FAK

Adhesamine diTFA, 一种哑铃状的分子，主要激活MAPK/FAK通路。该化合物不仅促进哺乳动物细胞的粘附与生长，还能加快原代培养小鼠海马神经元的分化，并显著提升其存活率。

FAK-IN-26 是一种具血脑屏障穿透力的 Focal Adhesion Kinase (FAK) 抑制剂 (IC50：0.87 nM)。它能显著抑制 A549 和 SKOV-3 细胞系中肿瘤细胞的活力、癌症干细胞活性以及细胞迁移。FAK-IN-26 展现出强效的抗癌活性，在 A549 和 SKOV-3 肿瘤小鼠模型中，抑瘤率分别达到 59.15% 和 57.9%。

JP-153 是Src-FAK-Paxillin信号的抑制剂，通过抑制Src依赖的paxillin (Y118) 磷酸化和下游Akt(S473) 激活来减少VEGF诱导的视网膜内皮细胞的迁移和增殖。JP-153 可应用于新生血管性眼病的研究。

VSLRGDTRG 是 cadherin17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽，可结合并激活 α2β1 整合素信号通路。通过该 RGD 基序，VSLRGDTRG 促进 β1 整合素的高亲和力构象变化，从而增强细胞粘附及 FAK 和 ERK1/2 的磷酸化，驱动肿瘤增殖与转移。VSLRGDTRG 可用于研究结肠癌、胰腺癌等高表达 CDH17 的癌症。

FAK-IN-25 (4c) 是一种FAK抑制剂，具有 IC50值为 50.98 nM。FAK-IN-25 (4c) 能诱导细胞凋亡，并使细胞停滞在 G1期，对癌症研究具有应用潜力。

FAK-IN-20 (Compound 7b)，一种FAK抑制剂，其IC50为0.27 nM，显示出抗癌活性。它能够阻滞细胞周期于G2/M期，并通过ROS生成促进细胞凋亡(apoptosis)。

FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂，其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖，IC50值为0.15 μM，并通过抑制FAK/PI3K/Akt信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。

Keracyanin chloride (Cyanidin 3-rutinoside chloride) 是一种花青素，能够抑制氧化的小牛胸腺 DNA 中丙二醛的形成，具有抗氧化作用。

BI-3663 is a highly selective PTK2/FAK PROTAC that utilizes cereblon ligands to hijack E3 ligases for PTK2 degradation, with an IC50 of 18 nM. It is composed of BI-4464 linked to Pomalidomide with a linker[1]. Anti-cancer.

Creosol 是内源性代谢产物的一种。

NAMI-A 是一种钌基化合物，具有抗肿瘤转移的选择性活性。NAMI-A 可抑制癌细胞粘附和迁移。

FAK-IN-5 是一种 FAK signaling 抑制剂，能够诱导细胞凋亡(apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Ganglioside GM2是一种细胞膜的糖鞘脂成分和人类肿瘤抗原(OFA-I-1)，在Sandhoff病、Niemann-Pick病和Tay-Sachs病等等模型中积累和升高。Ganglioside GM2能够结合整合素β1受体，激活FAK/Src/Erk-MAPK信号通路，从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。

Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的，具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路，起抗癌作用，抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。

GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶（FAK）PROTAC 降解剂（pDC50=8.4）。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。

FAK-IN-10 是一种 FAK 的抑制剂（IC50:76.3 μM)。FAK-IN-10 z MCF-7 和 A431 细胞系中显示出抗肿瘤活性，IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。

Chloropyramine hydrochloride (Alergosan) 是一种组胺受体 H1 拮抗剂，可抑制VEGFR-3和FAK 的生化功能。

PST3.1a是一种选择性的Mannoside acetyl glucosaminyltransferase 5(MGAT5)抑制剂，可用于研究多形性胶质母细胞瘤（GBM）。PST3.1a抑制与doublecortin（DCX）相关的TGF-βR和FAK信号，增加OLIG2表达，抑制GBM启动细胞（GIC）的侵袭和增殖。

Lewis Y tetrasaccharide (Lewis Y, LeY) 是Lewis X trisaccharide 的四糖衍生物。Lewis Y tetrasaccharide 是一种与恶性卵巢癌转移和预后不良相关的抗原。

Squalamine is an aminosterol compound, with potent broad spectrum antiviral activity.

FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种FAK 抑制剂 (IC50=5.32 μM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。

FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的FAK 抑制剂，其IC50为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。

FAK inhibitor7 是一种高效的FAK抑制剂，其IC50值为3.58 nM。它能够通过抑制FAK及其下游的信号传导途径，如Src和AKT，影响卵巢癌细胞的生长周期，使其停留在G0/G1期并触发细胞毒性自噬(autophagy)。此外，FAK inhibitor7 在卵巢癌小鼠模型中展示了抑制肿瘤转移及生长的潜力。

Conteltinibtetrahydrochloride (CT-707 tetrahydrochloride) 是 Conteltinib 的四盐酸盐形式，作为抑制剂作用于 FAK (IC50=1.6 nM)、ALK 和 Pyk2。Conteltinib tetrahydrochloride 与 Cabozantinib 联用时，表现出协同抗肿瘤作用。

PHM16 is an ATP competitive FAK and FGFR2 inhibitor.

MLK3-IN-1 (Compound 37) 是一种专门针对混合谱系激酶 3 (MLK3) 的抑制剂，其 IC50 值小于 1 nM。该化合物对 FAK 的抑制作用的 IC50 为 15.5 μM。此外，MLK3-IN-1 在小鼠与人类的肝微粒体中显示出优良的代谢稳定性。

ZINC09875266 是一种双重抑制剂，针对VEGFR2和FAK，用于癌症研究。

Pyk2-IN-2（化合物13j）为Pyk2激酶的专一抑制剂，其对FAK的抑制IC50值为0.608 μM。

Ersentilide, 作为一种β1-肾上腺素能受体拮抗剂和Ikr阻断剂，属于苯甲酰胺衍生物。它对心律失常动物模型表现出显著疗效。

GSK-2256098 HCl is a focal adhesion kinase-1 (FAK) inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities.

ProMMP-9 inhibitor-3c is a potent and specific proMMP-9 inhibitor which disrupts f MMP-9 homodimerization and prevents association of proMMP-9 with both α4β1 integrin and CD44 and results in the dissociation of EGFR.

Rac-ZINC4085554是一种 AKT1-FAK 相互作用的阻断剂，可减少对人 SW620 结肠癌细胞中细胞外压力的 FAK 磷酸化的刺激，而不影响基础 FAK 磷酸化。

PF 431396 是一种具有口服活性的 FAK (IC50:2 nM) 和 Pyk2 (IC50:11 nM)的抑制剂。

OXA-11 (FAK-IN-16) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制磷酸酪氨酸 397 位点的 FAK 磷酸化， 以剂量依赖性方式抑制 TOV21G 肿瘤生长，可用于研究癌症。

GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂，抑制胰腺癌细胞的生长和存活。

Defactinib hydrochloride (PF 04554878 hydrochloride) (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。