GTPase

CID-4785700 是一种有效的泛 GTP 酶抑制剂,抑制Rab7，抑制与 Asf1 和 Vps75 结合的真菌组蛋白乙酰转移酶 Rtt109，可用于研究红斑狼疮。

Exo-1 (Methyl 3-(4-fluorobenzoyl)-6-methyl-2-pyridinecarboxylate) 是一种合成化合物，已被证明会影响各种营养物质的代谢，以及各种激素的调节。它还被证明具有抗炎和抗肿瘤作用。

Anti-inflammatory agent 49 是一种高效的Drp1-Fis1相互作用的抑制剂，抑制 GTPase，可用于研究线粒体功能障碍引起的疾病。

CCG-63802 是选择性的、可逆变构的G 蛋白信号调节子RGS4抑制剂。CCG-63802与RGS4特异性结合从而阻断 RGS4-Gαo 相互作用，IC50为 1.9 μM。

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

CCG-50014 是一种有效的选择性 RGS4 抑制剂，IC50 为 30 nM。它在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导减缓疼痛的作用。它与 RGS 共价结合，在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。

NAV-2729 是有效的Arf1/Arf6活化抑制剂。

Compound C108是 GTPase 激活蛋白 SH3 结构域结合蛋白 2 (G3BP2) 的抑制剂。 Compound C108可用于乳腺肿瘤和食管鳞状细胞癌的研究。

CCG-4986 is the first small molecule RGS inhibitor reported that directly bound to an RGS protein.

Dynamin inhibitory peptide Acetate 是一种具有序列 Gln-Val-Pro-Ser-Arg-Pro-Asn-Arg-Ala-Pro 的肽，可抑制 GTPase dynamin。

BQU57 能够选择性抑制 Ral，且对 Ral 的选择性高于 Ras、Rho，能够作用于 H2122(IC50:2.0 μM)和 H358(IC50:1.3 μM)。

CCG-2046 是一种 RGS4抑制剂，对 RGS4-Gαo 交流信号的 IC50为 4.3 μM。

CCG-63808 是一种有效的、可逆的G 蛋白信号调节子抑制剂。

ARF6 (2-13), a peptide with the sequence GKVLSKIFGNKE, acts as an inhibitor of ARF6 and can be utilized in endotoxemia research [1].

RBC8是一种特异性 GTP 酶 RalA/RalB 抑制剂，通过抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合，对 GTP 酶 RhoA 和 Ras 没有抑制作用。

Morelloflavone（藤黄双黄酮）是一种从藤黄属植物中提取的双黄酮类化合物，具有抗肿瘤和抗炎特性，通过靶向Rho GTPases和细胞外信号调节激酶（ERK）信号通路来抑制肿瘤血管生成。Fukugetin抑制多种癌细胞系的细胞增殖，如Caspase-9, TNF-α, ER-α, , HER-2。

BMS-192364 is a bio-active chemical.

Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide(ε-NAD)是一种NAD的荧光类似物，能够作为荧光底物用于研究ADP核糖基化反应。

RBC10 抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合，以及抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散和人类癌细胞系的非贴壁依赖性生长。

CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂，对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。

RGS10 modulator-1 (compound 15) 是一种强效的RGS10调节剂。它能够显著逆转IFNγ诱导的RGS10蛋白和mRNA表达，同时也能逆转IFNγ诱导的COX-2 mRNA和iNOS表达。

Arf1-GEFs-IN-1 是一种有效的ADP-核糖基化因子 1-鸟嘌呤核苷酸交换因子 (Arf1-GEFs) 抑制剂，在 CT26 细胞中的IC50值为 40 μM。该化合物主要通过引发抗肿瘤免疫反应，而非直接细胞毒性来促使肿瘤消退。Arf1-GEFs-IN-1 能显著提升 CCL5 的表达，且在体内显示出优秀的疗效，可用于结肠癌相关研究。

ML-097 是 Ras 相关 GTP 酶的泛激活剂。

IMM-01 是一类新型的哺乳动物透明 (mDia) 相关形式的小分子激动剂，其作用于 Rho GTPase 下游以组装肌动蛋白丝，并与微丝组织在迁移和不对称分裂过程中建立和维持细胞极性. GTP 结合的 Rho 通过破坏 DID 和 DAD 自动调节结构域之间的相互作用来激活 mDia 家族成员，从而释放 FH2 结构域以调节肌动蛋白和微管动力学。

Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种对Arf1和BMX蛋白均有抑制作用的化合物，其在 T24 细胞中的增殖IC50值为 0.22 μM。该化合物可以剂量依赖性地抑制 T24 细胞的迁移和集落形成，诱导 G1 期阻滞并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向BMX蛋白抑制AKT/p-AKT和STAT3/p-STAT3信号通路，并抑制Arf1蛋白，针对膀胱癌干细胞展现抗癌活性，激活抗肿瘤免疫。Brefeldin A 4-O-nicotinate 适用于膀胱癌相关领域的研究。

Ran-IN-1 (Compound M36) 是一种选择性和口服活性的Ran GTPase抑制剂。Ran-IN-1 高度特异性地与GDP结合态的Ran (RanGDP)的switch II口袋非共价结合，使其保持失活状态，并减少活性Ran-GTP的生成。Ran-IN-1能够诱导上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞的凋亡 (apoptosis)，并抑制例如HR和NHEJ等DNA修复途径。Ran-IN-1 被认为在上皮性卵巢癌，特别是高级别浆液性癌的研究中具有潜力。

Exo1 是一种胞吐途径的化学抑制剂。

QS11 是一种ARFGAP1抑制剂(EC50:1.5 µM)。QS 11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。QS 11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。

CHNQD-01255 是一种口服具有活力的 Arf-GEFs 抑制剂，能够有效地抵抗肝细胞癌 (HCC)。

PT-129是一种靶向G3BP1/2的NTF2结构域的PROTAC降解剂，能够抑制和分解应激细胞中应激颗粒(stress granule)，破坏ATF4的传递，抑制成纤维细胞介导的癌细胞增殖。

Gancaonin I exhibits anti-BsFtsZ GTPase activities; it also shows significant inhibitory activity against B. subtilis, with a MIC value of 5 uM.

Bragsin1 is a potent and selective and noncompetitive ArfGEF BRAG2 inhibitor, inhibits Arf GTPase activation(IC50 : 3 μM),and with anti-cancer activity.