Proteasome

Z-GGF-CMK为一种针对ClpP1P2及蛋白酶体的蛋白酶抑制剂，其在HepG2细胞上展现出细胞毒性，具有125 μM的CC50值。

Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone是一种抑制剂，专门针对钙蛋白酶(calpain)活性。

Tripeptidyl peptidase II (TPPII) is a serine peptidase of the subtilisin-type which removes tripeptides from the free NH2 terminus of oligopeptides. AAF-CMK is an irreversible inhibitor of TPPII commonly used at 10-100 μM. It does not significantly interfere with the chymotrypsin-like activity of the proteasome. AAF-CMK also inhibits bleomycin hydrolase and puromycin-sensitive aminopeptidase when used at 50 μM.

(-)-Sitagliptin carbamoyl glucuronide is a minor phase II metabolite of the dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor (-)-sitagliptin . (-)-Sitagliptin carbamoyl glucuronide is formed by N-carbamoyl glucuronidation and has been found in rat and dog plasma following administration of (-)-sitagliptin.

Fluostatin A是一种最初从链霉菌中分离出的荧光酮类化合物。它对二肽基肽酶3（DPP-3）的选择性抑制作用优于对DPP-1、DPP-2和DPP-4的抑制作用（IC50s分别为0.44, >100, >100, 和 >100 µg/ml）。

NA-184 是一种选择性calpain-2抑制剂，抑制TBI诱导的细胞死亡，EC50为0.13 mg/kg。

JBJ-08-178-01 作为一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，特异性地针对人表皮生长因子受体2 (HER2) 的突变形态，表现出显著的抗肿瘤活性。该化合物通过促进肺癌中HER2受体的蛋白酶体降解，有效降低其激酶活性及蛋白表达量。在非小细胞肺癌治疗的研究中，JBJ-08-178-01 显示出了积极的治疗潜力。

Carfilzomib-d8是Carfilzomib的氘代形式。Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，在ANBL-6 和 RPMI 8226细胞系中的IC50为5 nM。

Linagliptin-d4 是 Linagliptin 的氘代化合物。Linagliptin 的 CAS 号为 668270-12-0。Linagliptin 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

Isovaleryl-L-carnitine-d9 HCl 是 Isovaleryl-L-carnitine HCl 的氘代化合物。

AF 399 is a CCR4 antagonist. It reverses the tumor-promoting environment.

Timosaponin A1 是一种黄酮类甾体皂苷，分离自知母中。

Vildagliptin (Standard) 是 Vildagliptin 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Calpeptin 是一种细胞穿透性的Calpain抑制剂(IC50 = 5 nM)，对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。Calpeptin也是一种有效的Cathepsin K 抑制剂(IC50 = 0.11 nM)。

MG-115 (Z-LL-Nva-CHO) 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对20S 和26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。

MG-262 是一种可逆的蛋白酶体抑制剂，具有多种生物活性。

MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM/)。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。

Baceridin是环状六肽类proteasome抑制剂，可从Epiphytic Bacillus培养基中提取。该化合物能够通过p53独立途径阻断细胞周期并促进肿瘤细胞凋亡，因而常用于癌症研究。

BC-23 (NSC 45382) 是一种有效的蛋白酶体抑制剂，具有抗肿瘤和抗菌活性。BC-23 抑制蛋白酶体的 CT-L 活性，可用于研究白血病，淋巴瘤，神经胶质瘤，乳腺癌和小细胞肺癌。

1G244 是DPP8/9的抑制剂，具有抗动脉粥样硬化和抗骨髓瘤作用的特性。1G244对DPP8和DPP9的IC50值分别为14和53 nM, DPP8和DPP9的Ki 值分别为0.9和4.2 nM

Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50= 4/11 nM;Ki= 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。

Evogliptin tartrate has potential for anti-atherosclerosis therapy that targets arterial inflammation. Evogliptin tartrate is a potent, orally bioavailable and selective dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor, with antidiabetic activity.

(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957)是一种高效的口服活性化合物，专门抑制人类calpains 1和2，对阿尔茨海默病(AD)治疗具有前景的应用[1]。该化合物有效应对与羰基还原相关的代谢负担，同时展示出对calpain 1的强效抑制作用，其IC50值为395 nM[2]。

O-Benzoyloxyamine 为一种DPP-IV 抑制剂，具备抗糖尿病功能。

AK 295, also known as CX 295, is a dipeptide inhibitor of alpha-ketoamide calpain.

4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。

Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。

DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制hERG 通道，IC50值为 4.9 µM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。

MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

K-7174 dihydrochloride 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 抑制剂，抑制白细胞粘附和炎症因子表达，抑制神经元变性，诱导细胞凋亡。K-7174 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于研究神经精神系统性红斑狼疮和认知功能障碍。

Retagliptin Phosphate (SP 2086) 是一种选择性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 能够用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Punicic acid（Trichosanic acid，石榴酸）是一种天然的共轭亚麻酸和多不饱和脂肪酸，通过激活PPARα、PPARβ、PPARγ和抑制NF-κB抗肥胖和抗糖尿病；通过抑制环氧化酶（COX）和脂氧合酶（LOX）抗炎；通过调节PPARγ和PPARδ改善神经炎症；预防骨质疏松。

UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。

LONP1-IN-2 是一种有效的选择性 LONP1抑制剂，对 LONP1 和 20S 蛋白酶体的IC50值分别为 0.187 μM 和 >10 μM。LONP1-IN-2可用于癌症研究。