FAK

FAK-IN-23 (Compound II)为粘着斑激酶（FAK）的抑制剂。

Protein kinase inhibitor 10 是一种蛋白激酶抑制剂，对TAM受体、FAK、KIT的IC50分别为28.9、13.6、2.41 μM。此化合物能够抑制细胞异常和过度增殖，在抗癌研究中具有潜在应用。

PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是一种用于降解表皮生长因子受体 (EGFR) 的PROTAC降解剂，其DC50小于100 nM。此化合物与CRBN-DDB1结合，Ki为36 nM，可有效降解EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，同时对BaF3野生型及EGFR突变体的增殖有抑制作用，IC50小于100 nM。

FAK/aurora Kinase-IN-1，作为FAK与极光激酶抑制剂，其IC50为6.61 nM和0.91 nM，分别针对FAK和极光激酶。此化合物显示了其抗癌潜力（WO2018019252A1; compound 11）。

I194496，一种有效的cystathionine γ-lyase (CSE)抑制剂，其IC50值达到0.79 mM。该化合物不仅能通过双重靶点PI3K/Akt和Ras/Raf/ERK通路抑制人类TNBC细胞的生长，还可以通过下调Anxa2/STAT3和VEGF/FAK/Paxillin信号通路，进一步抑制人类TNBC细胞的转移。

Defactinib analogue-1 (Compound 7) 作为一种靶向Fak的配体，可用于PROTAC FAK degrader 1的合成。

Ovalitenone通过抑制AKT/mTOR信号通路来抑制EMT，并显示出抑制CSC表型的潜力。

Ifebemtinib (tosylate)（BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)）是一种针对PTK2激酶的高选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。该化合物能够抑制前列腺癌细胞中FAK的自身磷酸化，并抑制体内球状体的形成及原位肿瘤的生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤等癌症研究。

2119738-71-3 作用与 FAK 受体。

MY-1576 是一种FAK抑制剂，IC50为8 nM。它能够激活Hippo通路，进而抑制YAP/TAZ的调节。MY-1576 在KYSE30异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长，同时表现出良好的安全性，并能有效在体内下调FAK的自磷酸化和YAP/TAZ水平。

Desmethylanethol trithione (ADT-OH) 是合成硫化氢的供体。它利用上调 FADD 诱导细胞凋亡，并对体内黑色素瘤的形成具有一定的抑制作用，可用于研究癌症疾病。

CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。

FAK-IN-7 有潜在的抗增殖活性，是一种 FAK 抑制剂。

Corosolic acid (Colosic acid) 是从大花紫薇中提取的一种天然产物，具有抗肿瘤活性。

ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).

Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂，IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα/β，IC50值为540/800 nM，对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低，有抗增殖和促凋亡活性。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是高特异性的、可逆的 FAK 的有效抑制剂 (IC50: 1.5 nM)，能够选择性的诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

ULK1-IN-2 是一种有效的 ULK1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可诱导细胞凋亡同时阻断自噬。ULK1-IN-2 对癌细胞具有较高的细胞毒作用，对 A549 细胞的 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可用于研究非小细胞肺癌。

EGFR-IN-46 是有效的 EGFR (IC50: 20.17 nM) 和 FAK (IC50: 14.25 nM) 双重抑制剂，能够显著抑制癌细胞的生长，并诱导细胞凋亡。

Si306为Src抑制剂，展现出抗肿瘤特性。该化合物能够减少局灶黏附激酶(FAK)的磷酸化水平，并降低表皮生长因子受体(EGFR)的表达，进而抑制人胶质母细胞瘤(GBM)的侵袭能力。

FAK-IN-21（compound 9）作为一种FAK抑制剂，具有37.52 nM的IC50值。该化合物能够抑制FAK的磷酸化以及细胞生长，并可被应用于弥漫性胃癌的相关研究中。

PROTAC EGF R degrader 10 (Compound B56) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 小于 100 nM。它可以结合 CRBN-DDB1，Ki 为 37 nM。PROTAC EGF R degrader 10 能降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，并有效抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的细胞增殖，IC50 小于 150 nM。

ZINC40099027 是特异性黏着斑激酶 （FAK） 激活剂，通过激活黏着斑激酶促进持续性阿司匹林相关胃损伤的胃粘膜修复，通过加速FAK激酶结构域的酶活性来激活人黏着斑激酶，激活细胞 FAK 并促进肠上皮伤口闭合。

BPC 157 is a 15-amino acid fragment of a gastric peptide (BPC) which has hepatoprotective effects.

PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是纯化的 Syk 抑制剂，IC50=1-2 nM。

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用，通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性，可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。

FLT3-IN-17 是一种 FAK 抑制剂 (IC50: 12 nM)。FLT3-IN-17 能够抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性，对 D835Y 的 IC50<0.5 nM。FLT3-IN-17 能够用于癌症的研究。

P505-15 Acetate 是脾脏酪氨酸激酶的选择性抑制剂，通过抑制白细胞免疫功能和炎症起作用，导致关节炎评分降低和组织学损伤减轻。

FAK-IN-1 is a FAK inhibitor with anticancer activities (WO2020231726 (Example 27)).

YH-306 (TRV055 acetate ) 是 FAK 信号通路的调节剂。 YH-306 显示出抗肿瘤活性，抑制结直肠肿瘤的生长和转移。

PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM)，具有抗肿瘤活性，可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长，可用于研究乳腺癌和卵巢癌。