FAK

FAK inhibitor 5 is a novel allosteric FAK inhibitor, with IC50 values in the low micromolar range.

Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM)，具有抗肿瘤活性，可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长，可用于研究乳腺癌和卵巢癌。

PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用，通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性，可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。

YH-306 (TRV055 acetate ) 是 FAK 信号通路的调节剂。 YH-306 显示出抗肿瘤活性，抑制结直肠肿瘤的生长和转移。

Carpaine是一种具有抗疟活性的天然产物，在NL20 cell中对P. falciparum的IC50约为4μM。Carpaine具有心脏保护和抗炎作用，能够激活FAK、ERK1/2和AKT通路，抑制ROS产生。

FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种FAK抑制剂，其IC50为0.815 nM。FAK-IN-24 能够诱导DNA损伤和细胞凋亡 (apoptosis)，并表现出抗胶质母细胞瘤的活性。它能够抑制U87-MG细胞系 (IC50= 15 nM) 和U251细胞系 (IC50= 20 nM) 的增殖。在U87-MG异种移植模型中，FAK-IN-24 可以有效抑制肿瘤的生长。

FAK-IN-19 (ligand3) 作为一种与FAK共晶结构的抑制剂，展现了抗癌活性。

LXG6403 是一种双噻唑类 LOX 细胞活性抑制剂，IC50 为 1.3 μM。它通过重塑细胞外基质、增强化疗药物渗透、诱导活性氧 (ROS) 生成以及促进 DNA 损伤介导的细胞死亡来发挥其抗癌作用，从而克服三阴性乳腺癌的化疗耐药性。

PF-719 is a potent, selective Pyk2 inhibitor with IC50 of 17 nM.

Stellettin B，一种从海洋海绵 Jaspis stellifera 分离的三萜化合物，通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路，能诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞的 G1期阻滞、凋亡 (apoptosis) 及自噬 (autophagy)。此外，该化合物还能通过抑制 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 主要应用于多种肿瘤的研究领域。

PH11 is a novel Focal Adhesion Kinase (FAK) inhibitor. PH11 restores TRAIL apoptotic pathway in PANC-1 cells through down-regulation of c-FLIP via inhibition of FAK and the phosphatidylinositol-3 kinase (PI3K)/AKT pathways. Tumor necrosis factor (TNF)-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) emerges as one of the most-promising experimental cancer therapeutic drugs and is currently being tested in clinical trials. However, both intrinsic and acquired resistance of human cancer cells to TRAIL-induced apoptosis poses a huge problem in establishing clinically efficient TRAIL therapies.

NBM-T-BMX-OS01 是 Osthole 的衍生物，能够抑制 VEGFR2、FAK、Akt 和 ERK 的磷酸化，表现出抗血管生成活性，并对结直肠癌具有抗癌活性。

PDZ1i 是有效的、能够透过血脑屏障的 MDA-9/Syntenin 特异性抑制剂。PDZ1i 能够抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号，包括 FAK 及 EGFRvIII，并能够减少 MMP 分泌。PDZ1i 可以提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。

Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。

ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。

TG53 is a tissue transglutaminase (TG2) and fibronectin (FN) protein-protein interaction inhibitor.

BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂，IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。

FAKPROTACB5 (Compound B5) 是FAKPROTAC 降解剂，IC50值为14.9 nM。FAKPROTACB5 具有很强的FAK 降解活性，抗增殖活性，血浆稳定性。FAKPROTACB5 抑制细胞迁移与侵袭。

Y15 (1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor) 是一种特异性的粘着斑激酶抑制剂，能够降低其自身磷酸化活性，抑制癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。

AMP-945 是一种粘着斑激酶抑制剂。

(R)-Fangchinoline ((+)-Thalrugosine) 是一种来自Stephania 属的生物碱，具有抗菌和降血压活性。它可用作中药，可用于发烧，腹泻，消化不良和泌尿疾病的研究。

PROTAC FAK degrader 1 is a selective and potent degrader of focal adhesion kinase (Fak) with an IC50 of 6.5 nM.

Demethylzeylasteral (Demethylzeylasteral (T-96)) 分离自雷公藤，具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性。它通过阻断 TGF-β 信号通路，抑制三阴性乳腺癌的侵袭，它能显著减轻动脉粥样硬化。

SU6656 是Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的IC50分别为 280，20，130，170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576/577、 Y925、Y861位点的磷酸化。

Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种 p53 再激活剂，可破坏 FAK 和 p53 的结合。 Roslin 2 bromide 具有抗癌作用。

FAK-IN-15 是一种高效的粘着斑激酶（FAK）抑制剂，具有抗肿瘤活性。

FC 11 is a highly potent focal adhesion Ki nase (FAK) PROTAC®Degrader (DC50 values are 40 to 370 pM depending on cell line), which is composed of the FAK inhibitor PF 562217 joined by a linker to the cereblon-binding ligand Pomalidomide. The effects of FC 11 are reversible upon compound wash out. FC 11 also degrades autophosphorylated FAK (pFAKtyr397), displaying near complete degradation after 3 hours at 100 nM in TM3 cells.

PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK(IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

FAK inhibitor 2, antitumor and anti-angiogenesis activitiesis ,is a potent focal adhesion kinase (FAK) inhibitor with an IC50 of 0.07 nM .

PF-03814735 是一种新型、有效和可逆的极光激酶 A 和 B 抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM。

Batatasin III 通过抑制上皮间质转化和 FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭，并具有抗癌活性。 Batatasin III 对整株生长有长期抑制作用，显示出抑制萌发活性。

focal adhesion kinase (FAK) inhibitor

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。

PF-562271 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

化合物26f 不仅优化了有效抑制酶（IC50= 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50= 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导 MDA-MB-231细胞凋亡，有效阻断 G0/G1期MDA-MB-231细胞。