异种移植 (PDX) 模型中，Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 表现出持久的肿瘤消退效果。

P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是一种抗体偶联活性分子的一部分，是由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan 结合而成。它可用于制备抗体偶联活性分子 (ADC) 并应用于肿瘤研究。

Mc-Pro-PAB-MMAE 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由 MonomethylauristatinE 和连接子构成，用于 ADCs 的合成。

Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 是一种结合于 ADC 的药物-连接体结合物，通过溶酶体可裂解的二肽 Mc-VC-PAB 将抗拓扑异构酶 II 抑制剂 PNU-159682 进行连接，展现出强效的抗肿瘤活性。该化合物可用于合成 Anti-CD22-NMS249。

LNK4-S 是一种药物-连接子偶联物，适用于合成 ADC 分子 [M-VA-EXA] 和 [F-VA-EXA]。

APL-1091 (Mal-Exo-EEVC-MMAE) 是一种针对ADC的毒性分子-连接子偶联物。其结构中包括Mal-Exo-EEVC linker与MMAE (微管抑制剂) 的结合。APL-1091 可用于合成ADC。

DBCO-PEG4-VA-PABC-MMAE 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物。该化合物由 tubulin 抑制剂 (MMAE) 和一个可裂解的 linker (DBCO-PEG4-VA-PABC) 组成。DBCO-PEG4-VA-PABC-MMAE 可用来合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。

Mal-PEG8-Val-Cit-Exatecan (Compound 1033) 是一种由Exatecan和连接子组成的ADC药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Mal-PEG8-Val-Cit-Exatecan 可用于ADC的合成。

Mal-PEG2-amide-C2-amide-Phenyl(β-D-glucuronide)-NMT-IN-7是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物。它由NMT抑制剂和稳定可裂解的linker (Mal-PEG2-amide-C2-amide-Phenyl(β-D-glucuronide)) 组成，适用于ADC的合成。