FGFR

FGFR-IN-13（compound III-30）通过调节FGFR1（IC50=0.20 ± 0.02 nM）和FGFR4（IC50=0.40 ± 0.03 nM）来抑制关键蛋白的表达，进而影响内源性信号通路。此外，FGFR-IN-13 能够下降total-PARP和Bcl-2蛋白水平，同时提升Cleaved-PARP和Bax蛋白的表达，并呈现出剂量依赖性效果。该化合物展现出显著的抗肿瘤活性和口服活性。

Si5-N14 是硅氧烷结合脂质纳米颗粒 (SiLNP) 的重要组成部分，具备促血管修复和抗肿瘤的活性。在转基因 GFP 小鼠模型中，它能介导 CRISPR-Cas9 的编辑。在 Lewis 肺癌 (LLC) 肿瘤小鼠模型中，Si5-N14 通过敲除血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 来展现其抗肿瘤功效。在病毒感染导致的肺损伤小鼠模型中，它能运输成纤维细胞生长因子-2 (FGF-2)mRNA 以促进血管修复，提高血氧水平，改善肺功能。Si5-N14 有潜力应用于肿瘤、肺炎和心血管疾病的研究。

Kanglexin 是一种口服有效的蒽醌类化合物。它通过抑制NLRP3炎症小体的激活和细胞焦亡 (pyroptosis) 产生心脏保护作用。此外，Kanglexin 可以通过FGFR1/ERK信号通路促进血管生成，加速糖尿病伤口的愈合。该化合物还具备降脂和抑制血管平滑肌细胞去分化的作用，有潜力用于研究高脂血症、脂肪肝及动脉粥样硬化等疾病。

FGFR-IN-15 (compound 18i)，作为一种泛FGFR抑制剂，对FGFR1-4显示出显著的抑制效果。

bFGF (119-126) 为具备生物活性的肽段，对应人类、牛(119-126)、小鼠、大鼠(118-125)以及肝素结合生长因子2(118-125)的相应残基。该肽能够抑制bFGF受体的二聚化及其激活作用。

PNU-145156E (FCE26644) a novel angiogenesis inhibitor, has been shown to block circulating angiogenesis promoting growth factor in animal studies and has shown anti-tumor effects in solid tumors in mice.

Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代化合物。

AZD4547 是FGFR 家族抑制剂，AZD4547选择性地抑制FGFR1磷酸化，并通过抑制FGFR1信号传导抑制癌细胞的增殖,并且能够作用于FGFR1 (IC50:0.2 nM)，FGFR2 (IC50:2.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.8 nM) 和FGFR4 (IC50:165 nM)。[2]

FGFR-IN-8 一种高效的、口服具有活力的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 能够作用于 FGFR1 (IC50<0.5 nM)、V564F-FGFR2 (IC5016: 189.1 nM)、N549H-FGFR2 (IC50<0.5 nM)、V555M-FGFR3 (IC50: 22.6 nM)、FGFR3 (IC50<0.5 nM) 和 FGFR 4 (IC50: 7.30 nM)。FGFR-IN-8 能够诱导癌细胞凋亡（apoptosis），表现出抗癌效果。

S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂，IC50<20 nM。

ODM-203 是 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性，能够诱导抗肿瘤免疫。

KHS101 hydrochloride 能够选择性的诱导神经元分化表型，能够与转化酸性含螺旋蛋白发生相互作用。

CEP-11981是一种具有口服活性的TIE2/泛VEGFR抑制剂，具有广泛的酪氨酸激酶抑制活性，能够抗肿瘤和抗血管生成，可用于难治性实体瘤。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

FGFR2-IN-1是一种 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2和FGFR3具有抑制作用， IC50 分别为460、140和2200 nM。FGFR2-IN-1 可用于研究与 FGFR2 相关的癌症。

MAX-40279 hemiadipate 是一种有效的、双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 对急性髓性白血病 (AML) 表现出研究潜力。

EOC317 (ACTB-1003) 是一种口服可用的激酶抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM)，VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。

PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

FGFR2-IN-2 是一种特异性 FGFR2 抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3，可用于研究癌症和心血管疾病。

H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Ferulic Acid (Coniferic acid) 是新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1)抑制剂, 在FGFR1和FGFR2的IC50分别为 3.78 和 12.5 μM。

MAX-40279 hemifumarate 是有效的 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 对急性髓性白血病 (AML) 表现出研究潜力。

Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服具有活力的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，能够抑制VEGFR1/2/3 (IC50=13/4.2/46 nM)，PDGFRβ (IC50: 22 nM)，Kit (IC50: 7 nM)，RET (IC50: 1.5 nM) 和 Raf-1 (IC50: 2.5 nM)。Regorafenib mesylate 具有强大的抗肿瘤和抗血管生成作用。

FGFR-IN-6 (Compound 5) 是一种 FGFR 抑制剂。

LY2874455 是pan-FGFR 抑制剂，能够抑制FGFR1 (IC50:2.8 nM)，FGFR2 (IC50:2.6 nM)，FGFR3 (IC50:6.4 nM)，FGFR4 (IC50:6 nM)。

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种广谱的 FGFR 抑制剂，可以抑制 FGFR1/2/3/4 (IC50=1.2/2.5/3.0/5.7 nM)。Erdafitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 (IC50:7 nM)，VEGFR2 (IC50:25 nM)，VEGFR3 (IC50:10 nM)，FGFR1 (IC50:17.5 nM)，FGFR2 (IC50:82.5 nM)。

Tinengotinib(替恩戈替尼)是一种多激酶抑制剂，靶向一系列参与癌细胞增殖，血管生成和免疫反应调节的激酶，包括Aurora激酶A/B、Janus激酶（JAK1/2）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1/2/3）、血管内皮生长因子受体（VEGFRs）等多种激酶，在多种晚期实体瘤的临床试验中显示出良好的耐受性和初步疗效。

FIIN-1 (FGFR irreversible inhibitor-1) 是一种不可逆具有选择性的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、 Flt1、Flt14 的 Kd 分别为 2.8、6.9、5.4、120 ，32和120 nM。FIIN-1 对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4 具有抑制作用， IC50 分别是 9.2，6.2，11.9 和 189 nM。

Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn 几乎无活性。

Resigratinib（KIN-3248,瑞斯戈替尼）是一种口服的、不可逆的泛FGFR家族蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它能够共价结合并抑制所有四种FGFR亚型（FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4），包括野生型FGFR家族蛋白以及FGFR2和FGFR3的门控突变、分子制动和激活环突变，从而抑制FGFR过表达肿瘤细胞的血管生成和增殖。

TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively).

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

PP58 是 PDGFR、FGFR 和 Src 家族的抑制剂。