Serine Protease

AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性AR拮抗剂，其IC50为0.019 μM。AR antagonist 11 同样对 ARF877L/T878A 突变体有效 (IC50: 1.03 μM)。该化合物能抑制 LNCaP 细胞的增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC50：0.54 μM)，适用于前列腺癌 (PCa) 的研究。

PAR-2-IN-2 (compound P-596) 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR-2) 抑制剂，其对 SLIGKV 的 IC50 为 10.79 μM，而对 Trypsin 的 IC50 大于 200 μM。

Suc-AAP-Abu-pNA 是胰腺弹性蛋白酶的特异性底物 (Km = 100 μM; Kcat/Km = 35,300 s-1 M-1 for rat pancreatic elastase; Km = 30 μM; Kcat/Km = 351,000 s-1 M-1 for porcine pancreatic elastase)。

SP-Chymostatin B is a potent inhibitor of many proteases, including chymotrypsin, papain, chymotrypsin-like serine proteinases, chymases, and lysosomal cysteine proteinases. It weakly inhibits human leucocyte elastase. It is effective at a final concentra

Laccaridione B 能够抑制抗丝氨酸蛋白酶，其对胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶和锌蛋白酶的IC50分别为10.9 μg/mL、5.1 μg/mL、8.4 μg/mL、5.7 μg/mL和3.0 μg/mL。此外，Laccaridione B 对L-929、K-562和HeLa细胞表现出显著的抗增殖活性，IC50分别为2.4 μg/mL、1.8 μg/mL和13.9 μg/mL。

Laccaridione A 可抑制抗丝氨酸蛋白酶活性，其对胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶和锌蛋白酶的抑制作用的IC50分别为 14.7 μg/mL、2.5 μg/mL、18.8 μg/mL、7.2 μg/mL 和 18.2 μg/mL。

Berotralstat (BCX7353) is a second-generation, synthetic, and orally active plasma kallikrein inhibitor with low toxicity. It is highly specific and effectively used in the research of hereditary angioedema (HAE) attacks. Berotralstat functions by inhibiting the enzymatic activity of plasma kallikrein, which is responsible for the release of bradykinin. This blocking mechanism targets the major biologic peptide involved in the promotion of swelling and pain associated with HAE attacks[1][2].

N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，其通过烷基化活性位点的组氨酸残基来抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。它抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7，IC50分别为12.0、54.5 和19.3 μM。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 能诱导HL-60细胞发生凋亡 (apoptosis)，并且在凋亡过程中抑制线粒体跨膜电位的降低。

GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) 是一种不可逆的底物模拟物，专门作为尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 的丝氨酸蛋白酶抑制剂。

Camostat, also known as FOY 305, is a serine protease inhibitor. Camostat is used in the treatment of some forms of cancer and is also effective against some viral infections, as well as inhibiting fibrosis in liver or kidney disease or pancreatitis. It is an inhibitor of the enzyme transmembrane protease, serine 2 (TMPRSS2). Inhibition of TMPRSS2 partially blocked infection by SARS-CoV and Human coronavirus NL63 in HeLa cell cultures. In vitro study showed that camostat significantly reduces the infection of Calu-3 lung cells by SARS-CoV-2, the virus responsible for COVID-19.

MeOSuc-AAPF-CMK (MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Phe-CH2Cl) 是蛋白酶 K 抑制剂，具有较高效能。

Nostopeptin B is an inhibitor of elastase.

Cyanopeptolin 954 is a chlorine-containing Microcystis aeruginosa NIVA Cya 43 chymotrypsin Inhibitor.

MDK7677 is a selective inhibitor of cathepsin B endopeptidase and exopeptidase activities.

AAA-pNA 作为一种Tripeptidyl-peptidase II的显色底物, 通常用于评估其酶活性。 AA-pNA 亦适用于此类测试。

Boc-QAR-pNA 是胰蛋白酶的显色底物，可用于测试胰蛋白酶活性。

RWJ 58643 is a reversible beta-tryptase and trypsin inhibitor. Low-dose RWJ-58643 (100 microg) and budesonide (200 microg) significantly reduced symptoms, eosinophils and levels of IL-5 following NAC. However, higher doses of RWJ-58643 (300 and 600 microg) caused a late eosinophilia and preceding increases in IL-5 compared with placebo.

MEGA-9 (Nonanoyl-N-Methylglucamide) 可溶解膜蛋白，可用作非离子去污剂。

AEBSF hydrochloride (Pefabloc SC) 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。

Lodelaben（Declaben，氯德拉苯，SC-39026） 是一种可逆的非竞争性人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE)抑制剂，具有特异性和高效（IC50=0.5 μM，Ki=1.5 μM）的特点。

Activated Protein C (390-404), human, a peptide derived from the vitamin K-dependent serine protease, effectively suppresses the anticoagulant activity of APC[1].

(Rac)-Telmesteine (3,4-Thiazolidinedicarboxylic Acid 3-Ethyl Ester) 是蛋白酶抑制剂，可用作含蛋白酶的洗涤剂和清洗剂中的酶稳定剂。

ZD-0892是一种具有选择性和高效的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，抑制人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，可以逆转大鼠产生的晚期肺血管疾病，可用于研究慢性阻塞性肺疾病（COPD）和外周血管疾病（PVD）。

BMS-262084 is a potent selective β-lactam trypsin inhibitor with therapeutic potential in the treatment of asthma.

BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂，IC50=65 pM。

VRK-IN-1 是一种强效的牛痘相关激酶 1 （VRK1）选择性抑制剂,可用于研究神经系统疾病。

D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone是一种抑制剂，它针对凝血因子XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein)，在血栓形成和炎症过程中具有关键作用。

(Arg)9 TFA (Peptide R9 TFA) 是一种可渗透细胞的多肽，在谷氨酸模型实验模型中保护神经(IC50:0.78 μM)。

WNK-IN-12 is an effective, selective, and orally active WNK1 kinase inhibitor.

BAY-678是一种人中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE；IC50：20 nM）抑制剂，具有口服生物活性、高效性和选择性。BAY-678 是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

BCX 1470 inhibits the esterolytic activity of factor D and C1s (IC50: 96 nM and 1.6 nM), 3.4- and 200-fold better than that of trypsin, respectively.

IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合，Ki 为 0.2 μM。

Cholesterol sulfate 是一种多功能的内源性甾醇硫酸酯，同时也是一种选择性的 DOCK2 抑制剂，在小鼠实验中的 IC50 为 2 μM。Cholesterol sulfate 在多种生理过程中发挥重要作用，包括通过调控角质形成细胞分化和角质层细胞脱落参与表皮屏障形成;作为丝氨酸蛋白酶抑制剂发挥功能;作为糖皮质激素受体拮抗剂并在胸腺中激活 RORα/γ。Cholesterol sulfate 是研究皮肤生物学、免疫调节、类固醇代谢、精子获能、血小板聚集以及 X 连锁鱼鳞病等疾病的重要研究工具。

LM-030, also known as BPR277, is a novel inhibitor of kallikrein-related peptidase 7 (KLK7) and epidermal elastase 2 (ELA2).

UKI-1 is a urokinase-type plasminogen activator system synthetic inhibitor.