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FAK
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FAK
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HSP
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Myosin
PAK
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ROCK
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Wnt/beta-catenin
信号通路
细胞骨架
FAK
FAK
粘着斑激酶(FAK)是一种非受体酪氨酸激酶,是信号转导级联中的第一步,由整合素附着到细胞外基质上称为粘着斑激酶的点引发。FAK在细胞迁移和运动中起着关键作用。
HIT212034008
GSK2256098
T2281
1224887-10-8
GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂,抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
Apoptosis
FAK
HIT217588822
GSK-2256098 HCl
T70724
1416771-10-2
GSK-2256098 HCl is a focal adhesion kinase-1 (FAK) inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities.
Apoptosis
FAK
Others
HIT219501009
Adhesamine
T73094
462605-73-8
Adhesamine 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
FAK
Others
HIT219250979
Conteltinib tetrahydrochloride
T204589
Conteltinibtetrahydrochloride (CT-707 tetrahydrochloride) 是 Conteltinib 的四盐酸盐形式,作为抑制剂作用于 FAK (IC50=1.6 nM)、ALK 和 Pyk2。Conteltinib tetrahydrochloride 与 Cabozantinib 联用时,表现出协同抗肿瘤作用。
FAK
HIT214312176
Chlorahololide D
TN5335
943136-39-8
Chlorahololide D(氯青霉素 D)是一种天然的椴树烷型倍半萜类二聚体和选择性钾通道阻滞剂,刺激活性氧ROS水平使细胞周期阻滞在G2期,调控Bcl-2和Bax和FAK,从而抑制MCF-7细胞的生长并引发凋亡。在体内实验中抑制肿瘤的增殖、迁移和血管形成,具有抗乳腺癌的潜力。
Bcl-2 Family
FAK
Potassium Channel
HIT212708497
Defactinib hydrochloride
T15092
1073160-26-5
Defactinib hydrochloride (PF 04554878 hydrochloride) (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
FAK
HIT212019376
PND-1186
T1950
1061353-68-1
PND-1186(别名VS-4718)属于小分子抑制剂,是一种高特异性、可逆的FAK抑制剂(IC50=1.5 nM),具有良好的选择性和细胞渗透性,可抑制FAK磷酸化,阻断肿瘤细胞的生存、增殖、迁移及血管生成,主要用于实体瘤的抗肿瘤研究。
Apoptosis
FAK
HIT212650721
Fangchinoline
T3122
436-77-1
Fangchinoline (Tetrandrine B) 是从Stephaniatetrandra 中分离出来的,一种具有广泛生物学活性的天然产物。它是新型HIV-1抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。它靶向Focal adhesion kinase (FAK)并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。
Apoptosis
Autophagy
FAK
HIV Protease
HIT220907706
ProMMP-9 inhibitor-3c
T69875
2138321-18-1
ProMMP-9 inhibitor-3c is a potent and specific proMMP-9 inhibitor which disrupts f MMP-9 homodimerization and prevents association of proMMP-9 with both α4β1 integrin and CD44 and results in the dissociation of EGFR.
FAK
MMP
Others
Src
HIT100809800
Rac-ZINC4085554
T9545
383147-92-0
Rac-ZINC4085554是一种 AKT1-FAK 相互作用的阻断剂,可减少对人 SW620 结肠癌细胞中细胞外压力的 FAK 磷酸化的刺激,而不影响基础 FAK 磷酸化。
Akt
FAK
HIT218850106
FAK-IN-14
T77811
2766666-22-0
FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1/2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。
Akt
c-Kit
FAK
FGFR
MEK
mTOR
PYK2
HIT211999752
PF-431396
T2314
717906-29-1
PF 431396 是一种具有口服活性的 FAK (IC50:2 nM) 和 Pyk2 (IC50:11 nM)的抑制剂。
FAK
PYK2
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