Glutaminase

NC9 is an irreversible inhibitor of transglutaminase 2 (TG2) and also inhibits Factor XIIIA (FXIIIA).

MD102 是一种有效的 TG2 抑制剂，IC50 值为 0.35 μM。MD102 通过抑制 TG2 稳定 p53，诱导 p-AKT 和 p-mTOR 下游信号传导减少，导致肿瘤细胞凋亡。

CP4d is a novel reversible tg2 transamidase site-specific inhibitor

LDN-27219 是一种人组织型转谷氨酰胺酶抑制剂(IC50:600 nM)。

ZED-1227 (TAK-227) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，具有抗癌活性，能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于治疗乳糜泻。

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是一种 Glutaminase C 变构抑制剂。

N-Phenylacrylamide 通过荧光转酰胺法抑制人重组 TGM2。

GK921 是一种转谷氨酰胺酶2 抑制剂，对人类重组TGase2的IC50=为7.71 μM。

HB-2-30 是一种远红外荧光转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 探针，用于体外和体内内吞成像。HB-2-30 与 TG2 和 α2-巨球蛋白复合物通过 LRP1 通路进行高效的内吞作用。

L-Methionine-DL-sulfoximine (MSO) 抑制谷氨酰胺合成酶，主要在代谢和形态上影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 可用于惊厥相关研究。

Irbesartan-d4 (Irbesartan D4) 是 Irbesartan 的氘代化合物，是血管紧张素受体阻滞剂，可用于研究心血血管疾病。

Cystamine dihydrochloride 是一种辐射防护剂。它还可以防止四氯化碳肝损伤。

GLS1 inhibitor is an inhibitor of glutaminase 1 (GLS1; IC50= 0.021 μM).1It inhibits the growth of NCI H1703 non-small cell lung cancer (NSCLC) cellsin vitro(GI50= 0.011 μM). GLS1 inhibitor (100 mg/kg) reduces tumor growth, increases tumor levels of glutamine, and decreases tumor levels of glutamate and aspartate in an NCI H1703 mouse xenograft model. 1.Finlay, M.R.V., Anderton, M., Bailey, A., et al.Discovery of a thiadiazole-pyridazine-based allosteric glutaminase 1 inhibitor series that demonstrates oral bioavailability and activity in tumor xenograft modelsJ. Med. Chem.62(14)6540-6560(2019)

TG-2-IN-4 (compound 8) 是转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，具有IC50值 <0.5 mM，主要应用于炎症性疾病的研究。

AA9 is a novel transglutaminase (TG2) inhibitor.

KCC009 is a potent and selective Transglutaminase 2 Inhibitor.

GLS1 Inhibitor-3 (compound C147) 是一种 GLS1 的有效抑制剂 (IC50: 27.98 nM)，表现出抗增殖作用。

α-Glucosidase-IN-5 (compound 8) 从 Polyalthia cinnamomea 的树枝提取物中分离出来，是一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50为 57.9 μM。α-Glucosidase-IN-5 具有研究糖尿病的潜力[ 1]。

Cystamine (2,2'-Disulfanediyldiethanamine) 是一种转谷氨酰胺酶抑制剂，可抑制 caspase-3，IC50 值为 23.6 μM。 Cystamine 可用于亨廷顿氏病的研究。

TG-2-IN-1 是一种高效的转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2) 抑制剂。TG-2-IN-1 可用于研究癌症、神经系统疾病和免疫系统疾病。

Telaglenastat (CB-839) hydrochloride is a first-in-class, reversible, and orally active inhibitor of glutaminase 1 (GLS1). It selectively inhibits the splice variants of GLS1, specifically KGA (kidney-type glutaminase) and GAC (glutaminase C), as compared to GLS2. Telaglenastat hydrochloride has an IC50 of 23 nM for endogenous glutaminase in mouse kidney and 28 nM in the brain. In addition, it induces autophagy and exhibits antitumor activity.

Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗剂，是DON的前药，具有抗肿瘤活性，通过抑制谷氨酰胺代谢和刺激先天性和适应性免疫系统来发挥作用。

UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 ，其 IC50为29 nM。UPGL00004 对 GAC 的 Kd 为27 nM。UPGL00004 对高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖具有很强的抑制作用 。

TGase2-IN-1（Compound 22）为一种具口服效力的TGase2抑制剂，其对TGase2的IC50值为1.12 μM，且对人视网膜微血管内皮细胞中TGase2的抑制作用的IC50为0.07 μM。此外，TGase2-IN-1展现出74.6%的口服生物利用度，并能有效抑制小鼠Streptozotocin诱导的糖尿病模型中视网膜血管渗漏。

Duazomycin (Duazomycin A) sodium 是一种glutamine拮抗剂。它显著提高了6-Mercaptopurine (6-MP) 在过敏性脑脊髓炎 (EAE) 中的疗效，同时不增加毒性。

TG2-IN-3h 是一种转谷氨酰胺酶（TGase） 抑制剂，可用于研究神经系统疾病和免疫系统疾病。

GLS1 Inhibitor-6 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50=68 nM)，对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡，并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。

ZM39923是一种有效的JAK3抑制剂（IC50=79 nM），同时是TGM2和Factor XIIIa的抑制剂（IC50=10/25 nM），也是一种弱的EGFR、JAK1和CDK4的抑制剂（IC50=2.4/40/10 µM）。

TG53 is a tissue transglutaminase (TG2) and fibronectin (FN) protein-protein interaction inhibitor.

IPN-60090 dihydrochloride is a potent and specific inhibitor of glutaminase 1 (GLS1) with a remarkable inhibition constant (IC50) of 31 nM. It does not exhibit any inhibitory activity against GLS-2. Furthermore, IPN-60090 dihydrochloride possesses outstanding physicochemical properties and pharmacokinetic characteristics in vivo. Therefore, it is a valuable compound for researching solid tumors, including lung and ovarian cancers.

LWG-301是一种针对Glutaminase1(GLS1)的变构抑制剂，具有(IC50=7 nM)。通过显著阻断谷氨酰胺代谢并增加细胞内ROS，LWG-301能够诱导细胞凋亡(apoptosis)。在HCT116异种移植模型中，LWG-301展示出中等抗肿瘤活性。

IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶（GLS1）特异性抑制剂，对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性，可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶，可用于研究 GLS1 介导的疾病。

BPTES 是一种特异性 GlutamiN/Ase GLS1 (KGA) 抑制剂，IC50=0.16 μM。

Barbinervic acid shows anti-bacteria activity (IC50 = 0.098 g x LU(-1), IC50 = 0.27 g x L(-1)) against SA and ESBLs-SA respectively.

ZM39923 hydrochloride (JAK3 Inhibitor IV) 是一种 JAK3抑制剂，pIC50值为 7.1。它也抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性，IC50值为 10 nM。

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative)，是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。