Dynamin

Drp1 peptide inhibitor P110（Compound P110）作为一种选择性Drp1肽抑制剂，显示出显著的神经保护效果。该化合物能有效抑制Drp1活性，阻止由MPTP诱导的Drp1线粒体定位改变，并有助于减轻由MPTP引起的多巴胺能神经元损失、神经末梢损伤及行为缺陷，适用于阿尔兹海默症研究。此外，Compound P110在治疗亨廷顿病、脑缺血损伤及心肌梗死动物模型中，也能显著减轻线粒体及器官损伤。

Dynasore (Dynamin Inhibitor I) 是一种可渗透细胞的化学物质，可逆且非竞争性地抑制 dynamin 1/2 的 GTPase 活性。 它还抑制线粒体动力蛋白 Drp1，对其他小 GTPase 没有影响。

Bis-T-23是一种肌动蛋白依赖性达纳敏低聚物的促进剂，是一种 HIV-I 整合酶抑制剂，是泰尔普斯丁衍生物。Bis-T-23可以促进肌动蛋白依赖性的dynamin 寡聚化。Bis-T-23可用于HIV 和慢性肾脏疾病（CKD）的研究。

Anti-inflammatory agent 49 是一种高效的Drp1-Fis1相互作用的抑制剂，抑制 GTPase，可用于研究线粒体功能障碍引起的疾病。

Tetradecyltrimethylammonium bromide (MitMAB) 是一种具有不对称结构的阳离子表面活性剂，是一种有机结构单元。

DynaminIN-1 是一种有效的dynamin 抑制剂，IC50值为 1.0 µM。

Trimethyloctadecylammonium bromide 是 Dynamin I 的抑制剂 (IC50 : 1.9 μM)，也抑制 Dynamin Ⅱ。

Drp1-IN-1 (comp A-7) 是一种 Drp1 蛋白抑制剂 (IC50: 0.91 μM)。

Dynole 2 24 是一种基于吲哚的dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I 的IC50=0.56 μM)。Dynole 2 24 无毒，在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I 和II 的效力 (IC (CME)=1.9 μM)。Dynole 2 24 对 dynamin I 的选择性为4.4倍。Dynole 2 24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis

Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂，抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。

Dynamin IN-2是一种Wiskostatin 类似物。Dynamin IN-2有效抑制 dynamin ，对 dynamin I GTPase 的 IC50 为 1.0 μM。Dynamin IN-2 可阻断网格蛋白介导的内吞作用 (CME)，IC50 为 9.5 μM。

Schaftoside (APIGENIN-6-GLUCOSIDE-8-ARABINOSIDE) 是在多种中草药中发现的一种黄酮类天然产物。它抑制 TLR4 和 Myd88 表达，还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂，具有抗氧化和抗癌活性。

Dynapyrazole A 是微管动力蛋白的特异性抑制剂，对动力蛋白 1 和动力蛋白 2 依赖性微管滑动的 IC50 分别为 2.3 和 2.6 μM。 Dynapyrazole A 抑制 Hedgehog 信号传导，IC50 为 1.9 μM。

POSH-IN-2 (MIDI) 作为一种DRP1抑制剂，能有效抑制细胞应激和遗传性线粒体损伤引起的线粒体分裂。该化合物通过与DRP1-C367共价结合，阻断DRP1与其多个受体的交互作用，从而实现其线粒体分裂抑制功能。

TAT-P110 是一种抑制 Drp1-Fis1 互作的肽抑制剂，可在多种神经退行性疾病、缺血和败血症模型中减少病理改变，同时不干扰 Drp1 的正常生理功能。

Dynamin-related GTPase DRP1 partial inhibitor (IC50 = 1.2 μM). Selective for DRP1 over other dynamin-related GTPases, OPA1 and DYN1. Increases mitochondrial DNA levels in mfn1- knockout MEFs deficient in mitochondrial fusion. Mallat et al (2018) Discovery and characterization of selective small molecule inhibitors of the mammalian mitochondrial division dynamin, DRP1. Biochem.Biophys.Res.Commun. 499 556 PMID:29601815

Clathrin-IN-2 是网格蛋白介导的内吞作用(CME)的有效抑制剂，IC50值为 2.3 μM。 Clathrin-IN-2 还对dyn I GTPase 具有抑制作用，IC50值为 7.7 μM。

DRP1i27是一种有效抑制人源Drp1(动力蛋白相关蛋白1)的化合物。它通过与Drp1的GTPase位点结合，并与Gln34及Asp218形成氢键来发挥作用。DRP1i27主要针对Drp1介导的线粒体裂变细胞系模型，能有效防止模拟缺血再灌注引起的损伤。

Clathrin-IN-25 is the most effective clathrin terminal domain-amphiphysin inhibitor reported to date.

ES9-17 是网格蛋白介导的内吞作用 (CME)的抑制剂。 CME 是植物胞外环境中质膜蛋白和分子内化的主要途径。ES9-17 抑制FM4-64和转铁蛋白的摄取。ES9-17 可以抑制拟南芥 (Arabidopsis) 幼苗的根生长。

Dynole 34-2(Dynamin Inhibitor V, 34-2)是一种强效和非竞争性的的dynamin1和dynamin2 GTPase抑制剂，通过靶向GTPase结构域的变构位点，抑制受体介导的内吞作用和突触囊泡内吞作用。Dynole 34-2在多种细胞系中表现出抗有丝分裂作用，诱导细胞凋亡。

Ellipticine quinone, also known as NSC-383230, is a Drp1 inhibitor. rpitor1 and Drpitor1a inhibited the GTPase activity of Drp1 without inhibiting the GTPase of dynamin 1. Ellipticine quinone showed greater potency than the current std. Drp1 GTPase inhibitor, mdivi-​1, (IC50 for mitochondrial fragmentation are (0.06, and 10 μM, resp.)​. Ellipticine quinone suppressed lung cancer tumor growth in a mouse xenograft model. Ellipticine quinone also inhibited mitochondrial ROS prodn., prevented mitochondrial fission, and improved right ventricular diastolic dysfunction during IR injury.

Hydroxy-Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore 结构模拟类似物，是一种改进的，低细胞毒性的 dynamin 通用抑制剂，抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用的 IC50为 5.7 μM，对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。

Cell-permeable version of dynamin inhibitory peptide, an inhibitor of the GTPase dynamin that competitively blocks binding of dynamin to amphiphysin, preventing endocytosis. Reduces NMDA receptor internalization.